Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение Enoxacin - это пероральный антибактериальный препарат фторхинолона широкого спектра действия, используемый для лечения инфекций мочевыводящих путей и гонореи. Бессонница - распространенный побочный эффект. Он больше не доступен в Соединенных Штатах. Недавно было показано, что он может оказывать ингибирующее действие на рак.
Chemical compound
Enoxacin is an oral broad spectrum fluoroquinolone antibacterial agent used in the treatment of urinary tract infections and gonorrhea. Insomnia is a common adverse effect. It is no longer available in the United States. It has been shown recently that it may have cancer inhibiting effect.
Механизм действия
Хинолоны и фторухинолоны являются бактерицидными препаратами, уничтожающими бактерии, мешая репликации ДНК. Как и другие фторхинолоны, эноксацин действует путем ингибирования бактериальной ДНК гиразы и топоизомеразы IV. Ингибирование этих ферментов препятствует репликации, транскрипции, восстановлению и рекомбинации бактериальной ДНК. Недавно было показано, что эноксацин ингибирует экспрессию микроРНК mir 34 5p, что приводит к увеличению продолжительности жизни нематода C. elegans. Эноксацин действует против многих грамположительных бактерий. Хинолон также активен против граммо-отрицательных бактерий.
Quinolones and fluoroquinolones are bactericidal drugs, eradicating bacteria by interfering with DNA replication. Like other fluoroquinolones, enoxacin functions by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. The inhibition of these enzymes prevents bacterial DNA replication, transcription, repair and recombination. Recently, it was shown that Enoxacin inhibits the expression of the microRNA mir 34 5p, leading to an increase in the lifespan of the nematode C. elegans. Enoxacin is active against many Gram positive bacteria. The quinolone is also active against Gram negative bacteria
Фармакокинетика
После перорального введения, эноксацин быстро и хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Антибиотик широко распространяется по всему организму и в различных биологических тканях. Концентрации в тканях часто превышают концентрации в сыворотке. Связывание эноксацина с белками сыворотки составляет 35 - 40%. Период полувыведения из сыворотки у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 6 часов. Приблизительно 60% перорально введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Небольшое количество введенной дозы лекарственного средства выводится с желчью. Высокие концентрации фторхинолона достигаются в мочевыводящих путях, и этот факт обеспечивает сохранение антибактериального эффекта в течение долгого времени, особенно в этом районе.
After oral administration enoxacin is rapidly and well absorbed from the gastrointestinal tract. The antibiotic is widely distributed throughout the body and in the different biological tissues. Tissue concentrations often exceed serum concentrations. The binding of enoxacin to serum proteins is 35 to 40%. The serum elimination half life, in subjects with normal renal function, is approximately 6 hours. Approximately 60% of an orally administered dose is excreted in the urine as unchanged drug within 24 hours. A small amount of a dose of drug administered is excreted in the bile. High concentrations of the fluoroquinolone are reached in the urinary tract and this fact ensures an antibacterial effect continued over time, particularly in this district.
Медицинское применение
Эноксацин может применяться для лечения самых разных инфекций, особенно гастроэнтерита, включая инфекционную диарею, инфекции дыхательных путей, гонорею и инфекции мочевыводящих путей.
Enoxacin can be used to treat a wide variety of infections, particularly gastroenteritis including infectious diarrhea, respiratory tract infections, gonorrhea and urinary tract infections.
Побочные эффекты
Как и другие фторхинолоны, эноксацин, как известно, вызывает припадки или снижает порог припадков. Соединение не должно применяться пациентам с эпилепсией или с личным анамнезом предыдущих судорожных приступов, так как это может способствовать возникновению этих расстройств.
Enoxacin, like other fluoroquinolones, is known to trigger seizures or lower the seizure threshold. The compound should not be administered to patients with epilepsy or a personal history of previous convulsive attacks as may promote the onset of these disorders.
Противопоказания
Эноксацин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к данному веществу или любому другому представителю класса хинолонов, или любому компоненту препарата. Эноксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать дегенеративные изменения в подвесных суставах молодых животных. Соединение следует использовать только у детей, когда ожидаемые преимущества перевешивают риски.
Enoxacin is contraindicated in subjects with a history of hypersensitivity to the substance or any other member of the quinolone class, or any component of the medicine. Enoxacin, like other fluoroquinolones, can cause degenerative changes in weightbearing joints of young animals. The compound should only be used in children
when the expected benefits are outweigh the risks.
Взаимодействия
Фенбуфен: одновременное применение с некоторыми хинолонами, включая эноксацин, может увеличить риск приступов. По этой причине следует избегать одновременного приема фенбуфена и хинолона в качестве меры предосторожности. Теофиллин: у пациентов, получающих одновременно теофиллин и эноксацин, концентрация метилксантина в плазме крови возникает из-за снижения метаболического клиренса теофиллина. Ранитидин, сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, добавки, содержащие кальций, железо или цинк: совместное применение этих веществ может привести к терапевтической неудаче антибиотика из-за снижения абсорбции кишечным трактом. Например, антациды магния или алюминия превращают эноксацин в нерастворимые соли, которые не легко усваиваются желудочно- кишечным трактом.
Fenbufen: co administration with some quinolones, including enoxacin may increase the risk of seizures. For this reason, concomitant administration of fenbufen and the quinolone should be avoided, as a precaution. Theophylline: in patients treated concurrently with theophylline and enoxacin, concentrations of the methylxanthine in plasma arise due to a reduced metabolic clearance of theophylline. Ranitidine, sucralfate, antacids containing magnesium or aluminium, supplements containing calcium, iron, or zinc: co administration with these substances can lead to therapeutic failure of the antibiotic due to decreased absorption by the intestinal tract. For example, magnesium or aluminium antacids turn enoxacin into insoluble salts that are not readily absorbed by the gastroenteric tract.