Введение

Бензодиазепиновый препарат

Празепам – это производное бензодиазепина, разработанное компанией Warner-Lambert в 1960-х годах. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим действием. Празепам является пролекарством десметилдиазепама, который обуславливает терапевтический эффект празепама.

Показания

Празепам показан для кратковременного лечения тревоги. После непродолжительной терапии доза обычно постепенно снижается для уменьшения или предотвращения развития синдрома отмены или эффекта отдачи. Десметилдиазепам, активный метаболит, обладает очень длительным периодом полувыведения – от 29 до 224 часов, что вносит вклад в терапевтическое действие празепама.

Побочные эффекты

Побочные эффекты презепама менее выражены, чем у других бензодиазепинов. Чрезмерная сонливость и, при длительном применении, лекарственная зависимость – наиболее частые побочные эффекты презепама. Такие побочные эффекты, как усталость или ощущение дереализации, также могут возникать, но реже, чем при использовании других бензодиазепинов. К другим побочным эффектам относятся слабость, неловкость или вялость, спутанность сознания и заторможенность мышления.

Толерантность, зависимость и абстиненция

При длительном применении празепама может развиться толерантность и зависимость, а при прекращении приема или снижении дозы может возникнуть синдром отмены бензодиазепинов, проявляющийся такими симптомами, как тремор, дисфория, психомоторное возбуждение, тахикардия и повышенное потоотделение. В тяжелых случаях возможны галлюцинации, психоз и судороги. Психоз, связанный с отменой препарата, как правило, не поддается лечению антипсихотическими средствами. Риск и выраженность синдрома отмены возрастают с увеличением дозы и продолжительности приема празепама. Толерантность, зависимость и проблемы, связанные с отменой, могут быть менее выражены, чем при применении других бензодиазепинов, например, диазепама. Это может быть обусловлено более медленным развитием толерантности к празепаму по сравнению с другими бензодиазепинами. Резкое или слишком быстрое прекращение приема празепама после длительного использования, даже в низких дозах, может привести к затяжному синдрому отмены. Бензодиазепины способны вызывать серьезные проблемы с зависимостью, что является одной из основных причин ограничения их применения кратковременными курсами. Опрос, проведенный в Сенегале, показал, что большинство врачей считают свою подготовку в этой области в целом недостаточной. Рекомендовано, чтобы национальные органы здравоохранения приняли срочные меры по обеспечению рационального использования бензодиазепинов. Почти одна пятая часть врачей не соблюдала рекомендации по выписыванию рецептов на бензодиазепины для кратковременного применения, а почти три четверти врачей признали, что их обучение и знания о бензодиазепинах недостаточны. Врачам рекомендовано пройти дополнительное обучение по вопросам применения бензодиазепинов.

Контраиндикации и особые предосторожности

Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также у лиц с сопутствующими психическими заболеваниями.

Механизм действия

Празепам оказывает терапевтическое действие главным образом посредством модуляции бензодиазепинового рецептора, что, в свою очередь, усиливает функцию ГАМК в головном мозге. Как и другие бензодиазепины, празепам обладает противосудорожными свойствами, однако в исследованиях на животных его противосудорожная активность менее выражена, чем у других бензодиазепинов.

Фармакокинетика

Празепам метаболизируется в десциклопропилметилпразепам (также известный как дезметилдиазепам) и 3-гидроксипразепам, который далее метаболизируется в оксазепам. Празепам является пролекарством десциклопропилметилпразепама/дезметилдиазепама (также известного как норпразепам или нордазепам), который обеспечивает большую часть терапевтической активности празепама, а не сам празепам.

Взаимодействия

Празепам может взаимодействовать с циметидином. Употребление алкоголя вместе с празепамом усиливает нежелательные эффекты, в особенности те, которые ухудшают концентрацию внимания и вызывают сонливость.

Передозировка

Симптомы передозировки празепама включают сонливость, возбуждение и атаксию. В тяжелых случаях может также развиться гипотония. Передозировка у детей обычно вызывает более выраженные симптомы.

Потенциал злоупотреблений

Празепам, как и другие бензодиазепины, имеет потенциал для злоупотребления и может вызывать привыкание. Однако, из-за медленного начала действия, его способность вызывать злоупотребление может быть ниже, чем у других бензодиазепинов.

Токсичность

Исследования на животных показали, что прием празепама во время беременности приводит к замедлению роста и вызывает репродуктивные аномалии.

Торговые наименования

Общие торговые названия включают Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam и Trepidan. Торговые названия варьируются в зависимости от страны: Австрия – Demetrin, Бельгия – Lysanxia, Франция – Lysanxia, Германия – Demetrin, Mono Demetrin, Греция – Centrac, Ирландия – Centrax, Италия – Prazene, Trepidan, Македония – Demetrin, Prazepam, Нидерланды – Reapam, Португалия – Demetrin, Южная Африка – Demetrin, Швейцария – Demetrin, Таиланд – Pozapam, Prasepine.