Кіріспе

Ингаляциялық анестетик

Севофлуран, Sevorane сауда маркасымен де сатылады, жалпы анестезияны индукциялау және сақтау үшін қолданылатын тәтті иісті, тұтанбайтын, жоғары фторланған метил изопропил эфирі. Десфлураннан кейін, ол ең жылдам әсер ететін ұшпалы анестетик болып табылады. Кейбір жағдайларда оның әсері десфлураннан басқа заттарға қарағанда жылдам болуы мүмкін, бірақ көбінесе ол әлдеқайда ескі зат – изофлуранға ұқсас. Севофлуран қанда изофлуранға қарағанда екі есе аз еріседі, бірақ изофлуран мен севофлуранның тіндік-қандық бөліну коэффициенттері шамалы ғана ерекшеленеді. Мысалы, бұлшықет тобында: изофлуран 2,62, ал севофлуран 2,57. Май тобында: изофлуран 52, ал севофлуран 50. Осының салдарынан, операция неғұрлым ұзақ болса, севофлуран мен изофлуранның ояну уақыты соғұрлым ұқсас болады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті медицина тізіміне" енген.

Медициналық қолданыстар

Ол ең көп қолданылатын ұшқыш анестезиялық заттардың бірі, әсіресе амбулаториялық анестезияда, барлық жастағы пациенттерде, сондай-ақ ветеринарияда кеңінен қолданылады. Дефлуранмен бірге севофлуран қазіргі анестезия тәжірибесінде изофлуран мен галотанды ығыстырып шығаруда. Ол көбінесе азот тотығы мен оттегі қоспасымен беріледі.

Физиологиялық әсерлері

Севофлуран - күшті тамыр кеңейткіш, сондықтан дозаға байланысты қан қысымын және жүрек шығысын төмендетеді. Бұл бронх кеңейткіш, алайда, бұрыннан өкпе ауруы бар пациенттерде жөтел мен ларингоспазмды тудыруы мүмкін. Ол гипоксия және гиперкапнияға жауап ретіндегі тыныс алу жиілігін азайтады және гипоксиялық өкпе тамырларының тарлуына кедергі келтіреді. Севофлуранның тамыр кеңейту қасиеттері бас ішілік қысымды және миға қан ағынын арттырады. Дегенмен, ол ми метаболизмінің жылдамдығын төмендетеді.

Жағымсыз әсерлер

Севофлуранның қауіпсіздігі жоғары деңгейде, бірақ ересектерде галотан гепатотоксикациясына ұқсас симптомдар туралы сирек хабарламалар болған. Қазіргі кездегі маңызды денсаулық мәселесі – анестезияға байланысты нейротоксикация (севофлуранды қоса алғанда, әсіресе балалар мен нәрестелерде) зерттеулері “әртүрлі шатастырушы факторларға толы және статистикалық жағынан жеткіліксіз”, сондықтан “мүмкін байланысты растау немесе жоққа шығару үшін қосымша мәліметтер” қажет деп саналады. Анестезияның қауіпсіздігі туралы алаңдаушылық балалар мен нәрестелерде ерекше күшті, себебі тиісті жануарлар моделіндегі клиникалық емес деректер, севофлуранды қоса алғанда, клиникалық маңызы бар препараттар дами бастаған миға нейротоксикалық әсер ететінін және ұзақ мерзімді нейроәрекеттік бұзылыстарға алып келуі мүмкін екенін көрсетеді. 2010 жылдан бастап PANDA және GAS атты екі ірі клиникалық зерттеу жүргізілуде, олар нәрестелер мен кішкентай балалардағы жалпы анестезияның нейродамуына әсері туралы “маңызды [қосымша] ақпарат” беруді мақсат етеді, соның ішінде севофлуран қолданғанда. 2021 жылы Массачусетс жалпы ауруханасының ғалымдары Communications Biology журналында севофлуранның қазіргі Альцгеймер ауруын немесе тау ақуызының таралуын жеделдетуі мүмкін екенін жариялады: “Бұл деректер анестезиямен байланысты тау ақуызының таралуын және оның салдарына байланысты. [ ] Тау ақуызының таралуын тау ақуызының фосфорилдануын тежеушілер немесе жасушадан тыс везикулалардың пайда болуын тежеушілер тоқтатуы мүмкін”. Neuroscience News хабарлағандай, “олардың бұрынғы жұмысы севофлуран тау ақуызында өзгерістерге (атап айтқанда, фосфорилдануға немесе фосфаттың қосылуына) әкелетінін көрсетті, бұл егешқұйрықтарда когнитивтік бұзылысқа алып келеді. Басқа зерттеушілер де севофлуран және басқа да кейбір анестетиктердің когнитивтік функцияға әсер етуі мүмкін екенін анықтады”. Дегенмен, бұл мәселені одан әрі зерттеу қажет, өйткені соңғы зерттеулер севофлуранның қолданылуы мен бүйрек зақымдануы арасында басқа бақылау анестетиктерімен салыстырғанда ешқандай байланыс жоқ екенін көрсетті.

Фармакология

Жалпы анестетиктердің нақты әсер ету механизмі толыққанды анықталған жоқ. Севофлуран нейрондардың және рекомбинантты рецепторлардың электрофизиологиялық зерттеулерінде ГАМБАА рецепторының оң аллостериялық модуляторы болып табылады. Дегенмен, ол NMDA рецепторының антагонисті ретінде де әрекет етеді, глицин рецепторларының және 5 HT3 рецепторларының тоқтарын күшейтеді.

Тарих

Севофлуранды Росс Террелл және Бернард М. Риган дербес түрде ашты. Оның жасалуы және қасиеттері туралы толық мәліметтер 1975 жылы Ричард Уоллин, Бернард Риган, Марта Наполи және Иван Стерн авторлық құқығында жариялаған мақалада келтірілген. 1990 жылы Жапониядағы Осака қаласындағы Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. компаниясы оны клиникалық қолданысқа енгізді. Севофлуранға қатысты бүкіл әлемдік құқықтар AbbVie компаниясына тиесілі болды. Қазір ол генериктік препарат ретінде қолжетімді.

Глобалды жылыну әлеуеті

Севофлуран парниктік газ. Севофлуранның 20 жылдық жаһандық жылыну әлеуеті, GWP(20), 349-қа тең.

Деградация

Севофлуран CO2 сіңіргіштерімен жанасқанда, ең көп кездесетін A қосылысына (фторметил 2,2-дифлюоро 1 (трифторметил) винил эфирі) ыдырайды, және бұл ыдырау жаңа газ ағынының төмендеуімен, температураның артуымен және севофлуран концентрациясының жоғарылауымен күшейеді. А қосылысы бүйрек зақымдануымен байланысты деп саналады.