Дипипанон: Күшті құбыршық анальгетик және қолданылуының шектеулері
Dipipanone
Дипипанон – күшті құбыршық анестетик, морфинге аллергия болғанда қолданылады. Қазір көп елде қолданылмайды, тек Ұлыбритания, Оңтүстік Африкада сирек жазылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Опиоидты анальгетикалық препарат
Opioid analgesic drug
Пипадон және Дикональ сауда маркаларымен сатылатын дипипанон – ересектерге ауыз арқылы (PO) қабылдауға арналған, күшті опиоидты анальгетикалық препарат, ол жедел ауырсынды емдеу үшін қолданылады. Ол көбінесе морфин қажет болғанда, бірақ пациент морфинге аллергиясы болғандықтан қолдану мүмкін болмаған жағдайларда пайдаланылады. 25 мг дипипанонның анальгетикалық күші шамамен 10 мг морфинге баламалы.
Dipipanone, sold under the brand names of Pipadone and Diconal is a strong opioid analgesic drug, used for acute pain by mouth (PO) for adults. It is often used in instances where morphine is indicated but cannot be used due to the patient being allergic to morphine. In analgesic potency 25 mg dipipanone is approximately equivalent to 10 mg morphine.
Қолдану
Дипипанон қазіргі таңдағы әлемнің көптеген елдерінде қолжетімсіз, себебі АҚШ-тағыдай дәрілік қолдануға тыйым салатын заңдар бар немесе жаңа, тиімді анальгетиктер нарықтық үлесін басып алғандықтан өндірілімі тоқтатылған. Ұлыбритания, Солтүстік Ирландия және Оңтүстік Африка бұл затты пайдалануды жалғастырып жатқаны белгілі, бірақ оны сирек жазып береді. Дипипанон АҚШ-та I тізімдегі бақыланатын зат болып саналады; оған 9622 ACSCN нөмірі тағайындалған және 2013 жылдан бері жылдық өндіріс квотасы 5 граммды құрап келеді.
Dipipanone is now unavailable in most countries of the world either by laws prohibiting its medicinal use as in the United States or by falling out of production as more modern analgesics took its market share. Great Britain, Northern Ireland and South Africa are known to continue to use the substance but it is infrequently prescribed. Dipipanone is a Schedule I controlled substance in the United States; it has been assigned the ACSCN of 9622 and since 2013 had an annual manufacturing quota of 5 grams.
Химия
Химиялық тұрғыдан дипипанон 4,4-дифенилгептан-3-ондар деп аталатын опиоидтар класына жатады. Ол метадонға өте ұқсас, бірақ құрылымдық айырмашылығы – метадонның N,N-диметил тобы пиперидин сақинасымен алмастырылған. Пиперидин сақинасының орнына басқа топтар қойылған, сондай-ақ белсенділігі шамалас басқа туысқан қосылыстарға морфолин туындысы фенадоксон және сәйкес пирролидин туындысы дипианон жатады. Синтезі фенадоксон синтезімен бірдей, тек морфолиннің орнына пиперидин қолданылады. Сонымен қатар, нуфеноксоль сияқты изохинуклидин сақинасы бар туысқан қосылыстар да белгілі.
Chemically, dipipanone belongs to the class of opioids called the 4,4 diphenylheptane 3 ones. It closely resembles methadone, the only structural difference being the N,N dimethyl moiety of methadone being replaced with a piperidine ring. Other related compounds with equivalent activity where the piperidine ring has been replaced by other groups, include the morpholine derivative phenadoxone, as well as the corresponding pyrrolidine derivative dipyanone. The synthesis is the same as for phenadoxone, with the exception that piperidine is used in lieu of morpholine. Related compounds with an isoquinuclidine ring such as nufenoxole are also known.
Медициналық және рекреациялық пайдалану
Дипипанонды ерекше жағдайларды қоспағанда тағайындау ұсынылмайды, себебі оның қолдануға берілу қаупі бар. BNF осы затты петидин және пентазоцин сияқты ескірек құралымдармен бірге, ерекше қолдану үлгілерімен байланысты "тағайындауға қолайсыз" деп белгілейді. Циклизинмен бірге инъекция жасағанда препарат өте күшті "сарқырама" әсерін тудырады, бірақ таблеткалардың құрамында ерімейтін байланыстырғыштар бар, ол ауыр жарақаттарға немесе өлімге алып келуі мүмкін. 1970 жылдардың соңы мен 1980 жылдардың басында Ұлыбританияда көптеген өлімдер осы препаратты дұрыс пайдаланбаумен байланысты болды. Опиаты қолданушылар, препараттар қолжетімсіз болған кезде, Диконның әсерін қайталау үшін ұнтақталған метадон таблеткаларын ұнтақталған циклизин таблеткаларымен араластыруға тырысты. Ауыз жолымен қабылдағанда, ауырсынды басу үшін қолданғанда, тәуелділікке ұру және эйфориялық әсері морфинге ұқсас. Бұл препаратты қолданудың салдарынан болған тарихи өлімдер дәрігерлерге оны тағайындауды ұнатпауына себеп болуы мүмкін.
Prescription of dipipanone is discouraged apart from in exceptional circumstances, because of the perceived risk of abuse — the BNF marks the substance as "less suitable for prescribing" along with other older compounds such as pethidine and pentazocine with unusual abuse patterns. The combination with cyclizine leads to a very strong "rush" if the drug is injected, however the tablets contain insoluble binders which can lead to serious injury or death. During the late 1970s to early 1980s in the UK, many deaths were blamed on misuse of this preparation. As supplies became unavailable, opiate users would mix crushed methadone tablets with crushed cyclizine tablets, in an attempt to replicate the effect of Diconal. When taken orally as indicated for pain, the risk of addiction and euphoric potential is similar to that of morphine, The historical deaths linked to misuse of this drug may make this drug distasteful for prescribing doctors.