Флуклоксациллин: қолданылуы, әсері және жағымсыз әсерлері
Flucloxacillin
Флуклоксациллин – антибиотик, қолданылатын тері инфекцияларына (фолликулит, целлюлит, экзема). Диабет аяқ инфекцияларында да тиімді. Қазақстанда қолданылуы мүмкін.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Пенициллин
Penicillin
Флуклоксациллин 1961 жылы патенттелген. 2011 жылға дейін АҚШ және Канадада кеңінен қолданылмайды.
Flucloxacillin was patented in 1961. It is not commonly used in the United States or Canada as of 2011.
Медициналық қолданыстар
Флуклоксациллин – тері инфекцияларын, сыртқы құлақ инфекцияларын, аяқ жараларының инфекцияларын, диабеттік аяқ инфекцияларын және сүйек инфекцияларын емдеуге қолданылатын антибиотик. Оған фолликулит, карбункул, импетиго, эктима, целлюлит, эризипела, некротизациялық фасцит, сондай-ақ экзема, қышыма, жаралар және безеу сияқты тері ауруларының инфекциялары жатады. Целлюлитті емдеу үшін стафилококк және стрептококк инфекцияларын қамту үшін екі препаратты бірге қолдану қажет деген кең таралған сенімге байланысты, ауыр целлюлит жағдайында флуклоксациллинге бензилпенициллин қосылып беріледі. Ұлыбританияда целлюлитті емдеу үшін флуклоксациллинмен жеке емдеу бірінші таңдау болып табылады. Басқа елдердегі тәжірибе әртүрлі болуы мүмкін.
Flucloxacillin is an antibiotic used to treat skin infections, external ear infections, infections of leg ulcers, diabetic foot infections, and infection of bone. These include folliculitis, carbuncles, impetigo, ecthyma, cellulitis, erysipelas, necrotising fasciitis, and infections of skin conditions such as eczema, scabies, ulcers and acne. Due to the widespread belief that dual therapy is needed to cover both Staphylococcus and Streptococcus in cellulitis, flucloxacillin is sometimes given with the addition of benzylpenicillin for more severe cellulitis. In the UK, using flucloxacillin alone is the first choice for treating cellulitis. Some other countries vary.
Жаралар
Аяқ жараларының инфекциясын флуклоксациллинмен емдеуге болады. Жергілікті нұсқауларға сәйкес, емханалық зертхана нәтижелері күтілген кезде буын инфекциясын емдеу үшін де қолданылуы мүмкін.
Infections of leg ulcers can be treated with flucloxacillin. Depending on local guidance it may be used in the treatment of infection of joints while waiting for culture results.
Басқа
Оны пневмонияны емдеу үшін басқа антибиотиктермен бірге қолдануға болады, сондай-ақ жүрек, өкпе немесе сүйек операциялары сияқты операция алдында инфекцияның алдын алу үшін де қолданылуы мүмкін.
It may be used in combination with other antibiotics to treat pneumonia and can be used to prevent infection before surgery, particularly heart, lung, or bone surgery.
Жанама әсерлер
Флуклоксациллинді қолданумен байланысты жиі кездесетін жанама әсерлер: диарея, жүрек айну, бөртпе, қышыма, инъекция жасалған жердегі ауырсыну және қабыну, суперинфекция (кандидозды қоса алғанда), аллергия, бауыр ферменттері мен билирубиннің уақытша жоғарылауы. Дегенмен, кейбір зерттеулер көрсеткендей, бұл көп жағдайда флуклоксациллиннің плазмадағы концентрациясын нашарлатпайды. Ұлыбританияның Ұлттық денсаулық сақтау қызметі тамақ ішуге кем дегенде 30 минут бұрын және тамақтан кейін кем дегенде 2 сағат өткен соң қабылдауды ұсынады.
Common side effects associated with the use of flucloxacillin include: diarrhoea, nausea, rash, urticaria, pain and inflammation at injection site, superinfection (including candidiasis), allergy, and transient increases in liver enzymes and bilirubin. though some studies suggest that this does not compromise flucloxacillin plasma concentrations in most circumstances. The UK's National Health Service recommends taking at least 30 minutes before food and at least 2 hours after.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Флуклоксациллин метотрексаттың шығарылуын азайтуы мүмкін, бұл метотрексаттың уытты әсер ету қаупіне алып келуі мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде және пробенцид қолданғанда флуклоксациллиннің қандағы концентрациясы артуы мүмкін. Ол бактериялық жасуша қабырғасын бұзу арқылы әрекет етеді, бірақ бүйрекке кері әсер ететін жағымсыз құбылыстардың азаюына себеп болады.
Flucloxacillin can reduce the excretion of methotrexate, potentially resulting in a risk of methotrexate toxicity. The level of flucloxacillin in the blood may rise in kidney failure and with the use of probenecid. It works by breaking down the bacterial cell wall. but a lower incidence of renal adverse effects.
Химия
Флуклоксациллин көптеген пенициллинге төзімді бактериялар шығаратын бета-лактамаза (пенциллиназа деп те аталады) ферменттеріне сезімтал емес. Пенициллин ядросының тізбегіндегі изоксазолил тобының болуы β-лактамазаға қарсы тұруға көмектеседі, себебі олар тізбектің кеңістіктік кедергісіне төзбейді. Осылайша, ол пенициллинді байланыстыратын ақуыздарға байланып, пептидогликанның байланысын тежейді, бірақ β-лактамазалармен байланыспайды және олардың белсенділігін жоймайды.
Flucloxacillin is insensitive to beta lactamase (also known as penicillinase) enzymes secreted by many penicillin resistant bacteria. The presence of the isoxazolyl group on the side chain of the penicillin nucleus facilitates the β lactamase resistance, since they are relatively intolerant of side chain steric hindrance. Thus, it is able to bind to penicillin binding proteins and inhibit peptidoglycan crosslinking, but is not bound by or inactivated by β lactamases.
Тарих
Флуклоксациллин 1960-шы жылдары пензильпенициллиннің кең таралған қолданылуынан кейін, пензиллинге төзімді (бета-лактамаза өндіретін) стафилококк инфекцияларының көбеюіне жауап ретінде жасалды. Барлық табиғи пенциллиндер мен бірінші жартылай синтетикалық пенциллиндер стафилококк бета-лактамазасымен ыдыратылды, бұл Бичэм (кейіннен ГлаксоСмитКлайн) компаниясын одан да тұрақты антибиотиктерді іздеуге итермеледі. 1962 жылға қарай, ауызға қабылдау мүмкіндігі бар, ұқсас құрылымды қышқылға төзімді пенициллиндер (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин және флуклоксациллин) сериясы әзірленді. Флуклоксациллин мен диклоксациллин Staph. aureus бактериясының бета-лактамаза ферментіне ерекше төзімділік көрсетті және қышқылға төтеп бере алды. Флуклоксациллин алғаш рет 1970-ші жылдары Еуропада сатылымға шығарылды. 2011 жылдың өзінде АҚШ және Канадада флуклоксациллин кеңінен қолданылмайды. Дегенмен, басқа бірнеше елде ол Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen және Staphylex сияқты әртүрлі саудалық атаулармен ұсынылады.
Flucloxacillin was developed in the 1960s following an increase in penicillin resistant (beta lactamase producing) staphylococcal infections due to the widespread use of benzylpenicillin by 1960. All the natural penicillins and first semi synthetic penicillins were destroyed by staphylococcal beta lactamase, leading Beecham (later GlaxoSmithKline) to search for more stable antibiotics. By 1962, a series of similarly structured acid stable penicillins (oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin and flucloxacillin), with the potential for being taken by mouth, were developed. Flucloxacillin and dicloxacillin showed particular stability against the beta lactamase enzyme of Staph. aureus and could withstand acid. Flucloxacillin was first marketed in Europe in the 1970s. Flucloxacillin is not commonly used in the United States or Canada as of 2011. In several other countries however, it is supplied under a variety of trade names including Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen, and Staphylex.
Қосылым
Флуклоксациллин ко-флуампицилде ампициллинмен бірге қолданылады.
Flucloxacillin is combined with ampicillin in co fluampicil.