Кіріспе

Химиялық қосылыс

Cefdinir, Omnicef брендімен де сатылады, пневмония, ортаңғы құлақтың қабынуы, ангина және тері асты қабынуын емдеу үшін қолданылатын антибиотик. Жиі кездесетін қосымша әсерлеріне диарея, құсық және тері бөртпесі жатады. Бұл үшінші буын цефалоспорин, ол бактериялардың жасуша қабырғасын жасау қабілетіне бөгет қойып, олардың өлуіне себеп болады. Жалпы қолданыстағы дәрі ретінде қол жетімді.

Медициналық қолданыстар

Цефдинирдің терапиялық қолданылуына ортаңғы құлақтың қабынуы, жұмсақ тіндердің инфекциялары және тыныс жолдарының инфекциялары (синусит, ангина, ескерту: А тобы стрептококтарының пенициллинге төзімділігі туралы ешқандай дерек тіркелмеген, сондықтан пенициллинге аллергиясы жоқ пациенттерге пенициллин немесе амоксициллин қолдану ұсынылады), қауымдық пневмония және бронхиттің жедел күшеюі жатады.

Дұрыс пайдалану

Цефдинир - цефалоспориндер класына жататын бактерицидтік антибиотик. Ол грам-теріс және грам-оң бактериялар қоздырған инфекцияларды емдеуге қолданылады.

Бактериялық сезімталдығы мен резистенттігі

Cefdinir кең спектрлі антибиотик және ол тыныс алу жолдарының инфекцияларын, оның ішінде пневмония, синусит және бронхитті емдеу үшін қолданылады. Төменде медициналық маңызы бар кейбір микроорганизмдерге қатысты ең төмен бөгеттеуші концентрация (МТК) сезімталдығы туралы мәліметтер келтірілген. Haemophilus influenzae: 0,05 – 4 мкг/мл Streptococcus pneumoniae: 0,006 – 64 мкг/мл Streptococcus pyogenes: ≤0,004 – 2 мкг/мл

Жанама әсерлер

Жағымсыз әсерлері: диарея, қынап жұқпалары немесе қабынуы, құсық, бас ауруы және іш ауруы. Бұл препарат токсикалық эпидермалық некролиз немесе Стивенс-Джонсон синдромын тудыруы мүмкін. Цефдинирдің педиатриялық дозасы асқазан-ішек жолындағы темірмен байланыса алады; сирек жағдайларда бұл нәжістің қызыл немесе тотыққан түске боялуына себеп болуы мүмкін. Нәжіс әдетте қоңыр немесе қара түсті болып көрінеді, және зертханалық тексерулер оның қай түсті екенін анықтауға көмектеседі. Егер қызыл нәжіс іш ауруымен, салмақ жоғалтумен, диареямен және басқа да белгілермен бірге байқалса, антибиотик салдарынан Clostridioides difficile инфекциясы болуы мүмкін.

Экономика

2008 жылы цефдинир АҚШ-та ең көп сатылған цефалоспорин антибиотик болды, оның генериктік түрлерінің бөлшек саудадағы сатылымы 585 миллион доллардан асып түсті.

Қол жетімді нысандар

Cefdinir ауыз жолымен қабылданады. Ол капсулалар және суспензия түрінде қолжетімді. Дозасы, қабылдау кестесі және емдеу ұзақтығы инфекция түріне қарай өзгеріп отырады. Warner Lambert компаниясы Fujisawa компаниясынан АҚШ-та маркетингке лицензия алды. Abbott компаниясы 1998 жылдың желтоқсан айында Warner Lambert Company компаниясымен жасалған келісім арқылы cefdinir препаратын АҚШ-та сату құқығын алды. Ол 1997 жылдың 4 желтоқсанында FDA агенттігімен бекітілді. АҚШ-та Abbott Laboratories компаниясының Omnicef, ал Үндістанда Abbott компаниясының Cednir, Glenmark компаниясының Kefnir, Xalra Pharma компаниясының Cefdair және Ranbaxy компаниясының Cefdiel деген аттармен сатылады.

Синтез

1-ші негізгі аминнің 4-бром-3-оксобутаноил бромидімен (2) ацилденуі амидке (3) алып келеді. Осы өнімдегі белсенді метилен тобы содан кейін натрий нитритімен нитроздалады; алғашқы өнім спонтанды түрде таутомерленіп оксимді (4) құрайды. Бұл аралықтағы бромкетон құрылымы тиазолдарды жасау үшін классикалық бастапқы функция болып табылады. 4-ті тиоуреямен реакцияға түсіргенде аминотиазол фрагменті пайда болады. Осылайша, цефдинир антибиотиктері (5) алынады.