Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Семейство химических соединений, химическое соединение.
Family of chemical compounds
the chemical compound
Бета-лактамное (β-лактамное) кольцо – это четырехчленный лактам. Лактам – это циклический амид, а бета-лактамы получили такое название, потому что атом азота присоединен к β-углеродному атому относительно карбонильной группы. Самый простой возможный β-лактам – 2-азетидинон. β-лактамы являются важными структурными элементами лекарственных средств, что проявляется в большом количестве β-лактамных антибиотиков. До 1970 года большинство исследований β-лактамов были связаны с группами пенициллинов и цефалоспоринов, но с тех пор было описано множество различных структур.
A beta lactam (β lactam) ring is a four membered lactam. A lactam is a cyclic amide, and beta lactams are named so because the nitrogen atom is attached to the β carbon atom relative to the carbonyl. The simplest β lactam possible is 2 azetidinone. β lactams are significant structural units of medicines as manifested in many β lactam antibiotics. Up to 1970, most β lactam research was concerned with the penicillin and cephalosporin groups, but since then, a wide variety of structures have been described.
Клиническое значение
Бета-лактамное кольцо является частью основной структуры нескольких семейств антибиотиков, основными из которых являются пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, которые, следовательно, также называются бета-лактамными антибиотиками. Почти все эти антибиотики действуют, ингибируя биосинтез бактериальной клеточной стенки. Это оказывает летальный эффект на бактерии, хотя любая популяция бактерий обычно содержит подгруппу, устойчивую к бета-лактамным антибиотикам. Бактериальная устойчивость возникает в результате экспрессии одного из множества генов, кодирующих бета-лактамазы – класса ферментов, которые разрывают бета-лактамное кольцо. Задокументировано более 1800 различных ферментов бета-лактамазы у различных видов бактерий. Эти ферменты значительно различаются по своей химической структуре и каталитической эффективности. Когда в бактериальных популяциях присутствуют эти устойчивые подгруппы, лечение бета-лактамами может привести к тому, что устойчивый штамм станет более распространенным и, следовательно, более вирулентным. Антибиотики, производные бета-лактама, можно считать одним из наиболее важных классов антибиотиков, но они подвержены клинической устойчивости. Бета-лактам проявляет свои антибиотические свойства, имитируя естественный субстрат d-Ala-d-Ala для группы ферментов, известных как пенициллинсвязывающие белки (PBP), функция которых заключается в сшивании пептидогликановой части клеточной стенки бактерий. Бета-лактамное кольцо также содержится в некоторых других препаратах, таких как эзетимиб – препарат, ингибирующий всасывание холестерина.
The β lactam ring is part of the core structure of several antibiotic families, the principal ones being the penicillins, cephalosporins, carbapenems, and monobactams, which are, therefore, also called β lactam antibiotics. Nearly all of these antibiotics work by inhibiting bacterial cell wall biosynthesis. This has a lethal effect on bacteria, although any given bacteria population will typically contain a subgroup that is resistant to β lactam antibiotics. Bacterial resistance occurs as a result of the expression of one of many genes for the production of β lactamases, a class of enzymes that break open the β lactam ring. More than 1,800 different β lactamase enzymes have been documented in various species of bacteria. These enzymes vary widely in their chemical structure and catalytic efficiencies. When bacterial populations have these resistant subgroups, treatment with β lactam can result in the resistant strain becoming more prevalent and therefore more virulent. β lactam derived antibiotics can be considered one of the most important antibiotic classes but prone to clinical resistance. β lactam exhibits its antibiotic properties by imitating the naturally occurring d Ala d Ala substrate for the group of enzymes known as penicillin binding proteins (PBP), which have as function to cross link the peptidoglycan part of the cell wall of the bacteria. The β lactam ring is also found in some other drugs such as the cholesterol absorption inhibitor drug ezetimibe.