Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Пенбутолол (торговые марки Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin) — это лекарственное средство класса бета-блокаторов, используемое для лечения артериальной гипертензии. Пенбутолол способен связываться как с бета-1 адренергическими рецепторами, так и с бета-2 адренергическими рецепторами (обоими подтипами), что делает его неселективным β-блокатором. Пенбутолол является симпатомиметическим препаратом, обладающим свойствами, позволяющими ему выступать в качестве частичного агониста β-адренергических рецепторов. Он был одобрен FDA в 1987 году и был изъят с рынка США к январю 2015 года.
Penbutolol (brand names Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin) is a medication in the class of beta blockers, used in the treatment of high blood pressure. Penbutolol is able to bind to both beta 1 adrenergic receptors and beta 2 adrenergic receptors (the two subtypes), thus making it a non selective β blocker. Penbutolol is a sympathomimetic drug with properties allowing it to act as a partial agonist at β adrenergic receptors. It was approved by the FDA in 1987 and was withdrawn from the US market by January 2015.
Медицинское применение
Пенбутолол используется для лечения легкой или умеренной артериальной гипертензии. Его не следует использовать или следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью и астмой. Он может маскировать признаки гипогликемии у людей с диабетом и может маскировать признаки гипертиреоза. К этим побочным эффектам относятся головокружение, легкость в голове и тошнота. Пенбутолол воздействует на β1-адренергические рецепторы как в сердце, так и в почках. При активации β1-рецепторов катехоламином они стимулируют связанный G-белок, который активирует аденилатциклазу для преобразования аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Повышение уровня цАМФ в конечном итоге изменяет движение ионов кальция в сердечной мышце и увеличивает частоту сердечных сокращений. Способность пенбутолола выступать в качестве частичного агониста оказывается полезной для профилактики брадикардии, вызванной чрезмерным снижением частоты сердечных сокращений. Как и пропранолол и пиндолол, он является антагонистом рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT1B; это открытие, сделанное несколькими группами в 1980-х годах, вызвало большой интерес среди исследователей серотониновой системы, поскольку такие антагонисты были редкостью в то время.
Penbutolol is used to treat mild to moderate high blood pressure. It should not be used or only used with caution in people with heart failure and people with asthma. It may mask signs of low blood sugar in people with diabetes and it may mask signs of hyperthyroidism. These side effects include dizziness, light headedness, and nausea. Penbutolol acts on the β1 adrenergic receptors in both the heart and the kidney. When β1 receptors are activated by a catecholamine, they stimulate a coupled G protein which activates adenylyl to convert adenosine triphosphate (ATP) to cyclic adenosine monophosphate (cAMP). The increase in cAMP ultimately alters the movement of calcium ions in heart muscle and increases heart rate. The ability of penbutolol to act as a partial agonist proves useful in the prevention of bradycardia as a result of decreasing the heart rate excessively. Like propanolol and pindolol, it is a serotonin 5 HT1A and 5 HT1B receptor antagonist; this discovery by several groups in the 1980s generated excitement among those doing research on the serotonin system as such antagonists were rare at that time.
Фармакокинетика
Пенбутолол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает биодоступностью более 90% и характеризуется быстрым началом действия. Период полувыведения пенбутолола составляет пять часов.
Penbutolol is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, has a bioavailability over 90%, and has a rapid onset of effect. Penbutolol has a half life of five hours.
Доступность
Пенбутолол был одобрен FDA в 1987 году. В январе 2015 года FDA установило, что пенбутолол больше не продается в США, и пришло к выводу, что препарат был снят с производства не по причинам безопасности.
Penbutolol was approved by the FDA in 1987. In January 2015 the FDA acknowledged that the penbutolol was no longer marketed in the US, and determined that the drug was not withdrawn for safety reasons.