Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Цитохалазин Е, цитохалазин тобының мүшесі, қан тромбоциттеріндегі актин полимерленуін тежеуші зат. Ол ангиогенезді және ісік өсуін тежейді. Цитохалазин А және цитохалазин В-ден айырмашылығы, ол глюкоза тасымалын тежемейді. Дегенмен, цитохалазин Е мидың ішек тіндері маңындағы глюкоза сіңірілуін азайтады, себебі глюкозаның Vmax-қа жетуі үшін қажетті Km-ді арттырады, яғни оның қатысуында Vmax-қа жету үшін глюкозаның жоғары концентрациясы қажет. Басқа зерттеуде Vmax өзгермегендігі анықталғандықтан, CE ішектегі глюкоза рецепторларындағы бәсекелестік ингибитор екені белгілі болды. Антиангиогендік әсеріне байланысты цитохалазин Е көздегі қан тамырларының аномальды көбеюінен туындайтын жасқа байланысты макулярлық дегенерацияға қарсы қолданылатын потенциалды препарат болып табылады. Цитохалазин Е сиыр капиллярлық эндотелиялық (СЭК) жасушаларының көбеюін күшті және таңдамалы түрде тежейтін ингибитор екені анықталды. Цитохалазин Е басқа цитохалазин молекулаларынан эпоксид тобының болуымен ерекшеленеді, бұл оның ерекшелігі мен тиімділігі үшін қажет. Цитохалазин Е – қатерлі ісіктер мен басқа да патологиялық ангиогенезді емдеуде пайдалы болуы мүмкін күшті антиангиогендік агент. Цитохалазин Е сонымен қатар автофагияны тежейтіні анықталды, ал автофагия – бұзылған жасушалар мен жасушалық компоненттерді қайта өңдеуде маңызды процесс. Қатерлі жасушалар автофагияға бейім, себебі ол бортсомиб сияқты қатерлі ісікке қарсы препараттардың тудырған метаболикалық стрессіне қарсы тұруға көмектеседі, соның нәтижесінде қатерлі жасушалар жаңарып, өсуін жалғастырады. Бір зерттеуде CE қолданғанда автофагосомалардың лизосомамен бірігуі тежелгені расталды, сондықтан протеазома ингибиторы болып табылатын бортезомиб әсерінен жасушалардың өлімі күшейді, себебі қажетсіз белоктар қатерлі жасушалардың ішінде жинақталып, автофагия арқылы қайта өңделе алмайды, нәтижесінде апоптозға алып келеді.
Cytochalasin E, a member of the cytochalasin group, is an inhibitor of actin polymerization in blood platelets. It inhibits angiogenesis and tumor growth. Unlike cytochalasin A and cytochalasin B, it does not inhibit glucose transport. Cytochalasin E, however, was noted to decrease glucose absorption in mice around the intestinal tissues by increasing the Km needed for glucose to reach the Vmax, which meant that a higher concentration of glucose was required in its presence to attain Vmax. Since Vmax remained the same according to another study, it is evident that CE is indeed a competitive inhibitor at the intestinal receptor sites for glucose. Because of its antiangiogenic effect, cytochalasin E is a potential drug for age related macular degeneration, a kind of blindness caused by an abnormal proliferation of blood vessels in the eye. Cytochalasin E was found to be a potent and selective inhibitor of bovine capillary endothelial (BCE) cell proliferation. Cytochalasin E differs from other cytochalasin molecules by having an epoxide, which is required for specificity and potency. Cytochalasin E is a potent antiangiogenic agent that may be useful for treatments of cancer and other pathologic angiogenesis. Cytochalasin E was also found to inhibit autophagy, a process vital in recycling dysfunctional cells and cellular components. Cancer cells thus favor autophagy due to its role in countering metabolic stresses induced by anti cancer drugs such as bortezomib in order to regenerate healthier cancer cells for continued proliferation and growth. In a study, it was confirmed that when CE was used, fusion of autophagosomes with lysozyme was inhibited and so cell death due to bortezomib, a proteasome inhibitor, was amplified as unnecessary proteins would continue to build up inside cancer cells unable to be further recycled through autophagy, leading to apoptosis.