Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылысы Enoxacin - кең спектрлі фторхинолонды бактерияға қарсы дәрі, оны несеп жолдарының инфекциясын және гонореяны емдеуде қолданады. Ұйқысыздық - жиі кездесетін жанама әсер. Ол енді АҚШ-та қол жетімді емес. Жақында оның қатерлі ісікке қарсы әсері бар екені дәлелденді.
Chemical compound
Enoxacin is an oral broad spectrum fluoroquinolone antibacterial agent used in the treatment of urinary tract infections and gonorrhea. Insomnia is a common adverse effect. It is no longer available in the United States. It has been shown recently that it may have cancer inhibiting effect.
Әрекет ету механизмі
Квинолондар мен фторхинолондар бактерицидтік препараттар болып табылады, олар ДНК репликациясына кедергі келтіріп, бактерияларды жояды. Басқа фторхинолондар сияқты, эноксацин де бактериялық ДНҚ гиразасы мен IV топоизомеразаның ингибиторлық әсерін тигізеді. Бұл ферменттерді ингибициялау бактериялық ДНК репликациясына, транскрипциясына, жөндеуіне және рекомбинациясына жол бермейді. Жақында, Enoxacin микроРНК mir 34 5p экспрессиясын тежеп, C. elegans нематодының өмір сүру ұзақтығын ұзартатыны анықталды. Еноксацин көптеген граммопозитивті бактерияларға қарсы белсенді. Хинолон грам-негативтік бактерияларға да әсер етеді
Quinolones and fluoroquinolones are bactericidal drugs, eradicating bacteria by interfering with DNA replication. Like other fluoroquinolones, enoxacin functions by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. The inhibition of these enzymes prevents bacterial DNA replication, transcription, repair and recombination. Recently, it was shown that Enoxacin inhibits the expression of the microRNA mir 34 5p, leading to an increase in the lifespan of the nematode C. elegans. Enoxacin is active against many Gram positive bacteria. The quinolone is also active against Gram negative bacteria
Фармакокинетика
Эноксацин оральды түрде берілгеннен кейін асқазан- ішек жолдарынан тез және жақсы сіңіріледі. Антибиотик бүкіл денеде және әр түрлі биологиялық тіндерде кең таралған. Тіндік концентрация жиі сарысудағыдан жоғары болады. Эноксациннің сарысудағы ақуыздарға байланысуы 35 - 40% - ға тең. Бүйрек қызметі қалыпты болған пациенттерде сарысудан шығарылатын жартылай құрып кету кезеңі шамамен 6 сағатқа созылады. Ауызбен берілген дозаның шамамен 60% - ы 24 сағат ішінде өзгермеген дәрі түрінде зәрмен шығарылады. Емдеуден кейін дәрі-дәрмектің аз мөлшері өтпен шығарылады. Фторхинолонның жоғары концентрациясы несеп жолында жетеді және бұл факт антибактериялық әсердің уақыт өте келе жалғасуын қамтамасыз етеді, әсіресе осы ауданда.
After oral administration enoxacin is rapidly and well absorbed from the gastrointestinal tract. The antibiotic is widely distributed throughout the body and in the different biological tissues. Tissue concentrations often exceed serum concentrations. The binding of enoxacin to serum proteins is 35 to 40%. The serum elimination half life, in subjects with normal renal function, is approximately 6 hours. Approximately 60% of an orally administered dose is excreted in the urine as unchanged drug within 24 hours. A small amount of a dose of drug administered is excreted in the bile. High concentrations of the fluoroquinolone are reached in the urinary tract and this fact ensures an antibacterial effect continued over time, particularly in this district.
Медициналық қолданыстар
Эноксацин инфекциялардың әртүрлі түрлерін, әсіресе, гастроэнтеритті, соның ішінде жұқпалы диареяны, тыныс алу жолдарының инфекцияларын, гонореяны және несеп жолының инфекцияларын емдеуде қолданылады.
Enoxacin can be used to treat a wide variety of infections, particularly gastroenteritis including infectious diarrhea, respiratory tract infections, gonorrhea and urinary tract infections.
Жағымсыз әсерлер
Флуорохинолондар сияқты, эноксацин де ұстамалар пайда болуына себепші болады немесе ұстамалардың пайда болуына жол ашады. Бұл препаратты эпилепсиямен немесе бұрыннан конвульсивті шабуылдар болған науқастарға қолдануға болмайды, өйткені бұл аурулардың пайда болуына ықпал етуі мүмкін.
Enoxacin, like other fluoroquinolones, is known to trigger seizures or lower the seizure threshold. The compound should not be administered to patients with epilepsy or a personal history of previous convulsive attacks as may promote the onset of these disorders.
Қарсы көрсетілімдер
Эноксацинге немесе хинолон класының кез келген мүшесіне немесе препараттың кез келген компонентіне бұрыннан сезімталдық танытқан адамдарға қарсы көрсетілмейді. Фторхинолондар сияқты, эноксацин де жас жануарлардың ауырлық көтергіш буынында дегенеративті өзгерістерді тудыруы мүмкін. Құралды тек күтілетін пайдасы қауіп- қатерден асып түсетін жағдайда ғана балаларда қолдануға болады.
Enoxacin is contraindicated in subjects with a history of hypersensitivity to the substance or any other member of the quinolone class, or any component of the medicine. Enoxacin, like other fluoroquinolones, can cause degenerative changes in weightbearing joints of young animals. The compound should only be used in children
when the expected benefits are outweigh the risks.
Өзара әрекеттесулер
Фенбуфен: кейбір хинолондармен, соның ішінде эноксацинмен бірге қолдану ұстамалар болу қаупін арттыруы мүмкін. Осы себепті, алдын алу шаралары ретінде фенбуфен мен хинолонды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Теофиллин: теофиллинмен эноксацинмен бір мезгілде емделетін науқастарда теофиллиннің метаболикалық клиренсі төмендеуіне байланысты метилксантиннің плазмадағы концентрациясы пайда болады. Ранитидин, сукральфат, магний немесе алюминий бар антикислоталар, кальций, темір немесе мырыш бар қосымшалар: осы заттармен бірге қолдану антибиотиктің ішек жолындағы сіңуінің төмендеуіне байланысты терапиялық сәтсіздікке әкелуі мүмкін. Мысалы, магний немесе алюминий антикислоталары эноксацинді тез сіңбейді.
Fenbufen: co administration with some quinolones, including enoxacin may increase the risk of seizures. For this reason, concomitant administration of fenbufen and the quinolone should be avoided, as a precaution. Theophylline: in patients treated concurrently with theophylline and enoxacin, concentrations of the methylxanthine in plasma arise due to a reduced metabolic clearance of theophylline. Ranitidine, sucralfate, antacids containing magnesium or aluminium, supplements containing calcium, iron, or zinc: co administration with these substances can lead to therapeutic failure of the antibiotic due to decreased absorption by the intestinal tract. For example, magnesium or aluminium antacids turn enoxacin into insoluble salts that are not readily absorbed by the gastroenteric tract.