Кіріспе
Химиялық қосылыс
Имиквимод, басқалармен қатар Aldara саудалық атауымен сатылады, иммундық жауапты өзгертетін дәрі болып табылады және генитальді кондиломалар (жыныс мүшелерінің кеспесі), беткі базальді клеткалық карцинома және актиникалық кератозды емдеу үшін қолданылады. Бұл препаратты 3M фармацевтикалық бөлімінің ғалымдары ашқан, ал 3M 1997 жылы FDA-дан алғашқы мақұлдауды алды. 2015 жылдан бастап имиквимод патенттен босатылған және әлемнің көптеген елдерінде түрлі брендтермен қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та 600 000-нан астам рецепт бойынша тағайындалған 290-шы ең көп қолданылатын дәрі болды.
Медициналық қолданыстар
Имиквимод - пациенттер қолданатын, жыныс мүшелерінің қайыршыларын, Боуэн ауруын (squamous cell carcinoma in situ), хирургиялық араласудан кейін базальды клеткалық карциноманы, сондай-ақ актиникалық кератозды емдеу үшін тағайындалатын крем. Ағза трансплантациясы жасаған және иммундық жүйені басатын препараттар қабылдап жүрген адамдар имиквимодты қолданбауы тиіс.
Әрекет ету механизмі
Имиквимод бірнеше иммунологиялық деңгейде синергиялық әсер ете отырып, күшті ісікке қарсы белсенділік көрсетеді. Имиквимод патогендерді тануға қатысатын 7-ші түрге ұқсас рецепторды (TLR7) белсендіре отырып, туа біткен иммундық жүйені күшейтеді. Имиквимодтың TLR7 арқылы белсендірген жасушалары цитокиндерді (негізінен интерферон α (IFN α), интерлейкин 6 (IL 6) және ісік некрозы факторы α (TNF α)) бөліп шығарады. Имиквимод теріге жаққанда Лангерганс жасушаларын белсендіргені және олардың кейіннен жергілікті лимфа түйіндеріне қозғалып, адаптивті иммундық жүйені белсендіргені туралы деректер бар. Имиквимодпен белсендірілген басқа жасуша түрлеріне табиғи кілтіруші жасушалар, макрофагтар және В лимфоциттері кіреді.
Тарих
3M компаниясының фармацевтикалық бөлімшесінің ғалымдары imiquimod-ты белгілі аденин туындысына негізделген герпес симплекс вирусының көбейілуін тежеушілерді табу бағдарламасы барысында ашты. 3M 1997 жылы «Альдара» тауарлық атауымен сыртқы жыныс мүшелері мен перианальды терідегі түйіндіктерді емдеу үшін FDA-ның алғашқы мақұлдауын алды. 2004 жылы 3M базальді жасушалы карциноманы емдеу үшін imiquimod-ты сатуға FDA-ның мақұлдауын алды. 2006 жылы 3M өзінің Америкадағы фармацевтикалық бизнесін Graceway Pharmaceuticals компаниясына, Еуропадағы фармацевтикалық бизнесін Meda AB компаниясына, ал басқа аймақтардағы фармацевтикалық бизнесін екі жеке капитал фирмасына сатты. Graceway 2011 жылы imiquimod-қа берілген патенттердің мерзімі бітіп, банкротқа ұшырады, ал оның активтері, соның ішінде Америкадағы imiquimod тауарлық атауы мен мақұлдау құқығы Medicis Pharmaceutical компаниясымен сатып алынды. Imiquimod 5% 1998 жылдың қыркүйегінде Еуропалық Одақта медициналық қолдануға мақұлдалды. Imiquimod 3,75% 2012 жылдың тамызында Еуропалық Одақта медициналық қолдануға мақұлдау алды. 2015 жылға қарай imiquimod жалпы қолжетімді болып, бүкіл әлемде көптеген тауарлық атаулармен сатылуда.