Рокурония бромид: недеполяризующий миорелаксант и его применение.
Rocuronium bromide
Рокурония бромид – недеполяризующий миорелаксант для анестезии и интубации трахеи. Обеспечивает расслабление мышц при операциях и ИВЛ. Быстрое действие.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Недеполяризующий нейромышечный блокатор
Non depolarizing neuromuscular blocker
Бромид рокурония (торговые названия Zemuron, Esmeron) — аминостероидный недеполяризующий нейромышечный блокатор, или миорелаксант, используемый в современной анестезиологии для облегчения интубации трахеи за счет расслабления скелетных мышц, что наиболее часто требуется при хирургических вмешательствах или искусственной вентиляции легких. Он применяется для стандартной эндотрахеальной интубации, а также для быстрой последовательной индукции (RSI).
Rocuronium bromide (brand names Zemuron, Esmeron) is an aminosteroid non depolarizing neuromuscular blocker or muscle relaxant used in modern anaesthesia to facilitate tracheal intubation by providing skeletal muscle relaxation, most commonly required for surgery or mechanical ventilation. It is used for standard endotracheal intubation, as well as for rapid sequence induction (RSI).
Механизм действия
Бромид рокурония является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в нейромышечном соединении. Среди препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, он классифицируется как недеполяризующий миорелаксант, поскольку действует, ослабляя активность рецептора и вызывая расслабление мышц, а не посредством непрерывной деполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих миорелаксантов, таких как сукцинилхолин. Он был разработан как более слабый антагонист в нейромышечном соединении, чем панкуроний; отсюда его монокватернарная структура, а также наличие аллильной и пирролидиновой групп, присоединенных к четвертичному атому азота D-кольца. Рокуроний характеризуется быстрым началом действия и умеренной продолжительностью. Существует риск аллергической реакции на препарат у некоторых пациентов (особенно страдающих астмой), однако схожая частота аллергических реакций наблюдается и при использовании других препаратов этого класса (недеполяризующих миорелаксантов). Производное γ-циклодекстрина – сугаммадекс (торговое наименование Bridion) – является препаратом для обращения действия рокурония, связываясь с ним с высокой аффинностью. Сугаммадекс применяется с 2009 года во многих странах Европы; однако, FDA США дважды отклоняло заявку на его одобрение из-за опасений, связанных с аллергическими реакциями и кровотечениями, но в конечном итоге одобрило препарат для использования во время хирургических вмешательств в Соединенных Штатах 15 декабря 2015 года. Ингибитор ацетилхолинестеразы неостигмин также может использоваться для обращения действия рокурония, но он менее эффективен, чем сугаммадекс. Неостигмин часто все еще применяется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом.
Rocuronium bromide is a competitive antagonist for the nicotinic acetylcholine receptors at the neuromuscular junction. Of the neuromuscular blocking drugs it is considered to be a non depolarizing neuromuscular junction blocker, because it acts by dampening the receptor action causing muscle relaxation, instead of continual depolarisation which is the mechanism of action of the depolarizing neuromuscular junction blockers, like succinylcholine. It was designed to be a weaker antagonist at the neuromuscular junction than pancuronium; hence its monoquaternary structure and its having an allyl group and a pyrrolidine group attached to the D ring quaternary nitrogen atom. Rocuronium has a rapid onset and intermediate duration of action. There is considered to be a risk of allergic reaction to the drug in some patients (particularly those with asthma), but a similar incidence of allergic reactions has been observed by using other members of the same drug class (non depolarizing neuromuscular blocking drugs). The γ cyclodextrin derivative sugammadex (trade name Bridion) is an agent to reverse the action of rocuronium by binding to it with high affinity. Sugammadex has been in use since 2009 in many European countries; however, it was turned down for approval twice by the US FDA due to concerns over allergic reactions and bleeding, but finally approved the medication for use during surgical procedures in the United States on December 15, 2015. The acetylcholinesterase inhibitor neostigmine can also be used as a reversal agent of rocuronium but is not as effective as sugammadex. Neostigmine is often still used due to its low cost compared with sugammadex.
История
Он был представлен в 1994 году и продается под торговой маркой Zemuron в Соединенных Штатах и Esmeron в большинстве других стран.
It was introduced in 1994, and is marketed under the trade name of Zemuron in the United States and Esmeron in most other countries.
Казни
27 июля 2012 года штат Вирджиния в США заменил бромид панкурония, один из трех препаратов, используемых для проведения смертной казни посредством летальной инъекции, на бромид рокурония. 3 октября 2016 года штат Огайо в США объявил о возобновлении казней 12 января 2017 года с использованием комбинации мидазолама, бромида рокурония и хлорида калия. До этого последняя казнь в Огайо была проведена в январе 2014 года. 24 августа 2017 года штат Флорида в США казнил Марка Джеймса Асея, используя комбинацию этимидата, бромида рокурония и ацетата калия.
On July 27, 2012, the U. S. state of Virginia replaced pancuronium bromide, one of the three drugs used in execution by lethal injection, with rocuronium bromide. On October 3, 2016, the U. S. state of Ohio announced that it would resume executions on January 12, 2017, using a combination of midazolam, rocuronium bromide, and potassium chloride. Prior to this, the last execution in Ohio was in January 2014. On August 24, 2017, the U. S. state of Florida executed Mark James Asay using a combination of etomidate, rocuronium bromide, and potassium acetate.
Эвтаназия
С 2016 года бромид рокурония является стандартным препаратом, используемым вместе с пропофолом для проведения эвтаназии пациентам в Канаде.
Since 2016, rocuronium bromide has been the standard drug, along with propofol, administered to patients for euthanasia in Canada.