Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Стеридті емес қабынуға қарсы препараттың түрі " династат " типті гибридтік дирижабль Династат брендімен басқалармен қатар сатылатын парекоксиб - бұл валдекоксибтің суға ерігіш және инъекцияға арналған пропрепарат. Парекоксиб - COX2 селективті ингибиторы. Ол инъекцияға арналған. Ол Еуропалық Одақта қысқа мерзімді операциядан кейінгі ауырсынуды бақылау үшін бекітілген. Ол 1996 жылы патенттелген, 2002 жылы медициналық мақсатта қолдануға рұқсат етілген.
Type of nonsteroidal anti inflammatory drug
the "dynastat" type of hybrid airship
Parecoxib, sold under the brand name Dynastat among others, is a water soluble and injectable prodrug of valdecoxib. Parecoxib is a COX2 selective inhibitor. It is injectable. It is approved in the European Union for short term perioperative pain control. It was patented in 1996 and approved for medical use in 2002.
Бекіту
2005 жылы АҚШ- тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) АҚШ- та парекоксибті мақұлдамауы туралы хат шығарды. Рұқсат етілмеуінің ешбір себебі жария етілмеген, бірақ бір зерттеуде операциядан кейінгі ауырсынуды бақылау үшін жоғары дозада парекоксиб қолданылған кезде плацебомен салыстырғанда жүрек айналма операциясынан кейін жүрек ауруларының жиілеуі байқалды. Вальдекоксибтің молекуласына айналған кезде сирек кездесетін, бірақ ауыр аллергиялық реакциялар (Стивенс- Джонсон синдромы, Лайелл синдромы) сипатталған. Еуропадағы жүрек хирургиясынан кейін препаратты қолдануға рұқсат етілмеген. АҚШ-тағы барлық қабынуға қарсы дәрі-дәрмектер тері реакцияларына қатысты бірдей ескертулер береді және олардың ешқайсысы CABG хирургиясы кезінде қолдануға рұқсат етілмеген, сондықтан FDA-ның парекоксибті мақұлдаудан бас тарту себебі белгісіз, бірақ бұл Vioxx ісі салдарынан басқа COX 2 селективті ингибиторын мақұлдамауға АҚШ Конгресінің саяси қысымына байланысты болуы мүмкін. Осы уақыттан бері АҚШ- та COX 2 селективті ингибиторының ешқайсысы мақұлданбады, бұл Еуропадағы парекоксибтің қауіпсіздігіне байланысты емес. АҚШ-та парекоксибті мақұлдамау үшін FDA қолданған ғылыми негіздемені немесе оның жоқтығын анықтау үшін жасалған күш-жігер құпиялылық мәселелеріне байланысты пайдасыз болып шықты. Парекоксибті мақұлдамаудың саяси мотивациясы 2017 жылы 28 жарияланған зерттеулердегі қауіпсіздік деректерін шоғырландырылған талдау арқылы расталды, онда 69 567 300 бірлік парекоксибті қабылдағаннан кейін терідегі түсіп кету және жүрекке байланысты асқынулар плацебодан аз ерекшеленетінін көрсетті. Парекоксибті басқа COX 2 селективті ингибиторларымен бірге, целекоксиб, валдекоксиб және мавакоксиб, Джон Талли бастаған Монсантоның Searle бөлімшесінің тобы тапты. Парекоксиб - ауырсынуды емдеуде клиникалық қолдануға қол жетімді алғашқы парентеральді COX 2 селективті ингибиторы. Оның алғашқы елеулі анальгетикалық әсері 7 - 13 минут ішінде, ал клиникалық мәні бар анальгетикалық әсері 23 - 39 минут ішінде, ал ең жоғары әсері 40 мг бір реттік дозаны инъекция арқылы немесе ИМ арқылы қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде байқалады.
In 2005, the US Food and Drug Administration (FDA) issued a letter of non approval for parecoxib in the United States. No reasons were ever documented publicly for the non approval, although one study noted increased occurrences of heart attacks following cardiac bypass surgery compared to placebo when high doses of parecoxib were used to control pain after surgery. Importantly, rare but severe allergic reactions (Stevens–Johnson syndrome, Lyell syndrome) have been described with valdecoxib, the molecule to which parecoxib is converted. The drug is not approved for use after cardiac surgery in Europe. All anti inflammatory medications in the US carry the same warning regarding skin reactions, and none are approved for use during CABG surgery, so the reason for the FDA denying the approval of parecoxib remains unknown, but was likely related to political pressure from the US Congress to not approve another COX 2 selective inhibitor in the wake of the Vioxx affair. No COX 2 selective inhibitor has been approved in the US since that time, regardless of the safety profile of parecoxib in Europe. Efforts to find out the scientific rationale, or more likely the lack thereof, that the FDA used to justify the non approval of parecoxib in the USA have proven futile due to secrecy issues. The political motivation to not approve parecoxib was further supported by a 2017 pooled analysis of safety data in 28 published studies, which showed after 69,567,300 units of parecoxib, skin rash and cardiac complications were minimal, if at all, different from placebo. Parecoxib, along with other COX 2 selective inhibitors, celecoxib, valdecoxib, and mavacoxib, were discovered by a team at the Searle division of Monsanto led by John Talley. Parecoxib is the first parenteral COX 2 selective inhibitor available for clinical use in pain management. Its first perceptible analgesic effect occurs within seven to thirteen minutes, with clinically meaningful analgesia demonstrated within twenty three to thirty nine minutes and a peak effect within two hours following administration of single doses of 40 mg by IV or IM injection.