Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение андростендиол – гормон
Chemical compound
androstenediol the hormone
Андростендиол, или 5-андростендиол (сокращенно A5 или Δ5 диол), также известный как андрост-5-ен-3β,17β-диол, является эндогенным слабым андрогенным и эстрогенным стероидным гормоном и промежуточным продуктом в биосинтезе тестостерона из дегидроэпиандростерона (DHEA). Он тесно связан с андростендионом (андрост-4-ен-3,17-дион).
Androstenediol, or 5 androstenediol (abbreviated as A5 or Δ5 diol), also known as androst 5 ene 3β,17β diol, is an endogenous weak androgen and estrogen steroid hormone and intermediate in the biosynthesis of testosterone from dehydroepiandrosterone (DHEA). It is closely related to androstenedione (androst 4 ene 3,17 dione).
Биологическая активность
Андростендиол является прямым метаболитом наиболее распространенного стероида, вырабатываемого корой надпочечников человека, ДГЭА. Он менее андрогенен, чем родственное соединение, Δ4-андростендиол, и было установлено, что он стимулирует иммунную систему. При введении крысам, андростендиол in vivo проявляет приблизительно 1,4% андрогенной активности ДГЭА, 0,54% андрогенной активности андростендиона и 0,21% андрогенной активности тестостерона. Андростендиол обладает выраженной эстрогенной активностью, подобно ДГЭА и 3β-андростандиолу. Его сродство к ERα и ERβ составляет приблизительно 6% и 17% от сродства эстрадиола соответственно. Несмотря на то, что сродство андростендиола к ЭР значительно ниже, чем у основного эстрогена – эстрадиола, он циркулирует в организме примерно в 100 раз в большей концентрации, и поэтому предполагается, что может играть важную роль в качестве эстрогена.
Androstenediol is a direct metabolite of the most abundant steroid produced by the human adrenal cortex, DHEA. It is less androgenic than the related compound, Δ4 androstenediol, and has been found to stimulate the immune system. When administered to rats, androstenediol, in vivo, has approximately 1.4% of the androgenicity of DHEA, 0.54% of the androgenicity of androstenedione, and 0.21% of the androgenicity of testosterone. Androstenediol possesses potent estrogenic activity, similarly to DHEA and 3β androstanediol. It has approximately 6% and 17% of the affinity of estradiol at the ERα and ERβ, respectively. Although androstenediol has far lower affinity for the ERs compared to the major estrogen estradiol, it circulates at approximately 100 fold higher concentrations, and so is thought may play a significant role as an estrogen in the body.
Химия
Андростендиол, также известный как андрост-5-ен-3β,17β-диол, является естественным андростановым стероидом. Он тесно связан по структуре с андростендионом (A4; андрост-4-ен-3,17-дион), дегидроэпиандростероном (DHEA; андрост-5-ен-3β-ол-17-он) и тестостероном (андрост-4-ен-17β-ол-3-он), а также с 3β-андростанолом (5α-андростан-3β,17β-диол). Клинические испытания на обезьянах-резусах были успешными. Согласно отчету Hollis Eden, только 12,5% из 40 животных, получавших Neumune, умерли, в то время как в группе плацебо этот показатель составил 32,5%. Hollis Eden подала заявку на контракт с правительством США в рамках запроса предложений BioShield (RFP) на разработку средств противодействия радиации. После 2,5 лет уверений в том, что Neumune находится в конкурентном диапазоне, 9 марта 2007 года RFP был отменен Министерством здравоохранения и социальных служб (HHS). По данным HHS, "продукт больше не соответствовал критериям конкурентного диапазона". Дальнейших объяснений предоставлено не было. В результате Hollis Eden прекратила работу в области разработки средств противодействия радиации.
Androstenediol, also known as androst 5 ene 3β,17β diol, is a naturally occurring androstane steroid. It is closely related structurally to androstenedione (A4; androst 4 ene 3,17 dione), dehydroepiandrosterone (DHEA; androst 5 en 3β ol 17 one), and testosterone (androst 4 en 17β ol 3 one), as well as to 3β androstanediol (5α androstane 3β,17β diol). The clinical trials with rhesus monkeys were successful. According to the Hollis Eden report, only 12.5% of the 40 Neumune treated animals died versus 32.5% in the placebo group. Hollis Eden had applied for a contract from the U. S. Government under the BioShield Request for Proposals (RFP) for radiation countermeasures. After being encouraged for 2.5 years that Neumune was in the competitive range, on March 9, 2007, the RFP was canceled by HHS. According to HHS, "the product was no longer in the competitive range". No further explanation was given. As a result, Hollis Eden has now withdrawn from the radiation countermeasure field.