Кіріспе
Бритилий (одан басқа, бретилий тосилаты) химиялық қосылысы - аритмияға қарсы препарат. Ол нерв түйіндерінен норадреналиннің шығарылуын тежейді. Нәтижесінде, ол симпатикалық жүйке жүйесінің шығынын азайтады. Сонымен қатар, ол K+ арналарын бұғаттау арқылы әрекет етеді және III сыныпты антиаритмиялық деп саналады. Доза 510 мг/ кг, ал жанама әсерлері - жоғары қан қысымы, одан кейін төмен қан қысымы және қарыншалардың эктопиясы. Алғашқыда 1959 жылы гипертонияны емдеу үшін енгізілген. Оның желдеткіш фибрилляциясына антиаритмикалық ретінде қолданылуын 1969 жылы Миннесота университетінде Марвин Баканер ашқан және патент алған. Американдық жүрек қауымдастығы 2000 жылғы ЭКК/АКК нұсқауларынан бретильді оның дәлелденбеген тиімділігі мен жалғасып жатқан жабдықтау проблемаларына байланысты алып тастады. Көптеген адамдар осы жеткізу мәселелерін бретилий өндірісіне қажетті шикізаттың мәселесі деп атады. AHA 2005 ECC/ACC нұсқаулықтарының жариялануында Бретилий туралы айтылмаған және ол әлемнің көп бөлігінде қол жетімді емес. 2011 жылғы 8 маусымда Hospira Inc. компаниясы NDA-ны нарықтан шығаруды сұрағаннан кейін Бретилий тосилаты АҚШ-та қол жетімді емес деп жарияланды. Бретилиум FDA- ның тоқтатылған дәрілер тізіміне кіреді, өйткені оның шығарылуы қауіпсіздік немесе тиімділік мәселесімен байланысты емес. 2019 жылдың ортасында қайта енгізілген.
Bretylium (also bretylium tosylate) is an antiarrhythmic agent. It blocks the release of noradrenaline from nerve terminals. In effect, it decreases output from the peripheral sympathetic nervous system. It also acts by blocking K+ channels and is considered a class III antiarrhythmic. The dose is 5–10 mg/kg and side effects are high blood pressure followed by low blood pressure and ventricular ectopy. Originally introduced in 1959 for the treatment of hypertension. Its use as an antiarrhythmic for ventricular fibrillation was discovered and patented by Marvin Bacaner in 1969 at the University of Minnesota. The American Heart Association removed bretylium from their 2000 ECC/ACC guidelines due to its unproven efficacy and ongoing supply problems. Many have cited these supply problems as an issue of raw materials needed in the production of Bretylium. By the release of the AHA 2005 ECC/ACC guidelines there is no mention of Bretylium and it is virtually unavailable throughout most of the world. On June 8, 2011 bretylium tosylate was announced as unavailable in the US after request of Hospira Inc. to withdraw its NDA from the market. Bretylium will remain on the FDA's discontinued drug list since its withdrawal was not the result of a safety or effectiveness concern. In mid 2019, it was reintroduced.
Қолданылуы
Препарат жедел медициналық көмек, кардиология және басқа да мамандықтарда 1980-90 жылдары іш жүрек тахикардиясы мен іш жүрек фибрилляциясының басқа бірінші кезектегі емдеуге төзімділігін емдеу үшін қолданылды. АВ (атриовентрикулярлық) жүрек блогы немесе дигоксин токсикозбен ауыратын науқастарға қарсы көрсетілмейді. Бретилий тек ЖЖБ немесе жедел жәрдем бөлімшесінде ғана қолданылуы керек және оның басқа жерде қолданылмауы керек, себебі оның әсері күрт және оның басым жанама әсері гипотония.
Эксперименттік қолданыстар
Физиологиялық және фармакологиялық зерттеулерде симпатикалық жұқтырудың ингибиторы ретінде қолданылады. Оның әрекет ету механизмі симпатикалық жүйке түйіндерінен нейротрансмиттерді босатуды тежеу болып табылады, бұл жүйке түйіндеріндегі әрекет потенциалын тежеу арқылы және басқа да механизмдер арқылы жүзеге асырылады. Симпатикалық жүйкелерге арналған оның ерекшелігі норадреналин тасымалдаушысының субстраты болғандықтан қол жеткізіледі; сондықтан ол осы тасымалдаушы бар жүйке түйіндерінің ішінде жиналады.