Изофлуран: Жалпы наркозға қолданылатын ингаляциялық анестетик
Isoflurane
Изофлуран – жалпы наркозға қолданылатын дәрі. Тыныс арқылы беріледі, медицинада 1979 жылдан қолданылады. Дүжүлік денсаулық сақтау ұйымының тізімінде бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Ингаляция арқылы қолданылатын жалпы анестезия. Изофлуран, басқа атауларының ішінде Forane брендімен сатылады, жалпы анестетик болып табылады. Изофлуран ингаляция жолымен беріледі. Изофлуран 1979 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға бекітілген. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізіміне енген.
General anaesthetic given via inhalation
Isoflurane, sold under the brand name Forane among others, is a general anesthetic. Isoflurane is given via inhalation. Isoflurane was approved for medical use in the United States in 1979. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медициналық қолданыстар
Изофлуранды әрқашан ауамен немесе таза оттегімен бірге қолданады. Көбінесе азот тотығы да пайдаланылады. Оның физикалық қасиеттері галотанға қарағанда анестезияны жылдамдатуға мүмкіндік берсе де, оның иісі тітіркендіруі мүмкін, бұл оның физикалық қасиеттерінен туындайтын кез келген артықшылықты жоққа шығарады. Сондықтан, ол көбінесе тиопентон немесе пропофол сияқты препараттармен жалпы анестезияны басталғаннан кейін, жалпы анестезияны сақтау үшін қолданылады.
Isoflurane is always administered in conjunction with air or pure oxygen. Often, nitrous oxide is also used. Although its physical properties imply that anaesthesia can be induced more rapidly than with halothane, its pungency can irritate the respiratory system, negating any possible advantage conferred by its physical properties. Thus, it is mostly used in general anesthesia as a maintenance agent after induction of general anesthesia with an intravenous agent such as thiopentone or propofol.
Әрекет ету механизмі
Көптеген жалпы анестетиктер сияқты, оның әрекет ету механизмі де толыққанды анықталмаған. Изофлуран ауырсыну сезімталдығын (анальгезия) азайтады және бұлшықеттерді босаңсытады. Изофлуран GABA, глутамат және глицин рецепторларына байланысады, бірақ әр рецепторға әртүрлі әсер тигізеді. Электрофизиологиялық зерттеулерде нейрондар мен рекомбинантты рецепторларда Изофлуран GABAA рецепторының оң аллостериялық модуляторы болып табылады. Ол глицин рецепторларының активтілігін күшейтеді, бұл моторлық функцияларды төмендетеді. NMDA глутамат рецепторларының субтиптерінде рецепторлық активтілікті тежейді. Изофлуран белсенді калий каналдарында өткізгіштікті шектейді. Изофлуран жасуша ішіндегі молекулаларға да әсер етеді. Ол плазмалық мембраналық кальций АТФазаларын (PMCA) тежейді, бұл Ca2+ (кальций иондарының) мембрана арқылы шығуын қиындатып, мембрананың сұйықтығына және нейронның деполяризациясына әсер етеді. Ол АТФ синтетазасының D-бөліміне және NADH дегидрогеназасына байланысады. Изофлуранмен жүргізілген жалпы анестезия плазмадағы эндоканнабиноид AEA концентрациясын төмендетеді, бұл сананың жоғалтылуынан кейін стрестің азаюының салдары болуы мүмкін.
Similar to many general anesthetics, the exact mechanism of the action has not been clearly delineated. Isoflurane reduces pain sensitivity (analgesia) and relaxes muscles. Isoflurane likely binds to GABA, glutamate and glycine receptors, but has different effects on each receptor. Isoflurane acts as a positive allosteric modulator of the GABAA receptor in electrophysiology studies of neurons and recombinant receptors. It potentiates glycine receptor activity, which decreases motor function. It inhibits receptor activity in the NMDA glutamate receptor subtypes. Isoflurane inhibits conduction in activated potassium channels. Isoflurane also affects intracellular molecules. It inhibits plasma membrane calcium ATPases (PMCAs) which affects membrane fluidity by hindering the flow of Ca2+ (calcium ions) out across the membrane, this in turn affects neuron depolarization. It binds to the D subunit of ATP synthase and NADH dehydrogenase. General anaesthesia with isoflurane reduces plasma endocannabinoid AEA concentrations, and this could be a consequence of stress reduction after loss of consciousness.
Жағымсыз әсерлер
Изофлуран дозаға байланысты перифериялық тамырлардың кеңеюіне байланысты қан қысымының күрт төмендеуіне алып келуі мүмкін. Бұл, әсіресе гиповолемиялық науқастарда айқын байқалуы мүмкін. Адамдарда осы мәселелер туындай ма, жоқ па, әлі белгісіз. Бұл маңызды, себебі "кейбір жиі қолданылатын ингаляциялық анестетиктер миға зақым келтіріп, Альцгеймер ауруының басталуын үдетуі мүмкін".
Isoflurane can cause a sudden decrease in blood pressure due to dose dependent peripheral vasodilation. This may be specially marked in hypovolemic patients. Whether these concerns occur in humans is unclear. This area is important as "some of the commonly used inhaled anesthetics may cause brain damage that accelerates the onset of Alzheimer's disease".
Физикалық қасиеттері
Молекулалық салмағы 184,5 г/моль. Қайнау температурасы (1 атм): 48,5 °C. Қан: газ бөлу коэффициенті: 1,4. Май: газ бөлу коэффициенті: 98.
Ол (R) және (S) оптикалық изомерлерінің рацемиялық қоспасы ретінде қолданылады. Изофлуранның қайнау температурасы 48,5–49 °C (119–120 °F) құрайды. Оның атауы энфлуранның құрылымдық изомері болғандықтан шыққан, сондықтан олардың эмпирикалық формуласы бірдей.
It is administered as a racemic mixture of (R) and (S) optical isomers. Isoflurane has a boiling point of 48.5 49 °C (119 120 °F). Its name comes from being a structural isomer of enflurane, hence they have the same empirical formula.
Қоршаған орта
Изофлуранның атмосферадағы орташа өмір сүру мерзімі 3,2 жылды құрайды, оның жаһандық жылыну әлеуеті 510-ға тең, ал жылдық шығарылымдар 880 тоннаға жетеді.
The average lifetime of isoflurane in the atmosphere is 3.2 years, its global warming potential is 510 and the yearly emissions add up to 880 tons.
Ветеринариялық пайдалану
Изофлуран ветеринариялық анестезия үшін жиі қолданылады.
Isoflurane is frequently used for veterinary anaesthesia.