Введение

Опиоидный анальгетик

Дипипанон, продаваемый под торговыми марками Pipadone и Diconal, является сильнодействующим опиоидным анальгетиком, применяемым для купирования острой боли у взрослых при приеме внутрь (PO). Он часто используется в ситуациях, когда морфин показан, но не может быть использован из-за аллергии пациента на морфин. По анальгетической эффективности 25 мг дипипанона приблизительно эквивалентны 10 мг морфина.

Использование

Дипипанон в настоящее время недоступен в большинстве стран мира либо из-за законов, запрещающих его медицинское применение, как в Соединенных Штатах, либо в связи с прекращением производства, поскольку его долю рынка заняли более современные обезболивающие препараты. Известно, что Великобритания, Северная Ирландия и Южная Африка продолжают использовать данное вещество, однако оно назначается нечасто. В Соединенных Штатах дипипанон отнесен к веществам, подлежащим контролю, Список I; ему присвоен номер ACSCN 9622, и с 2013 года его годовая квота производства составляла 5 граммов.

Химия

Химически дипипанон относится к классу опиоидов, называемых 4,4-дифенилгептанон-3-ами. Он тесно похож на метадон, единственное структурное отличие состоит в том, что N,N-диметильная группа метадона заменена пиперидиновым кольцом. Другие родственные соединения с сопоставимой активностью, в которых пиперидиновое кольцо заменено другими группами, включают морфолиновый производный фенодоксон, а также соответствующий пирролидиновый производный дипианон. Синтез аналогичен синтезу фенодоксона, за исключением того, что вместо морфолина используется пиперидин. Также известны соединения, содержащие изоквинуклидиновое кольцо, такие как нуфеноксол.

Медицинское и рекреационное использование

Рецепт дипипанона не рекомендуется, за исключением исключительных случаев, из-за предполагаемого риска злоупотребления. Британский национальный формуляр (BNF) относит это вещество к "менее предпочтительным для назначения" препаратам, наряду с другими устаревшими соединениями, такими как петидин и пентазоцин, характеризующимися необычными схемами злоупотребления. Комбинация с циклизином при инъекционном введении вызывает очень сильный "бросок", однако таблетки содержат нерастворимые наполнители, что может привести к серьезным травмам или смерти. В конце 1970-х – начале 1980-х годов в Великобритании многие смертельные случаи были связаны с неправильным использованием данного препарата. Когда поставки дипипанона стали недоступны, потребители опиатов смешивали измельченные таблетки метадона с измельченными таблетками циклизина, пытаясь имитировать эффект препарата "Диконал". При пероральном приеме в соответствии с показаниями для облегчения боли, риск развития зависимости и эйфорический потенциал сопоставимы с таковыми у морфина. Исторические случаи смертей, связанные с злоупотреблением этим препаратом, могут вызывать нежелание у врачей назначать его.