Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жартылай синтетикалық опиоидты анальгетикалық препарат
Semi synthetic opioid analgesic drug
Дигидроморфин (Параморфан, Параморфан) – морфинмен құрылымдық байланысы бар және одан алынған жартылай синтетикалық опиоид. Морфиндегі 7,8 қос байланысы дигидроморфин алу үшін жеке байланысқа дейін тоғытылады. Дигидроморфин – орташа күшті анальгетик және ауырсынуды емдеуде клиникалық қолданылады, сондай-ақ анальгетикалық опиоидты препарат дигидрокодеиннің белсенді метаболиті болып табылады. Дигидроморфин, дигидрокодеин, дигидротебаин, тетрагидротебаин және т.б. сияқты, кейде опийді зерттеу кезінде шамалы мөлшерде кездеседі. Морфиннен дигидроморфинді фармацевтикалық мақсатта өндіру процесі Германияда 19 ғасырдың соңында әзірленді, синтез 1900 жылы жарияланды және дәрі көп ұзамай Paramorfan ретінде клиникалық қолданысқа енгізілді. Кейін тетрагидротебаиннен жоғары өнімді синтез әзірленді.
Dihydromorphine (Paramorfan, Paramorphan) is a semi synthetic opioid structurally related to and derived from morphine. The 7,8 double bond in morphine is reduced to a single bond to get dihydromorphine. Dihydromorphine is a moderately strong analgesic and is used clinically in the treatment of pain and also is an active metabolite of the analgesic opioid drug dihydrocodeine. Dihydromorphine occurs in trace quantities in assays of opium on occasion, as does dihydrocodeine, dihydrothebaine, tetrahydrothebaine, etc. The process for manufacturing dihydromorphine from morphine for pharmaceutical use was developed in Germany in the late 19th century, with the synthesis being published in 1900 and the drug introduced clinically as Paramorfan shortly thereafter. A high yield synthesis from tetrahydrothebaine was later developed.
Медициналық
Дигидроморфин қатерлі ісік сияқты орташадан ауырға дейінгі ауырсынуды басқару үшін қолданылады; алайда, ол невропатиялық ауырсынуды емдеуде нашар тиімді және психологиялық ауырсынуға қатысты қолдануға қолайсыз және тиімсіз деп есептеледі.
Dihydromorphine is used for the management of moderate to severe pain such as that occurring in cancer; however, it is less effective in treating neuropathic pain and is generally considered inappropriate and ineffective for psychological pain.
Зерттеу
Дигидроморфин, көбінесе тритий изотопымен [3H] дигидроморфин түрінде белгіленеді, және ғылыми зерттеулерде орталық жүйке жүйесіндегі опиоид рецепторларына байланысуды зерттеу үшін пайдаланылады.
Dihydromorphine, often labelled with the isotope tritium in the form of [3H] dihydromorphine, is used in scientific research to study binding of the opioid receptors in the nervous system.
Қуаттылығы
Дигидроморфин анальгетикалық әсері жағынан морфиннен сәл күштірек және жанама әсерлері ұқсас. Дигидроморфиннің күші морфиннікінен шамамен 1,2 есе артық. Атап айтқанда, дигидрокодеиннің күші кодеиннен 1,2-ден 1,75 есеге дейін жоғары.
Dihydromorphine is slightly stronger than morphine as an analgesic with a similar side effect profile. The relative potency of dihydromorphine is about 1.2 times that of morphine. In comparison, the relative potency of dihydrocodeine is around 1.2 to 1.75 times that of codeine.
Фармакокинетика
Дигидроморфиннің әсері морфинге қарағанда жылдамдау басталады және оның әсер ету ұзақтығы көбінесе 4–7 сағатқа дейін созылады.
Dihydromorphine's onset of action is more rapid than morphine and it also tends to have a longer duration of action, generally 4–7 hours.
Заңдық
1961 жылғы халықаралық Есірткі құралдары жөніндегі бірыңғай конвенцияға сәйкес дигидроморфин I тізімдегі бақылауға алынатын есірткі болып саналады, ал басқа елдердің заңнамасы әртүрлі болуы мүмкін.
Under the 1961 international Single Convention on Narcotic Drugs treaty dihydromorphine is a Schedule I narcotic subject to control, and other countries' laws may vary.
Америка Құрама Штаттары
Бақыланатын заттар туралы заң бойынша, дигидроморфин героинмен бірге І тізімдегі зат ретінде тіркелген. АҚШ-та дигидрокодеин және басқа да осыған ұқсас препараттарды өндірудегі рөлі оны І тізімге енгізіп, АҚШ Есірткіге қарсы күрес басқармасы (DEA) берген жылдық өндіріс квоталарының ең жоғарыларының біріне ие етті: 2013 жылы 3300 килограмм. Дұрыс DEA лицензиясы және оған байланысты штаттық рұқсаттары бар өндірушілер, дистрибьюторлар және импорттаушылар, егер I тізімдегі препараттар төменгі тізімге ауыстырылса, оларды осылай пайдалана алады. DEA дигидроморфинге және оның барлық тұздарына, эфирлеріне және т.б. 9145 ACSCN нөмірін берген. Никоморфин, MDMA және героин сияқты, дигидроморфин де тиісті лицензиясы бар мекемелерде ғылыми зерттеулерде қолданылады. АҚШ DEA-ның 225 нысаны – ең көп таралған және ең арзан жеке зерттеушінің лицензиясы – І тізімдегі препараттарды қамтымайды, сондықтан зертхана жоғары деңгейдегі DEA тіркеліміне ие болуы керек. Басқа елдерде медициналық мақсатта қолданылатын басқа да заңды опиоидтар сияқты, тіпті никокодеин, бензилморфин және тилидин сияқты нашар опиоидтар да, дигидроморфиннің І тізімге енуінің себебі – 1970 жылғы Бақыланатын заттар туралы заң жасалған кезде ол АҚШ-та медициналық қолданысқа ие болмаған.
Under the Controlled Substances Act, dihydromorphine is listed as a Schedule I substance along with heroin. In the United States, its role in the production of dihydrocodeine and other related drugs make it a Schedule I substance with one of the higher annual manufacturing quotas granted by the US Drug Enforcement Administration: 3300 kilograms in 2013. Manufacturers, distributors, and importers with the correct DEA license and state permits related thereto are able to use Schedule I drugs in this fashion when they are transformed into something of a lower schedule. The DEA has assigned dihydromorphine and all of its salts, esters, etc. the ACSCN of 9145. As with nicomorphine, MDMA and heroin, dihydromorphine is also used in research in properly licensed facilities. US DEA Form 225, the most common and least expensive individual researcher's license, does not include Schedule I drugs, and so the lab must have a higher level DEA registration. As with other licit opioids used for medical purposes in other countries, including even much weaker opioids like nicocodeine, benzylmorphine, and tilidine, the reason for dihydromorphine being in Schedule I is that it was not in medical use in the US at time the Controlled Substances Act of 1970 was drawn up.
Еуропа
Дигидроморфин Германиядағы BtMG, Австрияның SMG және Швейцарияның BtMG заңдары бойынша морфин сияқты реттеледі, және ол әлі де ауырсық басушы дәрі ретінде қолданылады. Бұл препарат 1900 жылы Германияда ойлап табылып, одан кейін көп ұзамай саудаға түсірілген. Ол көбінесе пациент бақылауымен анальгезия жасайтын бөлімдерде қолданылады.
Dihydromorphine is regulated in the same fashion as morphine in Germany under the BtMG, Austrian SMG, and Swiss BtMG, where it is still used as an analgesic. The drug was invented in Germany in 1900 and marketed shortly thereafter. It is often used in Patient Controlled Analgesia units.