Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылысы Пенцикловир - гуанозиннің аналогы, әр түрлі герпес вирусты инфекцияларды емдеуде қолданылатын вирусқа қарсы препарат. Бұл нуклеозидтің аналогы, оның токсикологиялық әсері төмен және іріктеу қабілеті жоғары. Пенцикловир ауыз арқылы берілсе, сіңірілуі нашар болғандықтан, көбінесе жергілікті емдеу ретінде қолданылады. Ол - тұмау ауруына қарсы препараттар Denavir (NDC 0135 0315 52), Vectavir және Fenivir- дің белсенді құрамдас бөлігі. Фамцикловир - пецикловирдің пропрепараттық түрі, ол оральды түрде қабылдануға бейімделген. Пенцикловир 1996 жылы медициналық мақсатта қолдануға рұқсат етілген.
Chemical compound
Penciclovir is a guanosine analogue antiviral drug used for the treatment of various herpesvirus infections. It is a nucleoside analogue which exhibits low toxicity and good selectivity. Because penciclovir is absorbed poorly when given orally (by mouth) it is more often used as a topical treatment. It is the active ingredient in the cold sore medications Denavir (NDC 0135 0315 52), Vectavir and Fenivir. Famciclovir is a prodrug of penciclovir with improved oral bioavailability. Penciclovir was approved for medical use in 1996.
Медициналық қолдану
Герпес лабиалис ауруы кезінде аурудың жалпы ұзақтығы 2 - 3 аптамен салыстырғанда, аурудың сауығу, ауырсыну және вирусты анықтау ұзақтығы бір күнге дейін қысқарады.
In herpes labialis, the duration of healing, pain and detectable virus is reduced by up to one day, compared with the total duration of 2–3 weeks of disease presentation.
Әрекет ету механизмі
Пенцикловир бастапқы түрінде белсенді емес. Вирустық инфекциялы жасушада вирустық тимидинкиназа пенцикловир молекуласына фосфат тобын қосады; бұл пенцикловирдің белсенділігін шектейтін қадам. Содан кейін жасушалық (адам) киназалар тағы екі фосфат тобын қосып, белсенді пеницикловир трифосфатын түзеді. Бұл белсендірілген түр вирустың ДНК полимеразасын тежеп, вирустың жасушада көбейе алу қабілетін бұзады. Пеницикловирдің селективтілігін екі фактормен байланыстыруға болады. Біріншіден, клеткалық тимидинкиназалар вирустық тимидинкиназаға қарағанда аналық түрді айтарлықтай аз жылдамдықпен фосфорилдейді, сондықтан белсенді трифосфат вирустық инфекциялы клеткаларда инфекциясыз клеткаларға қарағанда әлдеқайда жоғары концентрацияда болады. Екіншіден, белсендірілген препарат вирустың ДНК полимеразасына адам ДНК полимеразасына қарағанда әлдеқайда жоғары аффинитетпен байланады. Нәтижесінде пеницикловирдің цитотоксикалық әсері дені сау жасушаларға мүлдем әсер етпейді. Пеницикловирдің құрылымы мен әрекет ету тәсілі басқа нуклеозидтік аналогтарға, мысалы кеңінен қолданылатын ацикловирге өте ұқсас. Ацикловир мен пенцикловирдің айырмашылығы - активті трифосфат пенцикловирдің белсендірілген түріне қарағанда клеткада ұзақ уақыт сақталады, сондықтан пенцикловирдің клеткадағы концентрациясы эквивалентті клеткалық дозалар берілген кезде жоғары болады.
Penciclovir is inactive in its initial form. Within a virally infected cell a viral thymidine kinase adds a phosphate group to the penciclovir molecule; this is the rate limiting step in the activation of penciclovir. Cellular (human) kinases then add two more phosphate groups, producing the active penciclovir triphosphate. This activated form inhibits viral DNA polymerase, thus impairing the ability of the virus to replicate within the cell. The selectivity of penciclovir may be attributed to two factors. First, cellular thymidine kinases phosphorylate the parent form significantly less rapidly than does the viral thymidine kinase, so the active triphosphate is present at much higher concentrations in virally infected cells than in uninfected cells. Second, the activated drug binds to viral DNA polymerase with a much higher affinity than to human DNA polymerases. As a result, penciclovir exhibits negligible cytotoxicity to healthy cells. The structure and mode of action of penciclovir are very similar to that of other nucleoside analogues, such as the more widely used aciclovir. A difference between aciclovir and penciclovir is that the active triphosphate form of penciclovir persists within the cell for a much longer time than the activated form of aciclovir, so the concentration within the cell of penciclovir will be higher given equivalent cellular doses.