Пенбутолол: Қан қысымын төмендетуге арналған бета-блокатор
Penbutolol
Пенбутолол – бета-блокатор, қолданылатын қан қысымын төмендету үшін. Қауіпсіздігіне байланысты АҚШ нарығынан алынып тасталды. Дәрі туралы толық ақпарат!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Пенбутолол (саудалық атаулары Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin) – бета-блокаторлар класына жататын, жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылатын дәрілік зат. Пенбутолол бета 1 адренергиялық рецепторлармен де, бета 2 адренергиялық рецепторлармен де (екі түрге) байланыса алады, осылайша ол селективті емес β-блокатор болып табылады. Пенбутолол – симпатомиметик препарат, оның қасиеттері β адренергиялық рецепторларға ішінара агонист ретінде әрекет етуге мүмкіндік береді. Ол 1987 жылы FDA бекіткен, ал 2015 жылдың қаңтарына дейін АҚШ нарығынан алынып тасталды.
Penbutolol (brand names Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin) is a medication in the class of beta blockers, used in the treatment of high blood pressure. Penbutolol is able to bind to both beta 1 adrenergic receptors and beta 2 adrenergic receptors (the two subtypes), thus making it a non selective β blocker. Penbutolol is a sympathomimetic drug with properties allowing it to act as a partial agonist at β adrenergic receptors. It was approved by the FDA in 1987 and was withdrawn from the US market by January 2015.
Медициналық қолданыстар
Пенбутолол жеңіл және орташа деңгейдегі жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылады. Жүрек жеткіліксіздігі және астмасы бар адамдарда оны қолдануға болмайды немесе сақтықпен қолдану керек. Ол диабетпен ауыратын адамдарда қандағы қанттың төмендеу белгілерін және гипертиреоз белгілерін жасыра алады. Бұл жанама әсерлерге бас айналу, ұсыққандық және жүрек тосығу жатады. Пенбутолол жүрек пен бүйректердегі β1 адренергиялық рецепторларға әсер етеді. β1 рецепторлары катехоламинмен белсендірілген кезде, олар байланысқан G белсенділігін ынталандырады, ол аденозин трифосфатын (АТФ) циклдік аденозин монофосфатына (цАМФ) түрлендіру үшін аденилатты белсендіреді. цАМФ деңгейінің артуы жүрек бұлшық етіндегі кальций иондарының қозғалысын өзгертіп, жүрек соғу жиілігін арттырады. Пенбутололдың ішінара агонист ретінде әрекет ету қабілеті, жүрек соғу жиілігінің тым төмендеуінен туындаған брадикардияның алдын алуға көмектеседі. Пропранолол және пиндолол сияқты, ол серотонин 5 HT1A және 5 HT1B рецепторларының антагонисті болып табылады; 1980 жылдары бірнеше зерттеу тобының бұл жаңалығы серотонин жүйесін зерттеумен айналысатын мамандардың арасында үлкен қызығушылық тудырды, себебі сол кезде мұндай антагонистер сирек кездесетін.
Penbutolol is used to treat mild to moderate high blood pressure. It should not be used or only used with caution in people with heart failure and people with asthma. It may mask signs of low blood sugar in people with diabetes and it may mask signs of hyperthyroidism. These side effects include dizziness, light headedness, and nausea. Penbutolol acts on the β1 adrenergic receptors in both the heart and the kidney. When β1 receptors are activated by a catecholamine, they stimulate a coupled G protein which activates adenylyl to convert adenosine triphosphate (ATP) to cyclic adenosine monophosphate (cAMP). The increase in cAMP ultimately alters the movement of calcium ions in heart muscle and increases heart rate. The ability of penbutolol to act as a partial agonist proves useful in the prevention of bradycardia as a result of decreasing the heart rate excessively. Like propanolol and pindolol, it is a serotonin 5 HT1A and 5 HT1B receptor antagonist; this discovery by several groups in the 1980s generated excitement among those doing research on the serotonin system as such antagonists were rare at that time.
Фармакокинетика
Пенбутолол асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі, биожетімділігі 90% жоғары, және әсері тез басталады. Пенбутололдың жартылай ыдырау периоды 5 сағатты құрайды.
Penbutolol is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, has a bioavailability over 90%, and has a rapid onset of effect. Penbutolol has a half life of five hours.
Қолжетімділік
Пенбутолол 1987 жылы FDA мақұлдаған. 2015 жылдың қаңтар айында FDA пенбутолол АҚШ-та енді сатылмайтынын растады және препараттың қауіпсіздік себептерінен кері тартылмағанын анықтады.
Penbutolol was approved by the FDA in 1987. In January 2015 the FDA acknowledged that the penbutolol was no longer marketed in the US, and determined that the drug was not withdrawn for safety reasons.