Кіріспе

Химиялық қосылыс

Дибензепин, басқалармен қатар Noveril саудалық атауымен сатылады, — трициклді антидепрессант (ТЦА), ол Еуропаның көп бөлігінде депрессияны емдеу үшін кеңінен қолданылады. Оның имипрамин сияқты басқа ТЦА-лармен салыстырғанда тиімділігі мен әсері шамалас, бірақ жанама әсерлері азырақ.

Медициналық қолданыстар

Дибензепин негізінен үлкен депрессиялық ауруды емдеу үшін қолданылады. Басқа ТҚА-лар сияқты, дибензепин созылмалы нейропатиялық ауырсынды емдеуде де пайдалы болуы мүмкін.

Өте көп дозалау

ТКҚ-ның терапиялық индексі салыстырмалы түрде тар болғандықтан, дозадан асыру мүмкіндігі (қасақана немесе кездейсоқ) жоғары және дәрігер пациентке тағайындау алдында мұқият қарастыруы тиіс. Дозадан асыру симптомдары басқа ТКҚ-лардағыдай, жүрекке токсикалық әсері (натрий және кальций каналдарының бұзылуына байланысты) көбінесе серотонин синдромының пайда болу шегінен бұрын дамиды. Осы қауіпті ескере отырып, ТКҚ депрессияны емдеудің бірінші қадамы ретінде сирек қолданылады.

Фармакодинамика

Дибензепиннің байланыс орны Ki (nM) Түрі Ref Дерек жоқ Дерек жоқ Дерек жоқ Дерек жоқ Дерек жоқ 5 HT1A > 10,000 Егеуқұйрық 5 HT2A ≥ 1,500 Егеуқұйрық H2 1,950 Адам Мәндер Ki (nM) бірлігінде келтірілген. Құн неғұрлым төмен болса, дәрі сол байланыс орнына соғұрлым күшті байланысады. Дибензепин норэпинефриндің қайта сіңуін тежеуші селективті ингибитор (НРИ) болып табылады, оның тиімділігі имипраминге ұқсас. Сондай-ақ, ол күшті антигистаминдық зат.

Тарих

Дибензепин алғаш рет 1965 жылы Швейцария мен Батыс Германияда пайда болды. 1967 жылы Францияда, 1968 жылы Италияда, 1970 жылы Ұлыбританияда және 1975 жылы Жапонияда қолданысқа енгізілді. Сонымен қатар, Португалия және Израиль сияқты көптеген басқа елдерде де сатылды.

Брендтер

Дибензепин негізінен Noveril тауарлық атауымен сатылды немесе сатылады. Сонымен қатар, ол Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit және Victoril сияқты басқа да бірнеше тауарлық атаулармен де сатылды.