Миноциклин – антибиотик және оның қолданылуы

Кіріспе

Антибиотиктер дәрі-дәрмектер infobox дәрі-дәрмектер Verifiedfields = өзгертілді. Watchedfields = өзгертілді. verifiedrevid = 413871574. image = Minocycline. svg alt = image2 = Миноциклин (үлгі). png alt2 = сауда атауы = Minocin, Amzeeq, басқалар Дәрілер.com = MedlinePlus = a682101 DailyMedID = Миноциклин Жүктілік AU = D Жүктілік AU түсініктемесі = Тағайындау жолдары = Ауыз арқылы, тамырға, теріге жағу АТС префиксі = J01 АТС суффиксі = AA08 АТС қосымша = , Заңды АУ = S4 Заңды CA = Заңды UK = Заңды АҚШ = Rx ғана Заңды АҚШ түсініктемесі = Метаболизм = Бауыр C = 23 H = 27 N = 3 O = 7 SMILES = CN(C)c1ccc(c2c1C[C@H]3C[C@H]4[C@@H](C(=C(C(=O)[C@]4(C(=C3C2=O)O)O)C(=O)N)O)N(C)C)O StdInChI Ref = StdInChI = 1S/C23H27N3O7/c1 25(2)12 5 6 13(27)15 10(12)7 9 8 11 17(26(3)4)19(29)16(22(24)32)21(31)23(11,33)20(30)14(9)18(15)28/h5 6,9,11,17,27,29 30,33H,7 8H2,1 4H3,(H2,24,32)/t9 ,11 ,17 ,23 /m0/s1 StdInChIKey Ref = StdInChIKey = DYKFCLLONBREIL KVUCHLLUSA N Ерігіштігі = Төмен Ерігіштік бірліктері = Нақты бұрылыс = = −166°

Жиі кездесетін жағыршақ әсерлеріне құсық, диарея, бас айналу, аллергиялық реакциялар және бүйрек проблемалары жатады. Ол бактериялардың ақуыз жасау қабілетін төмендетіп, олардың өсуін тоқтатады. Бұл жалпы қолданылатын дәрі ретінде сатылады. 2021 жылы АҚШ-та бұл 1 миллионнан астам рецептпен ең көп тағайындалатын 229-шы дәрі болды.

Бөртпе

Миноциклин 9 жастан асқан адамдардағы орташа және ауыр акне вульгаристің қабынулы зақымдарын емдеу үшін көрсетіледі. Бұл екі жақын антибиотиктердің тиімділігі шамалас, бірақ доксициклиннің қосымша әсерлерінің қаупі аздау. Тарихи тұрғыдан алғанда, миноциклин акне вульгарис емдеуде тиімді болған. Дегенмен, антибиотиктерге төзімді бактериялардың салдарынан туындаған акне көптеген елдерде өрбуде. Еуропа мен Солтүстік Америкада акнемен ауыратын көптеген адамдар тетрациклин тобына жататын антибиотиктермен емделгенде тиімді нәтиже бермейді, себебі олардың акне белгілерін антибиотиктерге төзімді бактериялар (негізінен Cutibacterium acnes) қоздырады. Төзімділікті төмендету және емнің тиімділігін арттыру үшін, ауызға қабылданатын антибиотиктерді, әдетте, акнеге арналған кремдермен, мысалы, бензоил пероксидімен немесе ретиноидтармен (третиноин, адапален және т.б.) бірге қолдану керек.

Басқа

Миноциклин де, доксициклин де иммундық жүйені басу әсері арқасында астмаға тиімді екені көрсетілген. Миноциклин мен доксициклин ревматоидты артритті емдеуде шамалы тиімділік көрсетеді. Дегенмен, 2015 жылғы Американдық ревматология колледжінің ревматоидты артритті емдеу жөніндегі нұсқаулығында миноциклин енгізілмеген. Жақындағы зерттеулер миноциклиннің орталық жүйке жүйесіне инфузия жасалғанда миял клеткаларының белсенділігін, нейровоспалиюды және өкпелік гипертензия кезінде симпатикалық жүйенің белсенділігін төмендетуге көмектесетінін көрсетіп отыр.

Қарсы көрсетілімдер

Препаратқа тетрациклин антибиотиктеріне белгілі бір сезімталдығы бар адамдарға қолдануға болмайды, себебі бұл топта толыққанды өзара әсер етушілік бар. Сонымен қатар, ол ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар және жүктіліктің 16-шы аптасынан кейінгі науқастарға да қарсы көрсетілген. Бұрыннан бар қызыл жегішке де байланысты болуы мүмкін. Миноциклиннің ұзақ мерзімді қолданылуы теріге, тырнақтарға және жарақат алған тіндерге көкшіл-сұр түс беруі мүмкін. Бұл түс өздігінен кетеді, бірақ тері түсі қалыпқа келгенше көп уақыт өтуі мүмкін; алайда, күнге ұшыраған жерлердегі терінің лайлы қоңыр түсі көбінесе қалыпты болып қалады. Иектердің немесе тістердің көк түске боялуы да болуы мүмкін. Сирек, бірақ қауіпті жағымсыз әсерлерге қызба, көздің немесе терінің сарғаюы, асқазан ауруы, ауыздың ісінуі, көру қабілетінің өзгеруі және жекеленіп қалу секілді психикалық өзгерістер жатады. Кейде миноциклинмен емдеу нәтижесінде дәрілік заттарға байланысты қызыл жегішке және аутоиммундық гепатит сияқты аутоиммундық аурулар пайда болуы мүмкін, бұл көбінесе миноциклинге байланысты қызыл жегішке шалдыққан ерлерде кездеседі; алайда, әйелдерде миноциклинге байланысты қызыл жегішке шағу ықтималдығы жоғары. Миноциклинмен емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше аптадан бір жылға дейін миноциклинге байланысты аутоиммундық проблемалар пайда болған көптеген адамдар айтарлықтай немесе толыққанды жазылып кетеді. Аутоиммундық проблемалар созылмалы емдеу кезінде пайда болады, бірақ кейде бірнеше апталық қысқа емдеу курстарынан кейін де пайда болуы мүмкін. Миноциклинмен емдеудің алғашқы апталарында эозинофилия және жүйелік симптомдар синдромымен байланысты дәрілік реакция пайда болуы мүмкін. Миноциклиннің вестибулярлық жағымсыз әсерлері көбінесе препаратты тоқтатудан кейін жоғалады. Аллергиялық реакцияның белгілеріне бөртпе, қышыну, ісіну, қатты бас айналу және тыныс алудың қиындауы жатады. Бұл жағымсыз әсер әйелдерде жиірек кездеседі және ерте анықталмаса және емделмесе, көру қабілетіне қалыпты емес зақым келтіруі мүмкін. Көптеген басқа тетрациклин антибиотиктерінен айырмашылығы (доксициклиннен басқа), миноциклин бүйрек ауруы бар адамдарда қолданылуы мүмкін, бірақ жүйелік қызыл жегішкені күшейте алады. Ол сондай-ақ аутоиммундық гепатитті тудыруы немесе оны жасыруы мүмкін. Миноциклин сирек кездесетін екіншілік бас ішегінің гипертензиясын тудыруы мүмкін, оның бастапқы белгілері бас ауруы, көру қабілетінің бұзылуы, жүрек айну, құсу және шатасу болып табылады. Миноциклиннің кейбір сирек жағымсыз әсерлері - мидың ісінуі және ревматоидты артрит. Миноциклин, көптеген тетрациклин сияқты, жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қауіпті болады. Көптеген рецепт бойынша берілетін дәрілер жарамдылық мерзімі өткеннен кейін тиімділігін жоғалтады, ал тетрациклин уақыт өте келе уытты болады. Жарамдылық мерзімі өткен тетрациклин бүйрекке анидро-4 эпитетрациклиннің ыдырауынан зақым келтіруі мүмкін. Миноциклин, басқа тетрациклин сияқты, ұйықтаған алдында жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішілмесе, қызыл ішек пен ойық жараға себеп болуы мүмкін. 2007 жылғы зерттеуде миноциклин амиотрофиялық бүйірлік склерозбен ауыратын науқастарға зиян келтіруі мүмкін екені көрсетілген. Миноциклин қабылдаған науқастардың жағдайы плацебо қабылдағандарға қарағанда тез нашарлаған. Бұл жағымсыз әсердің механизмі белгісіз, бірақ препарат негізгі аурудың аутоиммундық компонентін күшейтуі мүмкін деген гипотеза бар. Әсер дозаға тәуелді емес сияқты, өйткені жоғары дозада емделген науқастардың жағдайы төмен дозада емделгендерден нашарламаған. Миноциклиннің акне вульгарда қолданылуы тері мен ішек дисбиозымен байланысты (антибиотиктерді дұрыс пайдаланбауға назар аударыңыз).

The drug is contraindicated in people with known hypersensitivity to tetracycline antibiotics, as there is complete cross sensitivity in this group. It is also contraindicated in people with severe liver impairment and after the 16th week of pregnancy. It has also been linked to cases of lupus. Prolonged use of minocycline can lead to blue gray staining of skin, fingernails, and scar tissue. This staining is not permanent, but can take a very long time for the skin color to return to normal; however, a muddy brown skin color in sun exposed areas is usually permanent. Permanent blue discoloration of gums or teeth discoloration may also occur. Rare but serious side effects include fever, yellowing of the eyes or skin, stomach pain, sore throat, vision changes, and mental changes, including depersonalization. Occasionally, minocycline therapy may result in autoimmune disorders such as drug related lupus and autoimmune hepatitis, which usually occurs in men who also developed minocycline induced lupus; however, women are more likely to develop minocycline induced lupus. Significant or complete recovery occurs in most people who develop minocycline induced autoimmune problems within a period of a few weeks to a year of cessation of minocycline therapy. Autoimmune problems emerge during chronic therapy, but can sometimes occur after only short courses of a couple of weeks of therapy. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms syndrome can occur during the first few weeks of therapy with minocycline. Minocycline's vestibular side effects typically resolve after discontinuation of the drug. Symptoms of an allergic reaction include rash, itching, swelling, severe dizziness, and trouble breathing. a side effect also more common in female patients, potentially leading to permanent vision damage if not recognized early and treated. Contrary to most other tetracycline antibiotics (doxycycline excluded), minocycline may be used in those with kidney disease, but may aggravate systemic lupus erythematosus. It may also trigger or unmask autoimmune hepatitis. Minocycline can cause the rare condition of secondary intracranial hypertension, which has initial symptoms of headache, visual disturbances, dizziness, vomiting, and confusion. Brain swelling and rheumatoid arthritis are rare side effects of minocycline in some people. Minocycline, like most tetracyclines, becomes dangerous past its expiration date. While most prescription drugs lose potency after their expiration dates, tetracyclines are known to become toxic over time. Expired tetracyclines can cause serious damage to the kidney due to the formation of a degradation product, anhydro 4 epitetracycline. Minocycline, like other tetracyclines, is associated with esophageal irritation and ulceration if insufficient fluids are taken with the drug before sleep. A 2007 study suggested that minocycline harms amyotrophic lateral sclerosis patients. Patients on minocycline declined more rapidly than those on placebo. The mechanism of this side effect is unknown, although a hypothesis is that the drug exacerbated an autoimmune component of the primary disease. The effect does not seem to be dose dependent because the patients on high doses did not do worse than those on the low doses. The use of minocycline in acne vulgaris has been associated with skin and gut dysbiosis (see antibiotic misuse).

Өзара әрекеттесулер

Миноциклинді сүт өнімдерімен, антикислоталармен, кальций және магний қоспаларымен, темір препараттарымен, магнийі бар лаксативтермен немесе өт қышқылының байланыстырғыштарымен бірге қабылдау, хелаттар түзілу арқылы миноциклиннің тиімділігін азайтуы мүмкін. Оны изотретиноин, ацитретин немесе басқа ретиноидтармен бірге қолдану бас сүйек ішілік гипертензия қаупін арттырады. Миноциклин денедегі ВИЧ-қа қарсы препарат атазанавирдің концентрациясын айтарлықтай төмендетеді.