Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Карбахол, также известный как карбамилхолин и продаваемый под торговой маркой Miostat среди прочих, является холиномиметическим препаратом, который связывается и активирует ацетилхолиновые рецепторы. Таким образом, он классифицируется как холинергический агонист. Преимущественно используется для различных офтальмологических целей, таких как лечение глаукомы или во время офтальмологических операций. Обычно вводится в виде офтальмологического раствора (то есть глазных капель). Карбахол вызывает эффекты, сравнимые с эффектами зарина при введении массивной передозировки (что может произойти в результате промышленных и транспортных аварий), и поэтому он классифицируется как чрезвычайно опасное вещество в Соединенных Штатах в соответствии с разделом 302 Закона США о планировании действий в чрезвычайных ситуациях и праве общественности на информацию (42 U.S.C. 11002) и подлежит строгим требованиям к отчетности для предприятий, производящих, хранящих или использующих его в значительных количествах. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Carbachol, also known as carbamylcholine and sold under the brand name Miostat among others, is a cholinomimetic drug that binds and activates acetylcholine receptors. Thus it is classified as a cholinergic agonist. It is primarily used for various ophthalmic purposes, such as for treating glaucoma, or for use during ophthalmic surgery. It is generally administered as an ophthalmic solution (i. e., eye drops). Carbachol produces effects comparable to those of sarin if a massive overdose is administered (as may occur following industrial and shipping accidents) and therefore it is classified as an extremely hazardous substance in the United States as defined in Section 302 of the U. S. Emergency Planning and Community Right to Know Act (42 U. S. C. 11002), and is subject to strict reporting requirements by facilities which produce, store, or use it in significant quantities. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Химия и фармакология
Карбахол – это карбамат холина и положительно заряженное четвертичное аммониевое соединение. Он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Обычно его вводят местно для глаз или посредством внутриглазной инъекции.
Carbachol is a choline carbamate and a positively charged quaternary ammonium compound. It is not well absorbed in the gastro intestinal tract and does not cross the blood–brain barrier. It is usually administered topical ocular or through intraocular injection.
Синтез
Карбахол может быть получен в двухстадийном процессе, начинающемся с реакции 2-хлорэтанола с мочевиной с образованием 2-хлорэтилкарбамата, который затем кватернизируют в реакции с триметиламином.
Carbachol may be prepared in a 2 step process beginning with the reaction of 2 chloroethanol with urea to form a 2 chloroethyl carbamate, which is then quaternised by a reaction with trimethylamine.
Показания
Карбахол в основном используется для лечения глаукомы, но также применяется во время офтальмологических операций. В большинстве стран карбахол отпускается только по рецепту. За пределами Соединенных Штатов он также показан при задержке мочи в виде пероральных таблеток (2 мг).
Carbachol is primarily used in the treatment of glaucoma, but it is also used during ophthalmic surgery. In most countries carbachol is only available by prescription. Outside the United States, it is also indicated for urinary retention as an oral (2 mg) tablet.
Противопоказания
Применение карбахола, а также всех других агонистов мускариновых рецепторов, противопоказано пациентам с астмой, коронарной недостаточностью, гастродуоденальными язвами и недержанием мочи. Парасимпатомиметическое действие этого препарата усугубит симптомы этих состояний.
Use of carbachol, as well as all other muscarinic receptor agonists, is contraindicated in patients with asthma, coronary insufficiency, gastroduodenal ulcers, and incontinence. The parasympathomimetic action of this drug will exacerbate the symptoms of these disorders.
Передозировка
Эффекты системной передозировки, вероятно, будут схожи с эффектами нервно-паралитического вещества (оба они воздействуют на холинергическую систему, усиливая холинергическую передачу), но его токсичность значительно ниже, и при передозировке его легче нейтрализовать. При окулярном введении риск таких эффектов невелик, поскольку дозы гораздо меньше (см. местное и системное применение).
The effects of a systemic overdose will probably be similar to the effects of a nerve agent (they both act on the cholinergic system, increasing cholinergic transmission), but its toxicity is much weaker and it is easier to antagonize in overdose. When administered ocularly there is little risk of such effects, since the doses are much smaller (see topical versus systemic administration).