Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Нестероидный противовоспалительный препарат Локсопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) в группе производных пропионовой кислоты, которая также включает ибупрофен и напроксен среди других. В некоторых странах препарат можно принимать перорально. Трансдермальный препарат был одобрен к продаже в Японии в январе 2006 года; лекарственные ленты и гелевые препараты последовали в 2008 и 2010 годах. В 1977 году он был запатентован, а в 1986 году был одобрен для медицинского использования.
Non steroidal anti inflammatory drug
Loxoprofen is a nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID) in the propionic acid derivatives group, which also includes ibuprofen and naproxen among others. It is available in some countries for oral administration. A transdermal preparation was approved for sale in Japan in January 2006; medicated tape and gel formulations followed in 2008 and 2010. It was patented in 1977 and approved for medical use in 1986.
Фармакокинетика
Локсопрофен - это пропрепарат. После перорального введения он быстро превращается в активный метаболит транс- алкоголя и достигает пиковой концентрации в плазме в течение 30- 50 минут.
Loxoprofen is a prodrug. It is quickly converted to its active trans alcohol metabolite following oral administration, and reaches its peak plasma concentration within 30 to 50 minutes.
Механизм действия
Как и большинство НПВС, локсопрофен является неселективным ингибитором циклооксигеназы и действует путем снижения синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
As most NSAIDs, loxoprofen is a non selective cyclooxygenase inhibitor, and works by reducing the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid.
Взаимодействия
Локсопрофен не следует применять одновременно с кинолоновыми антибиотиками второго поколения, такими как ципрофлоксацин и норфлоксацин, поскольку он усиливает их ингибирование ГАМК, что может вызвать припадки. Также может повысить концентрацию варфарина, метотрексата, сульфонилмочевины и солей лития в плазме крови, поэтому следует соблюдать осторожность при применении локсопрофена пациентам, принимающим любой из этих препаратов.
Loxoprofen should not be administered at the same time as second generation quinolone antibiotics such as ciprofloxacin and norfloxacin, as it increases their inhibition of GABA and this may cause seizures. It may also increase the plasma concentration of warfarin, methotrexate, sulfonylurea derivatives and lithium salts, so care should be taken when loxoprofen is administered to patients taking any of these drugs.
Торговые марки
Он продается в Бразилии, Мексике, Китае и Японии компанией Sankyo как соль натрия локсопрофена натрия под торговым названием Loxonin; в Аргентине как Oxeno; в Индии как Loxomac; в Таиланде как Japrolox; и в Саудовской Аравии как Roxonin и Roxonin Tape. В Бразилии Aché продает дженерики под названием Oxotron. В Японии доступны две комбинации фиксированных доз: Loxonin S Plus с оксидом магния и Loxonin S Premium с апроналом, кофеином и алюминиевым силикатом магния.
It is marketed in Brazil, Mexico, China and Japan by Sankyo as its sodium salt, loxoprofen sodium, under the trade name Loxonin; in Argentina as Oxeno; in India as Loxomac; in Thailand as Japrolox; and in Saudi Arabia as Roxonin and Roxonin Tape. A generic drug is marketed in Brazil by Aché as Oxotron. In Japan, two fixed dose combinations are available: Loxonin S Plus, with magnesium oxide, and Loxonin S Premium, with apronal, caffeine, and aluminium magnesium silicate.