Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Пенициллин
Penicillin
Флуклоксациллин был запатентован в 1961 году. По состоянию на 2011 год он не широко применялся в США и Канаде.
Flucloxacillin was patented in 1961. It is not commonly used in the United States or Canada as of 2011.
Медицинское применение
Флуклоксациллин – это антибиотик, используемый для лечения кожных инфекций, инфекций наружного уха, инфекций язв ног, инфекций диабетической стопы и инфекций костей. К ним относятся фолликулит, карбункулы, импетиго, эктима, целлюлит, эризипела, некротизирующий фасциит и инфекции кожных заболеваний, таких как экзема, чесотка, язвы и акне. В связи с широко распространенным убеждением о необходимости двойной терапии для охвата как стафилококков, так и стрептококков при целлюлите, флуклоксациллин иногда назначают в сочетании с бензилпенициллином при более тяжелых формах целлюлита. В Великобритании флуклоксациллин является препаратом первого выбора для лечения целлюлита. В других странах подходы могут различаться.
Flucloxacillin is an antibiotic used to treat skin infections, external ear infections, infections of leg ulcers, diabetic foot infections, and infection of bone. These include folliculitis, carbuncles, impetigo, ecthyma, cellulitis, erysipelas, necrotising fasciitis, and infections of skin conditions such as eczema, scabies, ulcers and acne. Due to the widespread belief that dual therapy is needed to cover both Staphylococcus and Streptococcus in cellulitis, flucloxacillin is sometimes given with the addition of benzylpenicillin for more severe cellulitis. In the UK, using flucloxacillin alone is the first choice for treating cellulitis. Some other countries vary.
Раны
Инфекции язв ног можно лечить флуклоксациллином. В зависимости от местных рекомендаций, его можно использовать для лечения инфекции суставов до получения результатов посева.
Infections of leg ulcers can be treated with flucloxacillin. Depending on local guidance it may be used in the treatment of infection of joints while waiting for culture results.
Другое
Он может применяться в сочетании с другими антибиотиками для лечения пневмонии, а также для профилактики инфекций перед операциями, особенно сердечными, легочными или костными.
It may be used in combination with other antibiotics to treat pneumonia and can be used to prevent infection before surgery, particularly heart, lung, or bone surgery.
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты, связанные с применением флуклоксациллина, включают: диарею, тошноту, сыпь, крапивницу, боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекцию (включая кандидоз), аллергию, а также временное повышение уровня ферментов печени и билирубина. Хотя некоторые исследования показывают, что это обычно не сказывается на концентрации флуклоксациллина в плазме крови. Национальная служба здравоохранения Великобритании рекомендует принимать препарат как минимум за 30 минут до еды и не ранее чем через 2 часа после еды.
Common side effects associated with the use of flucloxacillin include: diarrhoea, nausea, rash, urticaria, pain and inflammation at injection site, superinfection (including candidiasis), allergy, and transient increases in liver enzymes and bilirubin. though some studies suggest that this does not compromise flucloxacillin plasma concentrations in most circumstances. The UK's National Health Service recommends taking at least 30 minutes before food and at least 2 hours after.
Взаимодействие лекарственных средств
Флуклоксациллин может снизить выведение метотрексата, потенциально приводя к риску токсичности метотрексата. Уровень флуклоксациллина в крови может повышаться при почечной недостаточности и при применении пробенцида. Он действует, разрушая бактериальную клеточную стенку, но при этом реже вызывает нежелательные побочные эффекты со стороны почек.
Flucloxacillin can reduce the excretion of methotrexate, potentially resulting in a risk of methotrexate toxicity. The level of flucloxacillin in the blood may rise in kidney failure and with the use of probenecid. It works by breaking down the bacterial cell wall. but a lower incidence of renal adverse effects.
Химия
Флуклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазам (также известным как пенициллиназам), выделяемым многими бактериями, устойчивыми к пенициллину. Наличие изоксазолильной группы в боковой цепи пенициллинового ядра обеспечивает устойчивость к β-лактамазам, поскольку они относительно чувствительны к стерическим затруднениям в боковой цепи. Таким образом, он способен связываться с пенициллинсвязывающими белками и ингибировать сшивание пептидогликана, но не связывается и не инактивируется β-лактамазами.
Flucloxacillin is insensitive to beta lactamase (also known as penicillinase) enzymes secreted by many penicillin resistant bacteria. The presence of the isoxazolyl group on the side chain of the penicillin nucleus facilitates the β lactamase resistance, since they are relatively intolerant of side chain steric hindrance. Thus, it is able to bind to penicillin binding proteins and inhibit peptidoglycan crosslinking, but is not bound by or inactivated by β lactamases.
История
Флуклоксациллин был разработан в 1960-х годах в связи с ростом числа стафилококковых инфекций, устойчивых к пенициллину (производящих бета-лактамазу), из-за широкого применения бензилпенициллина к 1960 году. Все природные пенициллины и первые полусинтетические пенициллины разрушались стафилококковой бета-лактамазой, что побудило компанию Beecham (позже GlaxoSmithKline) к поиску более стабильных антибиотиков. К 1962 году была разработана серия кислотоустойчивых пенициллинов с похожей структурой (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин), которые можно было принимать внутрь. Флуклоксациллин и диклоксациллин проявили особую стабильность по отношению к ферменту бета-лактамазе *Staphylococcus aureus* и были устойчивы к кислой среде. Флуклоксациллин впервые поступил в продажу в Европе в 1970-х годах. По состоянию на 2011 год флуклоксациллин нечасто используется в Соединенных Штатах и Канаде. Однако в ряде других стран он поставляется под различными торговыми названиями, включая Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen и Staphylex.
Flucloxacillin was developed in the 1960s following an increase in penicillin resistant (beta lactamase producing) staphylococcal infections due to the widespread use of benzylpenicillin by 1960. All the natural penicillins and first semi synthetic penicillins were destroyed by staphylococcal beta lactamase, leading Beecham (later GlaxoSmithKline) to search for more stable antibiotics. By 1962, a series of similarly structured acid stable penicillins (oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin and flucloxacillin), with the potential for being taken by mouth, were developed. Flucloxacillin and dicloxacillin showed particular stability against the beta lactamase enzyme of Staph. aureus and could withstand acid. Flucloxacillin was first marketed in Europe in the 1970s. Flucloxacillin is not commonly used in the United States or Canada as of 2011. In several other countries however, it is supplied under a variety of trade names including Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen, and Staphylex.
Комбинация
Флуклоксациллин комбинируют с ампициллином в кофлуампициле.
Flucloxacillin is combined with ampicillin in co fluampicil.