Кіріспе
Химиялық қосылыс
Клотиазепам (Clozan, Distensan, Trecalmo, Rize, Rizen және Veratran сауда маркаларымен сатылады) – бензодиазепин аналогы болып табылатын тиенодиазепин препараты. Клотиазепам молекуласы бензодиазепиндерден бензол сақинасының тиофен сақинасымен алмастырылуымен ерекшеленеді. Ол қабылдауды басатын, қаңқа бұлшықтарын босаңсытатын, құрысуға қарсы, ұйқы келтіретін қасиеттерге ие. Клотиазепам 2-ші сатыдағы NREM ұйқыны айтарлықтай арттырады.
Көрсеткіштер
Клотиазепам сынақтан өтіп, қысқа мерзімдік дауітүскендікті басқаруда тиімді екені дәлелденді. Клотиазепам Франция мен Жапонияда ұсақ хирургиялық операциялар алдында премедикамент ретінде қолданылады, онда препарат тиісінше Veratran және Rize саудалық атауларымен сатылады.
Фармакокинетика
6 сау еріктіде (орташа жасы 28 жас) кросс-овер зерттеуі 5 мг клотиазепам тамшыларының, пероральді таблеткалардың және тіл асты таблеткаларының бір реттік дозасының фармакокинетикасын зерттеу мақсатымен жүргізілді. Барлық препараттардың жүйелік сіңуі шамалас болды. Пероральді таблеткалармен салыстырғанда, тіл астына қабылдау жолы төменгі ең жоғары концентрацияны және ең жоғары концентрацияға жету уақытының кешігуін көрсетті, ал тамшылар ұқсас ең жоғары концентрацияға жету уақытымен жоғары ең жоғары концентрацияны қамтамасыз етті. Тамшыларды бастапқы әсердің күшті болуы үшін, ал тіл асты таблеткаларын қабылдаудың ыңғайлылығы үшін, әсіресе егде саяхандарға қолдану ұсынылады.
Фармакология
Басқа бензодиазепиндерге ұқсас, клотиазепамның қаустұрды жеңілдететін, ұйқы келтіретін, гипнотикалық, есте сақтау қабілетін жоғалтатын, құрысуға қарсы және бұлшықеттерді босаңдататын фармакологиялық қасиеттері бар. Клотиазепамның жартылай шығарылу кезеңі қысқа, сондықтан ұзақ әсер ететін бензодиазепиндерге қарағанда, қайталап қолданғанда организмде жинақталуға бейімделігі аз. Ол тотығу арқылы метаболизмге ұшырайды. Клотиазепам гидроксиклотиазепам және десметилклотиазепамға айналып метаболизмге ұшырайды. Үш сау еріктіге бір рет 5 мг клотиазепам берген кезде, препарат тез сіңірілді. Егде саяхаттарда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал егде әйелдерде таралу көлемі артады. Бауыр функциясы бұзылған адамдарда клотиазепамның таралу көлемі және жалпы тазалануы төмендейді; бүйрек функциясы бұзылуы клотиазепамның кинетикасына әсер етпейді. 10 мг диазепамға тең дозасы шамамен 5-10 мг клотиазепамды құрайды деп саналады.
Жанама әсерлер
Бұл препараттың байқалатын жағымсыз әсерлері басқа бензодиазепиндердің әсерлеріне ұқсас болады. Ұйқышаңдық және әлсіздік жиі кездесетін жағымсыз әсерлер. Клотиазепамнан туындаған қайтымды гепатит жағдайлары тіркелген.
Зорлық-зомбылық
Клотиазепам – қолданылуына байланысты зиян келтіретін зат ретінде танылған дәрі.