Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Андростендиол – гормон, химиялық қосылыс.
Chemical compound
androstenediol the hormone
Андростендиол немесе 5-андростендиол (қысқаша А5 немесе Δ5 диол), сондай-ақ андрост-5-ен-3β,17β-диол деп аталады, ол эндогенді әлсіз андроген және эстроген стероид гормоны, дегидроэпиандростероннан (DHEA) тестостерон биосинтезінің аралық өнімі. Ол андростендионмен (андрост-4-ен-3,17-дион) тығыз байланысты.
Androstenediol, or 5 androstenediol (abbreviated as A5 or Δ5 diol), also known as androst 5 ene 3β,17β diol, is an endogenous weak androgen and estrogen steroid hormone and intermediate in the biosynthesis of testosterone from dehydroepiandrosterone (DHEA). It is closely related to androstenedione (androst 4 ene 3,17 dione).
Биологиялық белсенділік
Андростендиол – адамның бүйрекүсті безінде өндірілетін ең көп таралған стероид – ДГЭА-ның тікелей метаболиті. Ол Δ4-андростендиолға қарағанда аз андрогендік қасиетке ие және иммундық жүйені күшейтеді. Егеуқұйрықтарға (сыңарларға) енгізген кезде, андростендиолдың ішіндегі (in vivo) андрогендік белсенділігі ДГЭА-ның 1,4%-ын, андростендионның 0,54%-ын және тестостеронның 0,21%-ын құрайды. Андростендиол ДГЭА және 3β-андростендиол сияқты, күшті эстрогендік активтілікке ие. Оның ЭРα және ЭРβ рецепторларымен байланысу қабілеті (аффинитеті) сәйкесінше шамамен 6% және 17% құрайды. Андростендиолдың ЭР рецепторларымен байланысу қабілеті негізгі эстроген – эстрадиолға қарағанда әлдеқайда төмен болғанымен, ол шамамен 100 есе жоғары концентрацияда қан айналымында жүреді, сондықтан организмде эстроген ретінде маңызды рөл атқаруы мүмкін деп саналады.
Androstenediol is a direct metabolite of the most abundant steroid produced by the human adrenal cortex, DHEA. It is less androgenic than the related compound, Δ4 androstenediol, and has been found to stimulate the immune system. When administered to rats, androstenediol, in vivo, has approximately 1.4% of the androgenicity of DHEA, 0.54% of the androgenicity of androstenedione, and 0.21% of the androgenicity of testosterone. Androstenediol possesses potent estrogenic activity, similarly to DHEA and 3β androstanediol. It has approximately 6% and 17% of the affinity of estradiol at the ERα and ERβ, respectively. Although androstenediol has far lower affinity for the ERs compared to the major estrogen estradiol, it circulates at approximately 100 fold higher concentrations, and so is thought may play a significant role as an estrogen in the body.
Химия
Андростендиол, сондай-ақ androst 5 ene 3β,17β диол деп те аталады, табиғи түрде кездесетін андростан стероиды. Ол құрылымдық жағынан андростендионмен (A4; андростен 4 ene 3,17 дион), дегидроэпиандростеронмен (ДГЭА; андростен 5 en 3β ол 17 он), тестостеронмен (андростен 4 en 17β ол 3 он) және 3β андростендиолмен (5α андростен 3β,17β диол) тығыз байланысты. Резус маймылдарымен жүргізілген клиникалық сынақтар сәтті аяқталды. Hollis Eden есебіне сәйкес, Neumune-мен емделген 40 жануардың тек 12,5%-ы қана қайтыс болды, ал плацебо тобындағы жануарлардың 32,5%-ы қайтыс болды. Hollis Eden АҚШ үкіметінен радиацияға қарсы шаралар бойынша BioShield ұсыныс сұранысы (RFP) аясында келісімшарт алуға өтініш білдірген. Neumune-нің бәсекеге қабілетті диапазонға жататыны туралы 2,5 жыл бойы сендірілгеннен кейін, 2007 жылдың 9 наурызында RFP-ді HHS тоқтатты. HHS мәлімдемесіне сәйкес, "өнім енді бәсекеге қабілетті емес". Қосымша түсіндірме берілген жоқ. Осының салдарынан Hollis Eden радиацияға қарсы шаралар саласынан бас тартты.
Androstenediol, also known as androst 5 ene 3β,17β diol, is a naturally occurring androstane steroid. It is closely related structurally to androstenedione (A4; androst 4 ene 3,17 dione), dehydroepiandrosterone (DHEA; androst 5 en 3β ol 17 one), and testosterone (androst 4 en 17β ol 3 one), as well as to 3β androstanediol (5α androstane 3β,17β diol). The clinical trials with rhesus monkeys were successful. According to the Hollis Eden report, only 12.5% of the 40 Neumune treated animals died versus 32.5% in the placebo group. Hollis Eden had applied for a contract from the U. S. Government under the BioShield Request for Proposals (RFP) for radiation countermeasures. After being encouraged for 2.5 years that Neumune was in the competitive range, on March 9, 2007, the RFP was canceled by HHS. According to HHS, "the product was no longer in the competitive range". No further explanation was given. As a result, Hollis Eden has now withdrawn from the radiation countermeasure field.