Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Тип нестероидного противовоспалительного препарата "династат" тип гибридного дирижабля Парекоксиб, продаваемый под торговым названием Dynastat среди других, является водорастворимым и инъекционным пропрепаратом валдекоксиба. Парекоксиб является селективным ингибитором COX2. Он инъекционный. Он одобрен в Европейском Союзе для краткосрочного периоперационного контроля боли. Он был запатентован в 1996 году и одобрен для медицинского использования в 2002 году.
Type of nonsteroidal anti inflammatory drug
the "dynastat" type of hybrid airship
Parecoxib, sold under the brand name Dynastat among others, is a water soluble and injectable prodrug of valdecoxib. Parecoxib is a COX2 selective inhibitor. It is injectable. It is approved in the European Union for short term perioperative pain control. It was patented in 1996 and approved for medical use in 2002.
Утверждение
В 2005 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило письмо о не одобрении парекоксиба в Соединенных Штатах. Причин для отказа в одобрении не было задокументировано, хотя в одном исследовании отмечалось увеличение случаев сердечных приступов после операции шунтирования сердца по сравнению с плацебо, когда высокие дозы парекоксиба использовались для контроля боли после операции. Важно отметить, что редкие, но тяжелые аллергические реакции (синдром Стивена- Джонсона, синдром Лайеля) были описаны при применении валдекоксиба, молекулы, в которую преобразуется парекоксиб. Препарат не одобрен для использования после кардиохирургии в Европе. Все противовоспалительные препараты в США содержат одно и то же предупреждение о кожных реакциях, и ни одно из них не одобрено для использования во время хирургической операции CABG, поэтому причина отказа FDA в одобрении парекоксиба остается неизвестной, но, вероятно, была связана с политическим давлением со стороны Конгресса США, чтобы не одобрить другой селективный ингибитор COX 2 в связи с делом Vioxx. С тех пор в США не было одобрено никаких селективных ингибиторов КОКС-2, независимо от профиля безопасности парэкоксиба в Европе. Попытки выяснить научные обоснования, или, скорее всего, отсутствие таковых, которые FDA использовало для оправдания не одобрения парекоксиба в США, оказались бесполезными из-за проблем с секретностью. Политическая мотивация не одобрять парэкоксиб была подтверждена анализом данных о безопасности в 28 опубликованных исследованиях, которые показали, что после 69 567 300 единиц парэкоксиба, кожная сыпь и сердечные осложнения были минимальными, если вообще отличались от плацебо. Парекоксиб, наряду с другими селективными ингибиторами COX 2, целекоксибом, валдекоксибом и мавакоксибом, был обнаружен командой в подразделении Searle Monsanto во главе с Джоном Талли. Парекоксиб является первым парентеральным селективным ингибитором COX 2, доступным для клинического применения при лечении боли. Первый ощутимый обезболивающий эффект возникает в течение семи- тринадцати минут, клинически значимая обезболивающая эффективность проявляется в течение двадцати трех- тридцати девяти минут, а пиковый эффект достигается в течение двух часов после приема разовых доз 40 мг внутривенно или внутривенно.
In 2005, the US Food and Drug Administration (FDA) issued a letter of non approval for parecoxib in the United States. No reasons were ever documented publicly for the non approval, although one study noted increased occurrences of heart attacks following cardiac bypass surgery compared to placebo when high doses of parecoxib were used to control pain after surgery. Importantly, rare but severe allergic reactions (Stevens–Johnson syndrome, Lyell syndrome) have been described with valdecoxib, the molecule to which parecoxib is converted. The drug is not approved for use after cardiac surgery in Europe. All anti inflammatory medications in the US carry the same warning regarding skin reactions, and none are approved for use during CABG surgery, so the reason for the FDA denying the approval of parecoxib remains unknown, but was likely related to political pressure from the US Congress to not approve another COX 2 selective inhibitor in the wake of the Vioxx affair. No COX 2 selective inhibitor has been approved in the US since that time, regardless of the safety profile of parecoxib in Europe. Efforts to find out the scientific rationale, or more likely the lack thereof, that the FDA used to justify the non approval of parecoxib in the USA have proven futile due to secrecy issues. The political motivation to not approve parecoxib was further supported by a 2017 pooled analysis of safety data in 28 published studies, which showed after 69,567,300 units of parecoxib, skin rash and cardiac complications were minimal, if at all, different from placebo. Parecoxib, along with other COX 2 selective inhibitors, celecoxib, valdecoxib, and mavacoxib, were discovered by a team at the Searle division of Monsanto led by John Talley. Parecoxib is the first parenteral COX 2 selective inhibitor available for clinical use in pain management. Its first perceptible analgesic effect occurs within seven to thirteen minutes, with clinically meaningful analgesia demonstrated within twenty three to thirty nine minutes and a peak effect within two hours following administration of single doses of 40 mg by IV or IM injection.