Кіріспе

Бромфенирамин – химиялық қосылыс, басқалармен қатар «Диметапп» брендімен сатылады, ол пропиламин (алкиламин) класының бірінші буын антигистаминдік дәрісі. Ол жалпы суық тиюдің және аллергиялық риниттің симптомдарын, мысалы, мұрынның ағуы, көздің қышынуы, көзден жас шығуы және ұстамалы жөтелді емдеу үшін қолданылады. Өзінің класындағы басқа бірінші буын дәрілер сияқты, ол седативті әсер ететін антигистамин ретінде қарастырылады. 2021 жылы декстрометорфан және псевдоэфедринмен бірге АҚШ-та 500 000-нан астам рецепт бойынша тағайындалған 294-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.

Жанама әсерлер

Бромфенираминнің холинергиялық жүйеге тигізетін әсері ұйқышылдық, седация, ауыздың құрғауы, жұтқыншақтың құрғауы, көрудің нашарлауы және жүрек соғу жылдамдығының артуы сияқты қосымша әсерлерге алып келуі мүмкін. Антихолинергендік жүктеме, соның ішінде ұзақ мерзімді танымдық қабілеттердің төмендеуін зерттеген мақалада, бұл препарат ең жоғары антихолинергиялық активтілікке ие препараттардың бірі ретінде тізілген.

Фармакология

Бромфенирамин гистамин H1 рецепторларының антагонисі ретінде әрекет етеді. Ол сонымен қатар орташа тиімді антихолинергиялық зат ретінде жұмыс істейді және дифенгидрамин сияқты басқа көп қолданылатын антигистаминдерге ұқсас антимускариндік зат болып табылады. Бромфенирамин бауырда цитохром P450 изоферменттері арқылы метаболизмделеді.

Химия

Бромфенирамин – фенирамин (Нафкон) және оның галогенделген туындылары, сондай-ақ флюорфенирамин, хлорфенирамин, декхлорфенирамин (Поларамин), трипролидин (Актифед) және йодофенирамин сияқты антигистаминдер қатарына жатады. Галогенделген алкиламин антигистаминдерінің бәрі оптикалық изомерлік қасиеттерге ие; бромфенирамин препараттары рацемиялық бромфенирамин малеатын қамтиды, ал дексбромфенирамин (Drixoral) – декстроротациялық (оң жақты) стереоизомер. Бромфенирамин – хлорфенираминнің аналогы. Олардың арасындағы жалғыз айырмашылық – бензол сақинасындағы хлор атомы бром атомымен алмастырылған. Ол да осыған ұқсас тәсілмен синтезделеді.

Тарих

Арвид Карлссон және оның әріптестері, швед компаниясы Astra AB-де жұмыс істей отырып, бромфенираминнен алғашқы сатылымға шығарылған селективті серотонинді кері қабылдау ингибиторы – зимелидинді синтездеуге қол жеткізді.

Аттар

Бромфед, Диметап, Бромфенекс, Диметан және Лодран брендтері кездеседі. Барлық бромфемирамин препараттары малеат тұзы түрінде сатылады.