Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Олеокантал – фенилэтаноид, немесе экстра-қызыл зәйтүн майында кездесетін табиғи фенолды қосылыстардың бір түрі. Ол осы майды ішкен кезде тамақтың артқы жағында болатын күйдіру сезіміне жауапты болуы мүмкін. Олеокантал – тирозол эфирі және оның химиялық құрылымы да зәйтүн майында кездесетін олеуропеинмен байланысты.
Oleocanthal is a phenylethanoid, or a type of natural phenolic compound found in extra virgin olive oil. It appears to be responsible for the burning sensation that occurs in the back of the throat when consuming such oil. Oleocanthal is a tyrosol ester and its chemical structure is related to oleuropein, also found in olive oil.
Қалтыратқыштық
Oleocanthal-дың қабынуға қарсы және антиоксидантты қасиеттері in vitro жағдайында анықталды. Классикалық стероид емес қабынуға қарсы препараттар сияқты, ол циклооксигеназаның (COX) селективті емес ингибиторы болып табылады. Күнделікті 50 г (үш жарым ас қасықтан астам) тұтылатын таза зәйтүн майында адам организміне қабынуға қарсы әсер ететіндей мөлшерде олеокантал бар, бұл ересектерге арналған ибупрофен дозасының 1/10-ына тең. Сондықтан, ұзақ мерзімді шамалы мөлшерде тұтыну Орта теңіздік диетамен байланысты жүрек аурулары мен Альцгеймер ауруларының азаюына жартылай себеп болуы мүмкін. Дегенмен, 50 г көптеген тұтынушылар үшін зәйтүн майының үлкен мөлшері болып табылады; сонымен қатар, олеоканталдың сіңірілуі, метаболизмі және таралуы толыққанды зерттелмеген, және бұл in vitro әсерлер организмде орын алатыны белгісіз. "Осыған байланысты, диеталық олеоканталдың in vivo қабынуға қарсы әсері Бошоп және авторлар болжағандай маңызды болмауы мүмкін."
Oleocanthal has been found to have anti inflammatory and antioxidant properties in vitro. Similar to classical non steroidal anti inflammatory drugs, it is a non selective inhibitor of cyclooxygenase (COX). 50 g (more than three and a half tablespoons) of a typical extra virgin olive oil per day contains an amount of oleocanthal with similar in vitro anti inflammatory effect as 1/10 of the adult ibuprofen dose. It is therefore suggested that long term consumption of small quantities may be responsible in part for the low incidence of heart disease and Alzheimer's disease associated with a Mediterranean diet. However, 50 g is a great deal of olive oil for most consumers; moreover, the absorption, metabolism, and distribution of oleocanthal is not well characterized, and it is not known whether these in vitro effects actually occur in the body. "Against this background, the in vivo anti inflammatory effects of dietary oleocanthal cannot be as relevant as hypothesized by Beauchamp et al "
Жақында олеоканталдың қабынуға қарсы дегенеративті буын ауруларын емдеуде терапиялық агент ретінде әлеуеті бар екені көрсетілді. Олеокантал J774 макрофагтарындағы LPS-индукцияланған NO өндірісін тежейді, бұл жасушалардың тірі қалуына әсер етпейді. Сонымен қатар, ол ATDC5 хондроциттері мен J774 макрофагтарында MIP 1α және IL 6 мРНК экспрессиясын, сондай-ақ ақуыз синтезін тежейді. Олеокантал LPS-ті күйзелтетін макрофагтардан IL 1β, TNF α және GM CSF ақуыз синтезін де тежейді.
Recently it has been demonstrated that oleocanthal shows potential as a therapeutic agent in the treatment of inflammatory degenerative joint diseases. Oleocanthal inhibits LPS induced NO production in J774 macrophages, without affecting cell viability. Moreover, it inhibits MIP 1α and IL 6 mRNA expression, as well as protein synthesis, in both ATDC5 chondrocytes and J774 macrophages. Oleocanthal also inhibits IL 1β, TNF α and GM CSF protein synthesis from LPS stimulated macrophages.
Бета-амилоид
Жануарлар моделінде жүргізілген зерттеулер олеоканталдың P гликопротеині мен LRP1 деңгейін жоғарылату арқылы β-амилоидты ақуыздардың жиналуын азайтатынын көрсетеді. Апоптоз 16-24 сағатқа созылса, олеокантал 30 минуттан бір сағат ішінде әсер етеді. Олеокантал қатерлі жасушалардың лизосомаларын – жасушаның қалдықтарын сақтайтын контейнерлерді – тесіп, жасушаны өлтіретін ферменттерді босатады. Денсаулы жасушаларда олеоканталдың қолданылуы олардың тіршілік циклын уақытша тоқтатты, бірақ 24 сағаттан кейін олар қалыпқа келді. Олеокантал сүтқоректілердегі рапамициннің мақсатты ақуызының (mTOR) ферменттік белсенділігін 708 нМ IC50 мәнімен тежейді. Олеокантал төмен микромолярлық концентрацияда бірнеше сүт безі қатерлі ісігі жасушаларының өсуін дозаға байланысты түрде тежейді. Олеоканталмен емдеу метастаздық сүт безі қатерлі ісігі жасушаларында (MDA MB 231) фосфорилденген mTOR деңгейін төмендетті. Бұл нәтижелер mTOR тежелуі олеоканталдың қатерлі ісікке қарсы және нейроқорғау қасиеттерінің кем дегенде бірі екенін нақты көрсетеді. In vitro зерттеулерде олеокантал көптеген жасушалардың көбеюіне жауапты маңызды тирозинкиназа рецепторы c met-ті де тежейтіні көрсетілді. Осы нәтижелерді тапқан зерттеуде олеоканталдың 48 сағат ішінде сау бақылау жасушаларына зиянды әсері болмағаны анықталды, бұл уақыт MB 231 сүт безі қатерлі ісігі жасушаларында c met тежелуіне жұмсалатын уақытқа тең. Жасушалар G1 фазасында жасуша циклын тоқтатуға мәжбүр болады, бұл осы өте инвазивті жасуша желісінің тірі қалу қабілетін тиімді түрде төмендетеді.
Studies in an animal model suggest that oleocanthal can reduce the accumulation of β amyloid proteins via up regulation of P glycoprotein and LRP1. While apoptosis requires between 16 and 24 hours, oleocanthal operated within 30 minutes to one hour. Oleocanthal pierces cancer cells' lysosomes, the containers that store the cell's waste products, releasing enzymes that kill the cell. In healthy cells, the application of oleocanthal caused a temporary halt in their life cycles, but after 24 hours they returned to normal. Oleocanthal inhibits the enzymatic activity of mammalian target of rapamycin (mTOR) with an IC50 value of 708 nM. Oleocanthal inhibits the growth of several breast cancer cell lines at low micromolar concentration in a dose dependent manner. Oleocanthal treatment caused a marked downregulation of phosphorylated mTOR in metastatic breast cancer cell line (MDA MB 231). These results strongly indicate that mTOR inhibition is at least one of the factors of the reported anticancer and neuroprotective properties of oleocanthal. Oleocanthal has also been shown in vitro to inhibit c met, an important tyrosine kinase receptor which is responsible for proliferation of many cell types. The same study that found these results also showed that oleocanthal had no deleterious effects on healthy control cells over a span of 48 hours, the same amount of time that it took for inhibition of c met in MB 231 breast cancer cells. Cells are forced into cell cycle arrest during G1 phase, effectively decreasing the viability of this highly invasive cell line.
Мүмкін болатын медициналық қолдану
Қазіргі уақытта дәрі ретінде қолданылмай тұрса да, олеоканталды C Met-тің кішкентай молекулалық ингибиторы ретінде, сондай-ақ тұқым қуалайтын қызыл иек фиброматозы (HGF) және C Met-ке қарсы потенциалды моноклоналды антидене ретінде қолданудың көптеген стратегиялары зерттелуде.
Although it is not being administered as a drug currently, many strategies are being studied to use oleocanthal as a small drug inhibitor of C Met, as well a potential monoclonal antibody against hereditary gingival fibromatosis (HGF) and C Met.