Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Комбинированный препарат
Combination drug
Оксикодон/аспирин (торговое название Percodan) – это комбинированный препарат, выпускаемый компанией Endo Pharmaceuticals. Это таблетка, содержащая смесь 325 мг (5 гран) аспирина и 4,8355 мг оксикодона HCl (эквивалентно 4,3346 мг оксикодона в виде свободного основания); это комбинация опиоида и неопиоида, используемая для лечения умеренной и умеренно выраженной боли. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя аспирин обычно противопоказан при беременности, и препарат отнесен к категории D. В состав неактивных ингредиентов входят D&C Yellow 10, FD&C Yellow 6, микрокристаллическая целлюлоза и кукурузный крахмал. Препарат Percodan впервые был представлен компанией DuPont Pharmaceuticals и начал применяться в США в 1950 году. Ранее широко используемый обезболивающий препарат, он в значительной степени был заменен альтернативными соединениями оксикодона, содержащими парацетамол (ацетаминофен) вместо аспирина, такими как Percocet.
Oxycodone/aspirin (trade name Percodan) is a combination drug marketed by Endo Pharmaceuticals. It is a tablet containing a mixture of 325 mg (5 grains) of aspirin and 4.8355 mg of oxycodone HCl (equivalent to 4.3346 mg of oxycodone as the free base); it is an opioid/non opioid combination used to treat moderate to moderately severe pain. The safety of the combination during pregnancy has not been established, although aspirin is generally contraindicated during pregnancy, and the drug has been placed in pregnancy category D. Inactive ingredients include D&C Yellow 10, FD&C Yellow 6, microcrystalline cellulose, and corn starch. Percodan was first marketed by DuPont Pharmaceuticals and prescribed in the United States in 1950. Once a widely prescribed painkiller, it has largely been replaced by alternative oxycodone compounds containing paracetamol (acetaminophen) instead of aspirin, such as Percocet.
Фармакология
Компонент оксикодона в комбинации, технически, представляет собой 14-гидрокси-7,8-дигидрокодеин-6-он, белый, без запаха, кристаллический порошок, который синтезируется из опиумного алкалоида тебаина. Сам по себе тебаин не обладает терапевтической ценностью. Оксикодон метаболизируется в оксиморфон. В отличие от морфина, и как и кодеин, оксикодон обладает хорошей пероральной эффективностью. До появления парацетамола, Percodan был основным средством для лечения послеоперационной боли при приеме внутрь, благодаря высокой эффективности и длительному периоду полувыведения оксикодона. Первоначально он содержал небольшое количество кофеина.
The oxycodone component in the combination is technically 14 hydroxy 7,8 dihydrocodein 6 one, a white odorless, crystalline powder which is synthesized from the opium alkaloid thebaine. Thebaine by itself has no therapeutic value. Oxycodone is metabolized into oxymorphone. Unlike morphine and like codeine, oxycodone has a good oral potency. Prior to the introduction of paracetamol, Percodan was the mainstay in post operative oral pain treatment due to the potency and long half life of oxycodone. It originally contained a small amount of caffeine.
Переформулировка
Перкодан был переформулирован в 2005 году; до 2005 года он содержал две соли оксикодона – 4,62 мг гидрохлорида оксикодона и 0,38 мг терефталата оксикодона. Поскольку эта соль редко встречается в фармакопее, производитель увеличил содержание гидрохлорида оксикодона до 4,8355 мг и прекратил использование терефталата оксикодона.
Percodan was reformulated in 2005; prior to 2005, it contained two oxycodone salts—4.62 mg of oxycodone hydrochloride and 0.38 mg of oxycodone terephthalate. Since the latter salt is unusual in the pharmacopeia, the manufacturer increased the amount of oxycodone hydrochloride to 4.8355 mg and discontinued the oxycodone terephthalate.
Разное
Комбинация оксикодон/аспирин также продается под торговой маркой Endodan. Все продукты, содержащие оксикодон (включая Percodan, Percocet, OxyContin), обладают потенциалом вызывать привыкание. Оксикодон может вызывать лекарственную зависимость, сходную с морфиновой, и, следовательно, может быть причиной развития аддикции.
The combination oxycodone/aspirin is also sold under the brand name Endodan. All products containing oxycodone (including Percodan, Percocet, OxyContin) have the potential to be habit forming. Oxycodone can produce drug dependence of the morphine type and, therefore, has the potential for being addictive.