Кіріспе

Стеридті емес қабынуға қарсы препарат Локсопрофен - пропион қышқылының туындылары тобындағы стероидті емес қабынуға қарсы препарат (НПЗҚ), оған басқалар арасында ибупрофен мен напроксен де кіреді. Кейбір елдерде ол ауызға қабылданады. Жапонияда 2006 жылдың қаңтарында трансдермалды препаратты сату үшін рұқсат берілді; 2008 және 2010 жылдары дәрілік таспа мен гель формулалары болды. 1977 жылы патенттелген, 1986 жылы медициналық мақсатта қолдануға рұқсат етілген.

Фармакокинетика

Локсопрофен - бұл пропрепарат. Ол оральды түрде берілгеннен кейін тез арада белсенді транс- спирт метаболитке айналады және 30 - 50 минут ішінде плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетеді.

Әрекет ету механизмі

Көптеген НҚҚҚ сияқты локсопрофен де циклооксигеназаның селективті ингибиторы болып табылады және арахидон қышқылынан простагландиндер синтезін азайту арқылы жұмыс істейді.

Өзара әрекеттесулер

Локсопрофенді ципрофлоксацин және норфлоксацин сияқты екінші буын хинолон антибиотиктерімен бірге қолдануға болмайды, өйткені бұл олардың ГАМК- ның ингибициясын күшейтеді және бұл ұстамалар пайда болуы мүмкін. Сонымен қатар, бұл препарат варфарин, метотрексат, сульфонилмочевина туындылары және литий тұздарының плазмадағы концентрациясын арттыра алады, сондықтан локсопрофенді осы дәрілердің кез келгенін қабылдап жатқан пациенттерге қолданғанда сақ болу керек.

Брендтер

Санкё компаниясы Бразилияда, Мексикада, Қытайда және Жапонияда оның натрий тұзы ретінде локсопрофен натрийін Loxonin сауда атауымен; Аргентинада Oxeno; Үндістанда Loxomac; Таиландта Japrolox; Сауд Арабиясында Roxonin және Roxonin Tape. Бразилияда Aché компаниясы Oxotron деп аталатын генерикалық дәрі-дәрмекті сатады. Жапонияда екі тұрақты дозалық комбинация бар: Loxonin S Plus, магний оксидімен және Loxonin S Premium, апронал, кофеин және алюминий магний силикатымен.