Цефепим: антибиотик четвертого поколения, спектр действия и применение.
Cefepime
Цефепим – антибиотик 4-го поколения. Широкий спектр действия, эффективность против грамотрицательных и грамположительных бактерий. Анализ FDA и побочные эффекты.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Цефалоспориновый антибиотик четвертого поколения
Fourth generation Cephalosporin Antibiotic
Цефепим – это цефалоспориновый антибиотик четвертого поколения. Цефепим обладает расширенным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, проявляя более высокую активность против обоих типов микроорганизмов, чем антибиотики третьего поколения. Метаанализ 2007 года показал, что при объединении данных клинических исследований смертность у пациентов, получавших цефепим, была выше, чем у пациентов, получавших другие β-лактамные антибиотики. В ответ на это Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) провело собственный метаанализ, который не выявил различий в смертности. Цефепим был запатентован в 1982 году компанией Bristol Myers Squibb и одобрен для медицинского применения в 1994 году. Он доступен в виде дженерика и продается под различными торговыми названиями по всему миру. В 2019 году он был исключен из списка основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Cefepime is a fourth generation cephalosporin antibiotic. Cefepime has an extended spectrum of activity against Gram positive and Gram negative bacteria, with greater activity against both types of organism than third generation agents. A 2007 meta analysis suggested when data of trials were combined, mortality was increased in people treated with cefepime compared with other β lactam antibiotics. In response, the U. S. Food and Drug Administration (FDA) performed their own meta analysis which found no mortality difference. Cefepime was patented in 1982 by Bristol Myers Squibb and approved for medical use in 1994. It is available as a generic drug and sold under a variety of trade names worldwide. It was removed from the World Health Organization's List of Essential Medicines in 2019.
Медицинское применение
Цефепим обычно резервируется для лечения умеренной или тяжелой нозокомиальной пневмонии, инфекций, вызванных множеством лекарственно-устойчивых микроорганизмов (например, Pseudomonas aeruginosa), и эмпирической терапии фебрильной нейтропении. Цефепим обладает хорошей активностью в отношении важных патогенов, включая Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus и множественно лекарственно-устойчивый Streptococcus pneumoniae. Особое преимущество – его активность против энтеробактерий. В то время как другие цефалоспорины разрушаются многими плазмидными и хромосомными бета-лактамазами, цефепим стабилен и является препаратом первой линии при известной или подозреваемой инфекции, вызванной энтеробактериями.
Cefepime is usually reserved to treat moderate to severe nosocomial pneumonia, infections caused by multiple drug resistant microorganisms (e. g. Pseudomonas aeruginosa) and empirical treatment of febrile neutropenia. Cefepime has good activity against important pathogens including Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, and multiple drug resistant Streptococcus pneumoniae. A particular strength is its activity against Enterobacteriaceae. Whereas other cephalosporins are degraded by many plasmid and chromosome mediated beta lactamases, cefepime is stable and is a front line agent when infection with Enterobacteriaceae is known or suspected.
Спектр бактериальной восприимчивости
Цефепим – цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, применяемый для лечения бактерий, вызывающих пневмонию и инфекции кожи и мочевыводящих путей. К этим бактериям относятся виды Pseudomonas, Escherichia и Streptococcus. Ниже представлены данные о минимальной подавляющей концентрации (МПК) для нескольких клинически значимых микроорганизмов:
Escherichia coli: ≤0,007 – 128 мкг/мл
Pseudomonas aeruginosa: 0,06 – >256 мкг/мл
Streptococcus pneumoniae: ≤0,007 – >8 мкг/мл
Cefepime is a broad spectrum cephalosporin antibiotic and has been used to treat bacteria responsible for causing pneumonia and infections of the skin and urinary tract. Some of these bacteria include Pseudomonas, Escherichia, and Streptococcus species. The following represents MIC susceptibility data for a few medically significant microorganisms:
Escherichia coli: ≤0.007 – 128 μg/ml
Pseudomonas aeruginosa: 0.06 – >256 μg/ml
Streptococcus pneumoniae: ≤0.007 – >8 μg/ml
Химия
Комбинация *син*-конфигурации метоксииминогруппы и аминотиазольной группы обеспечивает дополнительную стабильность ферментам β-лактамазам, продуцируемым многими бактериями. N-метилпирролидиновая группа усиливает проникновение в грамотрицательные бактерии. Эти факторы повышают активность цефепима в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим препаратам, включая *Pseudomonas aeruginosa* и *Staphylococcus aureus*.
The combination of the syn configuration of the methoxy imino moiety and the aminothiazole moiety confers extra stability to β lactamase enzymes produced by many bacteria. The N methyl pyrrolidine moiety increases penetration into Gram negative bacteria. These factors increase the activity of cefepime against otherwise resistant organisms including Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus.
Торговые наименования
После истечения срока действия патента Bristol Myers Squibb, цефепим стал доступен в виде генерика и сейчас продается многими компаниями по всему миру под торговыми названиями, такими как Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex и Axepim.
Following expiration of the Bristol Myers Squibb patent, cefepime became available as a generic and is now marketed by numerous companies worldwide under tradenames including Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex, and Axepim.