Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Бромфенирамин, продаваемый под торговой маркой Dimetapp и другими, является антигистаминным препаратом первого поколения класса пропиламинов (алкиламинов). Он показан для лечения симптомов обычной простуды и аллергического ринита, таких как насморк, зуд в глазах, слезотечение и чихание. Как и другие препараты первого поколения этого класса, он считается антигистаминным препаратом, вызывающим сонливость. В 2021 году комбинация с декстрометорфаном и псевдоэфедрином была 294-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, по результатам более чем 500 000 рецептов.
Brompheniramine, sold under the brand name Dimetapp among others, is a first generation antihistamine drug of the propylamine (alkylamine) class. It is indicated for the treatment of the symptoms of the common cold and allergic rhinitis, such as runny nose, itchy eyes, watery eyes, and sneezing. Like the other first generation drugs of its class, it is considered a sedating antihistamine. In 2021, the combination with dextromethorphan and pseudoephedrine was the 294th most commonly prescribed medication in the United States with more than 500,000 prescriptions.
Побочные эффекты
Влияние бромфенирамина на холинергическую систему может проявляться в виде побочных эффектов, таких как сонливость, седативный эффект, сухость во рту, сухость в горле, нечеткость зрения и учащенное сердцебиение. В исследовании антихолинергической нагрузки он был отнесен к препаратам с наиболее выраженной антихолинергической активностью, что связано с риском долгосрочных когнитивных нарушений.
Brompheniramine's effects on the cholinergic system may include side effects such as drowsiness, sedation, dry mouth, dry throat, blurred vision, and increased heart rate. It is listed as one of the drugs of highest anticholinergic activity in a study of anticholinergenic burden, including long term cognitive impairment.
Фармакология
Бромфенирамин действует как антагонист гистаминных H1-рецепторов. Он также обладает умеренной антихолинергической активностью и, вероятно, является антимускариновым средством, подобным другим распространенным антигистаминным препаратам, таким как дифенгидрамин. Бромфенирамин метаболизируется в печени изоферментами цитохрома P450.
Brompheniramine works by acting as an antagonist of histamine H1 receptors. It also functions as a moderately effective anticholinergic agent, and is likely an antimuscarinic agent similar to other common antihistamines such as diphenhydramine. Brompheniramine is metabolised by cytochrome P450 isoenzymes in the liver.
Химия
Бромфенирамин входит в состав ряда антигистаминных препаратов, включая фенирамин (Нафкон) и его галогенированные производные, а также фторфенирамин, хлорфенирамин, дексхлорфенирамин (Поларамин), трипролидин (Актифед) и йодофенирамин. Все галогенированные алкиламиновые антигистаминные препараты проявляют оптический изомеризм; продукты, содержащие бромфенирамин, содержат рацемический бромфенирамин малеат, в то время как дексбромфенирамин (Drixoral) является декстроротаторным (правосторонним) стереоизомером. Бромфенирамин является аналогом хлорфенирамина. Единственное различие заключается в том, что атом хлора в бензольном кольце заменен атомом брома. Он также синтезируется аналогичным способом.
Brompheniramine is part of a series of antihistamines including pheniramine (Naphcon) and its halogenated derivatives and others including fluorpheniramine, chlorpheniramine, dexchlorpheniramine (Polaramine), triprolidine (Actifed), and iodopheniramine. The halogenated alkylamine antihistamines all exhibit optical isomerism; brompheniramine products contain racemic brompheniramine maleate, whereas dexbrompheniramine (Drixoral) is the dextrorotary (right handed) stereoisomer. Brompheniramine is an analog of chlorpheniramine. The only difference is that the chlorine atom in the benzene ring is replaced with a bromine atom. It is also synthesized in an analogous manner.
История
Арвид Карлссон и его коллеги, работавшие в шведской компании Astra AB, смогли получить первый выведенный на рынок селективный ингибитор обратного захвата серотонина – зимелидин – из бромфенирамина.
Arvid Carlsson and his colleagues, working at the Swedish company Astra AB, were able to derive the first marketed selective serotonin reuptake inhibitor, zimelidine, from brompheniramine.
Имена
Торговые марки включают Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane и Lodrane. Все препараты, содержащие бромфенамин, выпускаются в форме малеата.
Brand names include Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane, and Lodrane. All bromphemiramine preparations are marketed as the maleate salt.