Противовоспалительные средства: типы, действие и риски
Anti-inflammatory
Противовоспалительные средства: что это такое? Узнайте о принципах действия НПВП (НПВС), влиянии на ЦОГ и снижении боли и воспаления. Лечение и облегчение симптомов.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Вещество, уменьшающее или подавляющее воспаление.
Substance that reduces or suppresses inflammation
Противовоспалительное или антифлогистическое – это свойство вещества или метода лечения, которое снижает воспаление или отек. Противовоспалительные препараты, также называемые антиинфламматорными средствами, составляют около половины всех обезболивающих средств. Эти препараты облегчают боль, уменьшая воспаление, в отличие от опиоидов, которые воздействуют на центральную нервную систему, блокируя передачу болевых сигналов в мозг.
Anti inflammatory or antiphlogistic is the property of a substance or treatment that reduces inflammation or swelling. Anti inflammatory drugs, also called anti inflammatories, make up about half of analgesics. These drugs remedy pain by reducing inflammation as opposed to opioids, which affect the central nervous system to block pain signaling to the brain.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) облегчают боль, подавляя активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Фермент ЦОГ самостоятельно синтезирует простагландины, вызывая воспаление. В целом, НПВП препятствуют синтезу простагландинов, тем самым уменьшая или устраняя воспаление и связанную с ним боль. Распространенные примеры НПВП включают аспирин, ибупрофен и напроксен. Новые специфические ингибиторы ЦОГ не классифицируются вместе с традиционными НПВП, хотя, предположительно, имеют схожий механизм действия. С другой стороны, существуют анальгетики, которые часто ассоциируются с противовоспалительными препаратами, но не обладают противовоспалительным эффектом. Примером является парацетамол (известный как ацетаминофен в США). В отличие от НПВП, которые уменьшают боль и воспаление, ингибируя ферменты ЦОГ, парацетамол, как было показано еще в 2006 году, блокирует обратный захват эндоканнабиноидов, что приводит лишь к уменьшению боли и, вероятно, объясняет его незначительное влияние на воспаление. Парацетамол иногда комбинируют с НПВП (вместо опиоида) в клинической практике для усиления обезболивающего эффекта НПВП, сохраняя при этом модулирующее воздействие НПВП на течение травмы или болезни, обусловленное снижением воспаления (которое не достигается при комбинации опиоида и парацетамола).
Nonsteroidal anti inflammatory drugs (NSAIDs) alleviate pain by counteracting the cyclooxygenase (COX) enzyme. On its own, COX enzyme synthesizes prostaglandins, creating inflammation. In whole, the NSAIDs prevent the prostaglandins from ever being synthesized, reducing or eliminating the inflammation and resulting pain. Some common examples of NSAIDs are aspirin, ibuprofen, and naproxen. The newer specific COX inhibitors are not classified together with the traditional NSAIDs, even though they presumably share the same mode of action. On the other hand, there are analgesics that are commonly associated with anti inflammatory drugs but that have no anti inflammatory effects. An example is paracetamol (known as acetaminophen in the U. S). Contrary to NSAIDs, which reduce pain and inflammation by inhibiting COX enzymes, paracetamol has—as early as 2006—been shown to block the reuptake of endocannabinoids, which only reduces pain, likely explaining why it has minimal effect on inflammation; paracetamol is sometimes combined with an NSAID (in place of an opioid) in clinical practice to enhance the pain relief of the NSAID, while still receiving the injury/disease modulating effect of NSAID induced inflammation reduction (which is not received from opioid/paracetamol combinations).
Побочные эффекты
Длительное применение НПВС может вызывать эрозии слизистой оболочки желудка, которые могут перерасти в язвы желудка, а в тяжелых случаях – привести к серьезному кровотечению, вплоть до летального исхода. Риск смерти в результате желудочно-кишечного кровотечения, вызванного применением НПВС, составляет 1 случай на 12 000 для взрослых в возрасте от 16 до 45 лет. Этот риск возрастает почти в двадцать раз для людей старше 75 лет.
Long term use of NSAIDs can cause gastric erosions, which can become stomach ulcers and in extreme cases can cause severe haemorrhage, resulting in death. The risk of death as a result of GI bleeding caused by the use of NSAIDs is 1 in 12,000 for adults aged 16–45. The risk increases almost twentyfold for those over 75.
Антилейкотриены
Антилейкотриены – это противовоспалительные средства, которые действуют как ингибиторы ферментов, связанных с лейкотриенами (арахидонат 5-липоксигеназа), или антагонисты лейкотриеновых рецепторов (цистеинил-лейкотриеновые рецепторы) и, таким образом, противодействуют действию этих медиаторов воспаления. Несмотря на то, что они не применяются для получения обезболивающего эффекта, они широко используются в лечении заболеваний, связанных с воспалением легких, таких как астма и ХОБЛ, а также воспаления пазух носа при аллергическом рините. Также изучается возможность их применения при заболеваниях и травмах, сопровождающихся воспалением головного мозга (например, при болезни Паркинсона).
Antileukotrienes are anti inflammatory agents which function as leukotriene related enzyme inhibitors (arachidonate 5 lipoxygenase) or leukotriene receptor antagonists (cysteinyl leukotriene receptors), and consequently oppose the function of these inflammatory mediators. Although they are not used for analgesic benefits, they are widely utilized in the treatment of diseases related to inflammation of the lungs, such as asthma and COPD, as well as sinus inflammation in allergic rhinitis. They are also being investigated for use in diseases and injuries involving inflammation of the brain (e. g., Parkinson's disease).