Введение

Фармацевтический препарат Drugbox. Verifiedfields = изменен. Watchedfields = изменен. verifiedrevid = 476995418 IUPAC name = 2,4:2',4' O (oxydistibylidyne) bis[D глюконовая кислота] image. =ImprovedSbgluconicAcid. png ширина = 300px торговое название = Pentostam, Stiboson, другие наркотики. Включает лейшманиоз кожного, висцерального и слизистого типов. Однако, в связи с проблемами резистентности, может быть рекомендована некоторая комбинация мильтефозина, парамицина и липосомального амфотерицина В. Он вводится инъекционно. Побочные эффекты распространены и включают в себя потерю аппетита, тошноту, боли в мышцах, головную боль и чувство усталости. Стибоглюконат натрия относится к пятивалентным антимониевым препаратам. Он входит в список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения. В Соединенных Штатах его можно получить в Центре по контролю за заболеваниями. Доза стибоглюконата натрия вводится медленной внутривенной инфузией (не менее пяти минут с мониторингом сердечной деятельности). Инъекцию следует прекратить при кашле или центральной боли в груди. Химиотерапевтический индекс был создан Леонардом Гудвином во время Второй мировой войны, когда срочно потребовалось лечение для войск союзников во время вторжения в Сицилию. Продолжительность лечения обычно составляет от 10 до 21 дня и зависит от вида лейшмании и типа инфекции (кожная или висцеральная).

Химическая структура

Химическая структура стибоглюконата натрия несколько неоднозначна, и структура, показанная выше, идеализирована. Его растворы могут содержать несколько соединений антимония, хотя эта неоднородность может быть неважной. Предполагается, что активный вид содержит только один антимоновый центр.

Фармакокинетика

Пятивалентный антимон, по-видимому, не накапливается в организме и выводится почками.

Механизм действия

Механизм действия натриевого стибоглюконата плохо изучен, но считается, что он обусловлен ингибированием макромолекулярного синтеза путем снижения доступных АТФ и ГТФ, вероятно, вторичным по причине ингибирования цикла лимонной кислоты и гликолиза. Берманн и др. исследованиях воздействия стибоглюконата на Leishmania mexicana и продемонстрировали снижение на 56% и 65% внедрения этикеток в пуриннуклеозидные трифосфаты (АТФ и ГТФ), а также увеличение на 34% и 60% внедрения этикеток в пуриннуклеозидные моно и дифосфаты (АМФ, ГМФ, АДФ и ВВП) после 4- часового воздействия стибоглюконата.