Кіріспе
Фармацевтикалық препарат Дрогбокс. Verifiedfields = өзгертілген. Watchedfields = өзгертілген. verifiedrevid = 476995418 IUPAC атауы = 2,4:2',4' O (оксидистибилидине) bis[D глюконовая қышқылы] сурет. =ImprovedSbgluconicAcid. png width = 300px trade name = Pentostam, Stiboson, басқалар Дәрі-дәрмек Бұл дертке тері, ішкі ағза және шырышты қабық түріндегі лейшманиоз жатады. Алайда, мильтефозин, парамицин және липосомальды амфотерицин В- ның кейбір комбинациясы резистенттілік мәселелеріне байланысты ұсынылуы мүмкін. Ол инъекция арқылы беріледі. Қосымша әсерлері жиі кездеседі, олар: тәбеттің кемуі, жүрек айну, бұлшықет аурулары, бас ауруы және шаршау сезімі. Натрий стибоглюконаты антимониялық дәрілер класына жатады. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Ең маңызды дәрілер тізіміне" кіреді. АҚШ-та оны Ауруларды бақылау орталықтарынан алуға болады. Натрий стибоглюконатының дозасы баяу интравенды инфузия арқылы (жүректің қарқындылығын бақылап, кем дегенде бес минут) беріледі. Егер жөтел немесе көкіректің орталық бөлігі ауыратын болса, инъекцияны тоқтату керек. Химиотерапиялық индексті Леонард Гудвин Екінші дүниежүзілік соғыс кезінде Сицилияға шабуыл кезінде одақтас әскерлерге шұғыл түрде емдеу қажет болған кезде құрды. Емдеу ұзақтығы әдетте 10 - 21 күн және Лейшманияның түріне және инфекцияның түріне (тірі немесе висцеральды) байланысты.
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 476995418
| IUPAC name = 2,4:2',4' O (oxydistibylidyne)bis[D gluconic acid]
| image =ImprovedSbgluconicAcid. png
| width = 300px
| tradename = Pentostam, Stiboson, others
| Drugs. com =
| pregnancy category =
| legal status = Rx only
| routes of administration = intravenous, intramusclar This includes leishmaniasis of the cutaneous, visceral, and mucosal types. Some combination of miltefosine, paramycin and liposomal amphotericin B, however, may be recommended due to issues with resistance. It is given by injection. Side effects are common and include loss of appetite, nausea, muscle pains, headache, and feeling tired. Sodium stibogluconate is in the pentavalent antimonials class of medication. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. In the United States, it is available from the Centers for Disease Control. The dose of sodium stibogluconate is by slow intravenous infusion (at least five minutes with cardiac monitoring). The injection are stopped if there is coughing or central chest pain. The chemotherapeutic index was established by Leonard Goodwin during the Second World War when a treatment was urgently required for Allied troops during the invasion of Sicily. The duration of treatment is usually 10 to 21 days and depends on the species of Leishmania and the type of infection (cutaneous or visceral).
Химиялық құрылысы
Натрий стибоглюконатының химиялық құрылымы біршама түсініксіз, ал жоғарыда көрсетілген құрылым идеалдандырылған. Оның ерітінділерінде бірнеше антимон қосылыстары болуы мүмкін, бірақ бұл әртүрлілік маңызды болмауы мүмкін. Белсенді түрде тек бір ғана антимон орталығы бар деп болжанады.
Фармакокинетика
Пентавалентті антимон организмде жинақталмайды және бүйрек арқылы шығарылады.
Әрекет ету механизмі
Натрий стибоглюконатының механизмі жақсы түсінілмеген, бірақ ол макромолекулалық синтездің ингибициясынан пайда болады деп есептеледі, ол қол жетімді АТФ және ГТФ- ні азайту арқылы, әрине лимон қышқылы циклының ингибициясы мен гликолизден кейін пайда болады. Берман және басқалар. Leishmania mexicana- ға стибоглуконат әсерін зерттеді және стибоглуконатқа 4 сағат әсер еткеннен кейін, маркердің пурин нуклеозид трифосфаттарына (АТФ және ГТФ) қосылуын 56% - ға дейін азайтуды, сондай-ақ пурин нуклеозид моно және дифосфаттарына (АМФ, ГМФ, АДФ және ДДП) қосылуын 34% - ға дейін арттыруды көрсетті.