Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Антибиотиктер класы
Class of antiobiotics
Глицилциклиндер – тетрациклиннен туындаған антибиотиктер класы. Бұл тетрациклиннің аналогтары тетрациклинге қарсы тұрудың екі кең таралған механизмін жеңу үшін жасалған, атап айтқанда, қабылданатын эффлюкс сорғылары және/немесе рибосомалық қорғаныс арқылы дамитын резистенттілікті. Қазіргі таңда тигециклин – антибиотик ретінде қолдануға бекітілген жалғыз глицилциклин.
Glycylcyclines are a class of antibiotics derived from tetracycline. These tetracycline analogues are specifically designed to overcome two common mechanisms of tetracycline resistance, namely resistance mediated by acquired efflux pumps and/or ribosomal protection. Presently, tigecycline is the only glycylcycline approved for antibiotic use.
Тарих
Бұл препараттарды дамытуға тетрациклинге төзімді бактериялардың таралуының артуы түрткіс болды. Бұл препараттар алғаш рет 1990-шы жылдардың басында тетрациклин молекуласын өзгерту арқылы синтезделді. Миноциклиннің 9-позициясына үлкен N,N-диметилглициламид тобын қосу арқылы, қосылыс қабылданған эффлюкс насостары және/немесе рибосомалық қорғаныс механизмі арқылы туындаған тетрациклинге қарсы төзімділікке азырақ ұшырады. Бұл бастапқы жұмысты одан әрі жетілдіру нәтижесінде клиникалық қолдануға қолжетімді алғашқы глицилциклин – тигециклин жасалды.
The development of these agents was spurred by the increasing prevalence of bacteria resistant to tetracyclines. These agents were first synthesized in the early 1990s by making modifications to the tetracyclines. By adding a bulky N,N dimethylglycylamido side chain to position 9 of minocycline, the compound became less susceptible to tetracycline resistance mediated by acquired efflux pumps and/or ribosomal protection. Further development of this initial work led to the creation of tigecycline, the first glycylcycline available for clinical use.
Әрекет ету механизмі
Глицилциклиндік антибиотиктер тетрациклиндік антибиотиктер сияқты әрекет ету механизміне ие. Олар белок синтезін бұғаттап, бактериялардың көбейіп қалуына кедергі келтіреді. Екі антибиотик класы да 30S рибосомалық суббірлігіне байланысып, аминоацил тРНК-ның рибосоманың А-сайтына қосылуын болдырмайды. Дегенмен, глицилциклиндер тетрациклиндерге қарағанда жақсырақ байланысады.
Glycylcycline antibiotics have a similar mechanism of action as tetracycline antibiotics. They block protein synthesis hence preventing bacterial reproduction. Both classes of antibiotics bind to the 30S ribosomal subunit to prevent the amino acyl tRNA from binding to the A site of the ribosome. However, the glycylcyclines appear to bind more effectively than the tetracyclines.
Қарсылық механизмдері
Глицилциклиндер тетрациклинге қарсы тұрушылықты, қабылданған эффлюкс насостары және/немесе рибосомалық қорғаныс механизмі арқылы көрсететін организмдерге қарсы тиімдірек, бірақ глицилциклиндер хромосомалық эффлюкс насостары бар организмдерге, мысалы, Pseudomonas және Proteae сияқтыларға қарсы тиімсіз.
While glycylcyclines have greater efficacy against organisms with tetracycline resistance mediated by acquired efflux pumps and/or ribosomal protection, glycylcyclines are not effective against organisms with chromosomal efflux pumps, such as Pseudomonas and Proteae.
Жағымсыз әсерлері және қарсы көрсетілімдері
Глицилциклиндер тетрациклиндерге ұқсас болғандықтан, олар тетрациклиндер сияқты көптеген жанама әсерлерге және қарсы көрсетімдерге ие. Бұл жанама әсерлерге жүрек ауруы/құсу, бас ауруы, жарыққа сезімталдық, өсіп келе жатқан тістердің түсінің өзгеруі және ұрыққа зиян келтіру кіруі мүмкін. Ұрыққа зиян келтіру қаупі болғандықтан, жүкті әйелдерге бұл антибиотиктерді беруге болмайды. Сонымен қатар, тіс түсінің өзгеру қаупі болғандықтан, тістердің даму кезеңінде бұл препараттарды қолдануға болмайды. Глицилциклиндердің тетрациклиндермен ұқсастығына байланысты, тетрациклин антибиотиктеріне гиперсезімталдық реакциялары глицилциклин антибиотиктеріне де гиперсезімталдық реакцияларын тудыруы мүмкін; сондықтан, бұл пациенттерде глицилциклиндерді сақтықпен қолдану керек.
Since glycylcyclines are similar to tetracyclines, they share many of the same side effects and contraindications as tetracyclines. These side effects may include nausea/vomiting, headache, photosensitivity, discoloration of growing teeth, and fetal damage. These antibiotics should not be given to pregnant women due to risk of fetal harm. Additionally, these drugs should not be administered during periods of tooth development because of the risk of tooth discoloration. Due to glycylcyclines' similarities with tetracyclines, hypersensitivity reactions to tetracycline antibiotics may predispose one to hypersensitivity reactions with glycylcycline antibiotics; hence, glycylcyclines should be used with caution in these patients.