Введение
Антибиотик
инфобокс лекарство
| Проверенные поля = изменены
| Наблюдаемые поля = изменены
| Проверенная редакция = 413871574
| Изображение = Minocycline.svg
| Alt =
| Изображение2 = Minocycline (model).png
| Alt2 =
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 413871574
| image = Minocycline. svg
| alt =
| image2 = Minocycline (model). png
| alt2 =
| Торговое название = Миноцин, Амзеек, другие
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682101
| DailyMedID = Minocycline
| Беременность AU = D
| Комментарий к беременности AU =
| Пути введения = Перорально, внутривенно, местно
| Префикс АТХ = J01
| Суффикс АТХ = AA08
| Дополнительный АТХ = ,
| Drugs. com =
| MedlinePlus = a682101
| DailyMedID = Minocycline
| pregnancy AU = D
| pregnancy AU comment =
| routes of administration = By mouth, intravenous, topical
| ATC prefix = J01
| ATC suffix = AA08
| ATC supplemental = ,
| Правовой статус AU = S4
| Правовой статус CA =
| Правовой статус UK =
| Правовой статус US = Rx only
| Комментарий к правовому статусу US =
| Метаболизм = Печень
| C = 23
| H = 27
| N = 3
| O = 7
| SMILES = CN(C)c1ccc(c2c1C[C@H]3C[C@H]4[C@@H](C(=C(C(=O)[C@]4(C(=C3C2=O)O)O)C(=O)N)O)N(C)C)O
| StdInChI Ref =
| StdInChI = 1S/C23H27N3O7/c1 25(2)12 5 6 13(27)15 10(12)7 9 8 11 17(26(3)4)19(29)16(22(24)32)21(31)23(11,33)20(30)14(9)18(15)28/h5 6,9,11,17,27,29 30,33H,7 8H2,1 4H3,(H2,24,32)/t9 ,11 ,17 ,23 /m0/s1
| StdInChIKey Ref =
| StdInChIKey = DYKFCLLONBREIL-KVUCHLLUSA-N
| Растворимость = Низкая
| Единицы растворимости =
| Удельное вращение = = −166°
| legal CA =
| legal UK =
| legal US = Rx only
| legal US comment =
| metabolism = Liver
| C = 23
| H = 27
| N = 3
| O = 7
| SMILES = CN(C)c1ccc(c2c1C[C@H]3C[C@H]4[C@@H](C(=C(C(=O)[C@]4(C(=C3C2=O)O)O)C(=O)N)O)N(C)C)O
| StdInChI Ref =
| StdInChI = 1S/C23H27N3O7/c1 25(2)12 5 6 13(27)15 10(12)7 9 8 11 17(26(3)4)19(29)16(22(24)32)21(31)23(11,33)20(30)14(9)18(15)28/h5 6,9,11,17,27,29 30,33H,7 8H2,1 4H3,(H2,24,32)/t9 ,11 ,17 ,23 /m0/s1
| StdInChIKey Ref =
| StdInChIKey = DYKFCLLONBREIL KVUCHLLUSA N
| solubility = Low
| sol units =
| specific rotation = = −166°
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, головокружение, аллергические реакции и проблемы с почками. Он действует, снижая способность бактерии производить белок, тем самым останавливая ее рост. Доступен в виде дженериков. В 2021 году он был 229-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1 миллионом рецептов.
Акне
Миноциклин показан для лечения воспалительных поражений умеренной и тяжелой степени акне вульгариса, не нодулярного характера, у пациентов в возрасте от девяти лет и старше. Оба этих близкородственных антибиотика обладают сопоставимой эффективностью, хотя доксициклин имеет несколько меньший риск нежелательных побочных эффектов. Исторически миноциклин был эффективным средством лечения акне вульгариса. Однако во многих странах растет проблема акне, вызванного бактериями, устойчивыми к антибиотикам. В Европе и Северной Америке у ряда пациентов с акне наблюдается снижение эффективности лечения антибиотиками тетрациклинового ряда, поскольку их симптомы вызваны бактериями (преимущественно Cutibacterium acnes), устойчивыми к этим антибиотикам. Для снижения уровня устойчивости и повышения эффективности лечения пероральные антибиотики следует, как правило, комбинировать с местными средствами для лечения акне, такими как бензоилпероксид или ретиноиды (третиноин, адапален и др.).
Другое
Как миноциклин, так и доксициклин показали эффективность при астме благодаря своим иммуносупрессивным свойствам. Миноциклин и доксициклин обладают умеренной эффективностью в лечении ревматоидного артрита. Однако в рекомендациях Американского колледжа ревматологии 2015 года по лечению ревматоидного артрита миноциклин не упоминается. Последние исследования указывают на то, что центральное введение миноциклина снижает активацию микроглии мозга, нейровоспаление и симпатическую активацию при легочной гипертензии.
Противопоказания
Препарат противопоказан людям с известной гиперчувствительностью к тетрациклиновым антибиотикам, поскольку в этой группе наблюдается полная перекрестная чувствительность. Он также противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности и после 16-й недели беременности. Также сообщалось о случаях развития волчанки, связанных с приемом препарата. Длительное применение миноциклина может привести к сине-серой окраске кожи, ногтей и рубцовой ткани. Это окрашивание обычно не является постоянным, хотя восстановление нормального цвета кожи может занять значительное время; однако, грязно-коричневая окраска кожи в областях, подверженных воздействию солнечных лучей, как правило, сохраняется навсегда. Возможно также постоянное синее окрашивание десен или изменение цвета зубов. Редкие, но серьезные побочные эффекты включают лихорадку, желтуху (пожелтение глаз или кожи), боль в животе, боль в горле, нарушения зрения и психические расстройства, в том числе дереализацию. В некоторых случаях терапия миноциклином может спровоцировать аутоиммунные заболевания, такие как лекарственно-индуцированная волчанка и аутоиммунный гепатит, которые чаще развиваются у мужчин, у которых уже развилась волчанка, вызванная миноциклином; однако, женщины более склонны к развитию лекарственно-индуцированной волчанки. У большинства пациентов, у которых развиваются аутоиммунные проблемы, связанные с миноциклином, наблюдается значительное или полное выздоровление в течение нескольких недель или года после прекращения терапии. Аутоиммунные проблемы обычно возникают при длительном лечении, но иногда могут развиться даже после коротких курсов терапии продолжительностью всего несколько недель. Синдром реакции на лекарство с эозинофилией и системными симптомами может возникнуть в течение первых нескольких недель лечения миноциклином. Вестибулярные побочные эффекты миноциклина обычно проходят после отмены препарата. Симптомы аллергической реакции включают сыпь, зуд, отек, сильное головокружение и затрудненное дыхание. Этот побочный эффект чаще встречается у женщин и может привести к необратимому повреждению зрения, если его не распознать и не лечить своевременно. В отличие от большинства других тетрациклиновых антибиотиков (за исключением доксициклина), миноциклин можно использовать у пациентов с заболеваниями почек, но он может усугубить системную красную волчанку. Он также может спровоцировать или выявить аутоиммунный гепатит. Миноциклин может вызывать редкое состояние – вторичную внутричерепную гипертензию, начальные симптомы которой включают головную боль, нарушения зрения, головокружение, рвоту и спутанность сознания. Отек мозга и ревматоидный артрит являются редкими побочными эффектами миноциклина у некоторых пациентов. Как и большинство тетрациклинов, миноциклин становится опасным после истечения срока годности. В то время как большинство лекарственных препаратов теряют эффективность после истечения срока годности, тетрациклины, как известно, со временем становятся токсичными. Использование просроченных тетрациклинов может привести к серьезному повреждению почек из-за образования продукта распада – ангидро-4-эпитетрациклина. Миноциклин, как и другие тетрациклины, может вызывать раздражение и язвы пищевода при недостаточном употреблении жидкости с препаратом перед сном. Исследование 2007 года показало, что миноциклин оказывает негативное воздействие на пациентов с амиотрофическим боковым склерозом. У пациентов, получавших миноциклин, наблюдалось более быстрое ухудшение состояния по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Механизм этого побочного эффекта неизвестен, однако существует гипотеза о том, что препарат усугубляет аутоиммунный компонент основного заболевания. Эффект не зависит от дозы, поскольку у пациентов, получавших высокие дозы, результаты не были хуже, чем у пациентов, получавших низкие дозы. Применение миноциклина при лечении акне вульгарного связано с дисбактериозом кожи и кишечника (см. неправильное использование антибиотиков).
Взаимодействия
Сочетание миноциклина с молочными продуктами, антацидами, добавками кальция и магния, препаратами железа, слабительными средствами, содержащими магний, или секвестрантами желчных кислот может снизить эффективность миноциклина из-за образования хелатов. Комбинирование с изотретиноином, ацитретином или другими ретиноидами может повысить риск развития внутричерепной гипертензии. Миноциклин значительно снижает концентрацию анти-ВИЧ препарата атазанавира в организме.