Кіріспе
Бензодиазепин дәрісі
Празепам – 1960 жылдары Warner Lambert компаниясы жасаған бензодиазепин туындысы. Ол қантүршіктікке қарсы, құрысуға қарсы, ұйқы қоздырғыш және қаңқа бұлшықеттерін босаңсытатын қасиеттерге ие. Празепам – дезметилдиазепамның продәрмегі, ол празепамның емдік әсеріне жауап береді.
Көрсеткіштер
Празепам алаңдаушылықты қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады. Қысқа мерзімді емнен кейін, доза әдетте тоқтату немесе кері реакцияның алдын алу немесе азайту үшін бірте-бірте төмендетіледі. Десметилдиазепам – белсенді метаболиті, 29-ден 224 сағатқа дейін өте ұзақ жартылай ыдырау кезеңіне ие, бұл празепамның емдік әсеріне үлес қосады.
Жанама әсерлер
Празепамның жанама әсерлері басқа бензодиазепиндерге қарағанда нашаррақ. Шамадан тыс ұйқышылдық және ұзақ мерзімді қолдануда дәріге тәуелділік – празепамның ең көп кездесетін жанама әсерлері. Шаршау немесе "бас ауалау" секілді жанама әсерлер де болуы мүмкін, бірақ басқа бензодиазепиндерге қарағанда олар сирек кездеседі. Басқа жанама әсерлерге әлсіздік, қаңқалану немесе жалқаулық, ой-сананың шатыруы және ақыл-ойдың баяулауы жатады.
Толеранттылық, тәуелділік және ауруға шалдығу
Празепамды ұзақ уақыт қолдану кезінде толеранттылық және тәуелділік пайда болуы мүмкін, ал дозаны тоқтату немесе азайту кезінде бензодиазепин қабылдаудан бас тарту синдромы дамуы мүмкін. Оның симптомдары: діріл, дисфория, психомоторлық алағайлық, тахикардия және тершеңдік. Ауыр жағдайларда галлюцинациялар, психоз және құрысулар пайда болуы мүмкін. Қабылдауды тоқтату кезіндегі психоз көбінесе антипсихотикалық препараттарға сезімтал болмайды. Қабылдаудан бас тарту синдромының қаупі мен ауырлығы дозаның мөлшеріне және празепамды қолдану мерзіміне байланысты артады. Толеранттылық, тәуелділік және қабылдауды тоқтату проблемалары диазепам сияқты басқа бензодиазепиндерге қарағанда азырақ болуы мүмкін. Бұл празепамға толеранттылықтың басқа бензодиазепиндерге қарағанда баяу дамуымен байланысты болуы мүмкін. Ұзақ уақыт қолданғаннан кейін празепамды күрт немесе тым жылдам тоқтату, тіпті төмен дозада болса да, созылған қабылдауды тоқтату синдромына әкелуі мүмкін. Бензодиазепиндер ауыр тәуелділік проблемаларын тудыруы мүмкін, сондықтан олардың қолданылуы қысқа мерзімді пайдаланумен шектеледі. Сенегалда жүргізілген сауалнама көрсеткендей, дәрігерлердің көпшілігі өздерінің бұл саладағы білімінің жеткіліксіз екенін айтқан. Ұлттық органдар бензодиазепиндерді рационалды қолдану мәселесі бойынша шұғыл шаралар қабылдауы ұсынылды. Дәрігерлердің шамамен бестен бірі бензодиазепиндерді қысқа мерзімде қолдануға қатысты ұсынымдарды елемеген, ал дәрігерлердің үштен екі бөлігі өздерінің бензодиазепиндер туралы білімі мен танымының жеткіліксіз екенін атап өткен. Дәрігерлерге бензодиазепиндер туралы қосымша оқыту ұсынылды.
Қарсы көрсетілімдер және ерекше сақ болу керек
Бензодиазепиндерді қарттарда, жүктілік кезінде, балаларда, алкоголь немесе есірткіге тәуелді адамдарда, сондай-ақ бірнеше психикалық ауруы бар адамдарда қолданғанда айрықша сақтық қажет.
Әрекет ету механизмі
Празепамның терапиялық әсері негізінен бензодиазепин рецепторларын модуляциялау арқылы іске асырылады, бұл өз кезегінде мидағы ГАМК (GABA) функциясын күшейтеді. Празепам, басқа бензодиазепиндер сияқты, құрысуға қарсы қасиеттерге ие, бірақ жануарларға жасалған зерттеулерде оның құрысуға қарсы әсері басқа бензодиазепиндерге қарағанда нашарлауы мүмкін.
Фармакокинетика
Празепам дециклопропилметилпразепамға (дезметилдиазепам деп те аталады) және 3-гидроксипразепамға метаболизденеді, ал ол оксазепамға одан әрі метаболизденеді. Празепам – дециклопропилметилпразепам/дезметилдиазепамның (нордазепам немесе нордазепам деп те аталады) продәрмегі, ол празепамның өзіне қарағанда, оның көп бөлігін құрайтын терапиялық әсерге жауап береді.
Өзара әрекеттесулер
Празепам циметидинмен өзара әрекеттесуі мүмкін. Алкогольді празепаммен бірге қабылдау жағымсыз әсерлерді, әсіресе еңбекке қабілеттілікті төмендету және ұйқышылдықты күшейтеді.
Өте көп дозалау
Празепамның артық дозасының белгілері ұйқышылдық, алағайлық және атаксияны қамтиды. Ауыр жағдайларда гипотония да пайда болуы мүмкін. Балалардағы артық доза әдетте көбірек жағдайға түсіреді.
Қылмыс жасау мүмкіндігі
Празепам, басқа бензодиазепиндер сияқты, қолдануға шала болуы мүмкін және оған тәуелділік қалыптастыруы мүмкін. Дегенмен, оның қолдануға шала болу ықтималдығы басқа бензодиазепиндерге қарағанда төмен болуы мүмкін, себебі оның әсері бірте-бірте дамиды.
Уыттылық
Жануарларға жасалған зерттеулерде жүктілік кезінде қабылданатын празепам баланың өсуін тежейді және репродуктивті бұзылыстарға себеп болады.
Саудалық атаулар
Ортақ сауда атаулары: Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam және Trepidan. Сауда атаулары елге байланысты өзгешеленеді; Австрия: Demetrin, Бельгия: Lysanxia, Франция: Lysanxia, Германия: Demetrin; Mono Demetrin, Грекия: Centrac, Ирландия: Centrax, Италия: Prazene; Trepidan, Македония: Demetrin, Prazepam, Нидерланды: Reapam, Португалия: Demetrin, Оңтүстік Африка: Demetrin, Швейцария: Demetrin, Таиланд: Pozapam; Prasepine.