Введение
Химическое соединение
Дибензепин, продаваемый под торговой маркой Новерил и другими, является трициклическим антидепрессантом (ТЦА), широко используемым в Европе для лечения депрессии. Он обладает сопоставимой эффективностью и оказывает аналогичное действие по сравнению с другими ТЦА, такими как имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов.
Медицинское применение
Дибензепин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства. Как и другие трициклические антидепрессанты, дибензепин может быть полезен при лечении хронической нейропатической боли.
Передозировка
Поскольку ТЦА обладают относительно узким терапевтическим индексом, вероятность передозировки (как случайной, так и намеренной) достаточно высока и требует внимательного рассмотрения лечащим врачом перед назначением пациенту. Симптомы передозировки схожи с таковыми у других ТЦА, при этом сердечная токсичность (из-за ингибирования натриевых и кальциевых каналов) обычно развивается до наступления серотонинового синдрома. В связи с этим риском, ТЦА редко рассматриваются в качестве терапии первой линии при депрессии.
Фармакодинамика
+ Дибензепин Место связывания Ki (нМ) Вид Ref Нет данных Нет данных Нет данных Нет данных Нет данных 5 HT1A >10 000 Крыса 5 HT2A ≥1 500 Крыса H2 1 950 Человек Указаны значения Ki (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее вещество связывается с местом связывания. Дибензепин действует как селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (ИОЗН), с потенцией, сопоставимой с имипрамином. Он также является мощным антигистаминным средством.
История
Дибензепин впервые поступил в продажу в Швейцарии и Западной Германии в 1965 году. Затем он появился во Франции в 1967 году, в Италии в 1968 году, в Соединенном Королевстве в 1970 году и в Японии в 1975 году. Он также реализовывался во многих других странах, в том числе в Португалии и Израиле.
Торговые марки
Дибензепин продавался или ранее продавался преимущественно под торговой маркой Noveril. Он также реализовывался под рядом других торговых наименований, таких как Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit и Victoril.