Рокурония бромиді: қасиеттері, қолданылуы және кері әсерлері
Rocuronium bromide
Рокурония бромиді – бұл операция немесе жасанды тыныс алу үшін қаңқа бұлшықеттерін босаңдытатын, деполяризацияланбайтын миорелаксант. Жалпы анестезияда қолданылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Деполяризацияламайтын нейромискулярлық блокатор
Non depolarizing neuromuscular blocker
Рокуроний бромиді (бренд атаулары Zemuron, Esmeron) – аминстероидті, деполяризацияламайтын нейромискулярлық блокатор немесе бұлшықеттерді босаңсытатын дәрі, қазіргі анестезияда трахеялық интубацияны жеңілдету үшін қолданылады. Ол қаңқа бұлшықеттерін босаңсыту арқылы, көбінесе хирургиялық операциялар немесе жасанды тыныс алу үшін қажет болады. Стандартты эндотрахеальды интубацияға, сондай-ақ жылдам тізбектік индукция (RSI) үшін де қолданылады.
Rocuronium bromide (brand names Zemuron, Esmeron) is an aminosteroid non depolarizing neuromuscular blocker or muscle relaxant used in modern anaesthesia to facilitate tracheal intubation by providing skeletal muscle relaxation, most commonly required for surgery or mechanical ventilation. It is used for standard endotracheal intubation, as well as for rapid sequence induction (RSI).
Әрекет ету механизмі
Рокуроний бромиді – нейромышектік түйісудегі никотиндік ацетилхолин рецепторларының бәсекелестік антагонисті. Нейромышектік блокаторлардың ішінде ол деполяризациялық емес нейромискулярлық түйісу блокаторы болып саналады, себебі ол бұлшық еттерінің босаңсуын тудыратын рецепторлық әрекетті басаңдату арқылы әрекет етеді, сукцинилхолин сияқты деполяризациялық нейромышектік блокаторларының әрекет механизмі болып табылатын үздіксіз деполяризациялаудың орнына. Ол панкуронийге қарағанда нейромышектік түйісте әлсіз антагонист ретінде жасалған; сондықтан оның моноквартерлі құрылымы және D сақинасының кватернерлік азот атомына жалғанған аллиль тобы мен пирролидин тобы бар. Рокуронийдің әсері тез басталып, орташа ұзақтықта сақталады. Кейбір науқастарда (әсіресе астмамен ауыратын) препаратқа аллергиялық реакция туындауы мүмкін, бірақ осы дәрілік кластың басқа препараттарын (деполяризацияламайтын нейромышектік блокаторлар) қолданғанда да аллергиялық реакциялардың ұқсас деңгейі байқалады. γ-циклодекстрин туындысы сугаммадекс (саудалық атауы Bridion) – рокуронийдің әсерін жоюға арналған агент, ол онымен жоғары сәйкестікпен байланысады. Сугаммадекс 2009 жылдан бері көптеген Еуропа елдерінде қолданылып келеді; алайда, АҚШ-тың FDA аллергиялық реакциялар мен қан кету қаупіне байланысты екі рет мақұлдаудан бас тартты, бірақ 15 желтоқсанда АҚШ-та хирургиялық араласындар кезінде қолдануға рұқсат берді. Ацетилхолинестераз ингибиторы неостигмин де рокуронийдің әсерін жою үшін қолданылуы мүмкін, бірақ сугаммадекс сияқты тиімді емес. Неостигмин сугаммадекске қарағанда төмен бағасының арқасында жиі қолданылады.
Rocuronium bromide is a competitive antagonist for the nicotinic acetylcholine receptors at the neuromuscular junction. Of the neuromuscular blocking drugs it is considered to be a non depolarizing neuromuscular junction blocker, because it acts by dampening the receptor action causing muscle relaxation, instead of continual depolarisation which is the mechanism of action of the depolarizing neuromuscular junction blockers, like succinylcholine. It was designed to be a weaker antagonist at the neuromuscular junction than pancuronium; hence its monoquaternary structure and its having an allyl group and a pyrrolidine group attached to the D ring quaternary nitrogen atom. Rocuronium has a rapid onset and intermediate duration of action. There is considered to be a risk of allergic reaction to the drug in some patients (particularly those with asthma), but a similar incidence of allergic reactions has been observed by using other members of the same drug class (non depolarizing neuromuscular blocking drugs). The γ cyclodextrin derivative sugammadex (trade name Bridion) is an agent to reverse the action of rocuronium by binding to it with high affinity. Sugammadex has been in use since 2009 in many European countries; however, it was turned down for approval twice by the US FDA due to concerns over allergic reactions and bleeding, but finally approved the medication for use during surgical procedures in the United States on December 15, 2015. The acetylcholinesterase inhibitor neostigmine can also be used as a reversal agent of rocuronium but is not as effective as sugammadex. Neostigmine is often still used due to its low cost compared with sugammadex.
Тарих
Ол 1994 жылы енгізілді және АҚШ-та «Zemuron» саудалық атауымен, ал көптеген басқа елдерде «Esmeron» саудалық атауымен сатылады.
It was introduced in 1994, and is marketed under the trade name of Zemuron in the United States and Esmeron in most other countries.
Өлім жазалары
2012 жылдың 27 шілдесінде АҚШ-тың Вирджиния штаты өлім жазасын қабылдау үшін қолданылатын үш препараттың бірі – панкуроний бромидін рокуроний бромидімен алмастырды. 2016 жылдың 3 қазанында АҚШ-тың Огайо штаты 2017 жылдың 12 қаңтарында мидазолам, рокуроний бромиді және калий хлориді қоспасын пайдаланып, өлім жазаларын қайта бастайтынын хабарлады. Бұған дейін Огайо штатында соңғы өлім жазасы 2014 жылдың қаңтарында орындалған. 2017 жылдың 24 тамызында АҚШ-тың Флорида штаты Марк Джеймс Асейді этомидат, рокуроний бромиді және калий ацетаты қоспасын қолданып атты.
On July 27, 2012, the U. S. state of Virginia replaced pancuronium bromide, one of the three drugs used in execution by lethal injection, with rocuronium bromide. On October 3, 2016, the U. S. state of Ohio announced that it would resume executions on January 12, 2017, using a combination of midazolam, rocuronium bromide, and potassium chloride. Prior to this, the last execution in Ohio was in January 2014. On August 24, 2017, the U. S. state of Florida executed Mark James Asay using a combination of etomidate, rocuronium bromide, and potassium acetate.
Евтаназия
2016 жылдан бері рокуроний бромиді Канададағы эвтаназия процедурасын өткізетін пациенттерге пропофолмен бірге қолданылатын стандартты препарат болып табылады.
Since 2016, rocuronium bromide has been the standard drug, along with propofol, administered to patients for euthanasia in Canada.