Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Тропан алкалоиды
Tropane alkaloid
Гиоциамин (датурин немесе дубозин деп те аталады) – табиғи түрде кездесетін тропан алкалоиды және өсімдік уы. Ол Solanaceae тұқымдасына жататын кейбір өсімдіктердегі екіншілік метаболит, оның ішінде құсқабыл, мандрагора, періштелердің трубасы, джимсон, сиқыршылар ағашы және Атропа белладонна (өлтіруші түнгі көлеңке) сияқты өсімдіктерде кездеседі. Ол атропиннің солға бұрылатын изомері (үш негізгі түнгі көлеңке алкалоидтарының үшіншісі) және кейде левоатропин деп те аталады. 2021 жылы АҚШ-та 900 000-нан астам рецепт бойынша тағайындалған 272-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Hyoscyamine (also known as daturine or duboisine) is a naturally occurring tropane alkaloid and plant toxin. It is a secondary metabolite found in certain plants of the family Solanaceae, including henbane, mandrake, angel's trumpets, jimsonweed, the sorcerers' tree, and Atropa belladonna (deadly nightshade). It is the levorotary isomer of atropine (third of the three major nightshade alkaloids) and thus sometimes known as levo atropine. In 2021, it was the 272nd most commonly prescribed medication in the United States, with more than 900,000 prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Гиоциамин төменгі құрсақ және несеп көпіршігі ауруларынан туындаған спазмдардың симптомдық жеңілдетуі үшін қолданылады, оның ішінде асқазан жарасы, тітіркенішті ішек синдромы, дивертикулит, панкреатит, колика және интерстициалды цистит. Сондай-ақ, ол кейбір жүрек мәселелерін жеңілдетуге, Паркинсон ауруының белгілі бір симптомдарын бақылауға, сондай-ақ өкпе аурулары бар пациенттердегі тыныс алудың бұзылу белгілерін және "артық шырыш секрециясын" бақылауға қолданылған. Ол нейропатиялық ауырсыну, созылмалы ауырсынуды басқаруда және емге жауап бермейтін, емделмейтін және дертіне ем жоқ аурулардан туындаған ауырсынуға күтім жасауда (паллиативтік күтім) да пайдалы. Опиоидтармен бірге қолданғанда, ол қол жеткізілген анальгезия (ауырсынуды жеңілдету) деңгейін арттырады. Бұл әсерге бірнеше механизмдердің әсер ететіні айтылады. Осы мақсатта, атропин және гиосин сияқты тығыз байланысты препараттар, сондай-ақ циклобензаприн, тригексифенидил және орфенадрин сияқты антихолинергиялық препараттар тобының басқа да мүшелері қолданылады. Гиоциаминды опиоидтармен немесе басқа антиперистальтикалық препараттармен бірге қолданғанда, іш қатудың алдын алу шаралары, әсіресе паралиттік ілеус қаупіне байланысты, аса маңызды.
Hyoscyamine is used to provide symptomatic relief of spasms caused by various lower abdominal and bladder disorders including peptic ulcers, irritable bowel syndrome, diverticulitis, pancreatitis, colic, and interstitial cystitis. It has also been used to relieve some heart problems, control some of the symptoms of Parkinson's disease, as well as for control of abnormal respiratory symptoms and "hyper mucus secretions" in patients with lung disease. It is also useful in pain control for neuropathic pain, chronic pain and palliative care — "comfort care" — for those with intractable pain from treatment resistant, untreatable, and incurable diseases. When combined with opioids it increases the level of analgesia (pain relief) obtained. Several mechanisms are thought to contribute to this effect. The closely related drugs atropine and hyoscine and other members of the anticholinergic drug group like cyclobenzaprine, trihexyphenidyl, and orphenadrine are also used for this purpose. When hyoscyamine is used along with opioids or other anti peristaltic agents, measures to prevent constipation are especially important given the risk of paralytic ileus.
Жағымсыз әсерлер
Жағымсыз әсерлері: ауыз мен тамақтың құрғауы, тәбеттің артуына байланысты салмақтың өсуі, көз ауыруы, көрудің нашарлауы, алаңдау, бас айналу, жүрек қарысының бұзылуы, бетке қан құйылу, есінен тану.
Side effects include dry mouth and throat, increased appetite leading to weight gain, eye pain, blurred vision, restlessness, dizziness, arrhythmia, flushing, and faintness.
Фармакология
Гиосциамин – антимускариндік зат, яғни мускариндік ацетилхолин рецепторларының антагонисті. Ол ацетилхолиннің тер бездерінде (симпатикалық жүйке жүйесінде) және сілекей бездеріндегі, асқазан секрециясындағы, жүрек бұлшық еттеріндегі, синоатриалдық түйіндегі, асқазан-ішек жолының тегіс бұлшық еттеріндегі және орталық нерв жүйесіндегі парасимпатикалық жерлердегі әсерін тоқтатады. Ол жүрек соғу жиілігі мен жүрек шығысын арттырады, қан қысымын төмендетеді және секрецияны кептіреді. Серотонинді де тежеуі мүмкін. Тең дозаларда гиосциаминнің антихолинергиялық күші атропинге қарағанда 98% құрайды. Атропа белладоннадан алынған тағы бір маңызды препарат – гиосин (АҚШ-та скополамин деп белгілі) атропиннің антимускариндік белсенділігінің 92% деңгейінде. Гиосиннің биосинтезі L-орнитиннің орнитин декарбоксилаза ферменті арқылы путресинге декарбоксилденуімен басталады (EC 4.1.1.17). Путресин путресин N-метилтрансфераза ферменті арқылы N-метилпутресинге метилденіп өтеді (EC 2.1.1.53). Содан кейін литоринді гиосциамин альдегидіне тотықтырып, қайта құрылымдайды.
Hyoscyamine is an antimuscarinic; i. e., an antagonist of muscarinic acetylcholine receptors. It blocks the action of acetylcholine at sweat glands (sympathetic) and at parasympathetic sites in salivary glands, stomach secretions, heart muscle, sinoatrial node, smooth muscle in the gastrointestinal tract, and the central nervous system. It increases cardiac output and heart rate, lowers blood pressure and dries secretions. It may antagonize serotonin. At comparable doses, hyoscyamine has 98 percent of the anticholinergic power of atropine. The other major Atropa belladonna derived drug hyoscine (known in the United States as Scopolamine) has 92 per cent of the antimuscarinic potency of atropine. The biosynthesis of hyoscine begins with the decarboxylation of L ornithine to putrescine by ornithine decarboxylase (EC 4.1.1.17). Putrescine is methylated to N methylputrescine by putrescine N methyltransferase (EC 2.1.1.53). oxidizes and rearranges littorine to hyoscyamine aldehyde.
Бұталық медицина негіздері
Австралияның шығыс штаттарының аборигендері жұмсақ тоқ ағашынан, немесе Дубоизия миопороидтерінен дайындаған дәрі-дәрмек, Екінші дүниежүзілік соғыста одақтас әскерлері Нормандияға шабуыл жасағанда, ағылшын арнасымен өтетін сарбаздардың теңіз ауруына шалдығуын болдырмау үшін қолданылды. Кейіннен осы заттың скополамин мен гиосциамин өндірісінде пайдаланылатыны анықталды, бұл препараттар көз хирургиясында қолданылады. Осы заттың негізінде Квинсленд штатында миллиондаған долларлық өндіріс орнатылды.
A bush medicine developed by Aboriginal peoples of the eastern states of Australia from the soft corkwood tree, or Duboisia myoporoides, was used by the Allies in World War II to stop soldiers getting seasick when they sailed across the English Channel during the Invasion of Normandy. Later, it was found that the same substance could be used in the production of scopolamine and hyoscyamine, which are used in eye surgery, and a multi million dollar industry was built in Queensland based on this substance.