Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Карбахол, сондай-ақ карбамилхолин деп те аталады және Miostat сауда маркасымен және басқаларымен сатылады, ацетилхолин рецепторларына байланып, оларды белсендіретін холиномиметикалық препарат. Осылайша ол холинергиялық агонист ретінде жіктеледі. Ол негізінен глаукоманы емдеу сияқты түрлі офтальмологиялық мақсаттарда немесе офтальмологиялық хирургия кезінде қолданылады. Ол әдетте офтальмологиялық ерітінді (яғни, көз тамшылары) түрінде қолданылады. Карбахол өте көп дозада қолданғанда саринге ұқсас әсер етеді (өндірістік және тасымалдау апаттарынан кейін болуы мүмкін), сондықтан ол АҚШ-та Авариялық жоспарлау және қоғамдық хабардар ету туралы заңның 302-бабында (42 USC 11002) белгіленгендей, өте қауіпті зат ретінде жіктеледі және оны маңызды көлемде өндіретін, сақтайтын немесе пайдаланатын мекемелерге қатаң есеп беру талаптары қолданылады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген.
Carbachol, also known as carbamylcholine and sold under the brand name Miostat among others, is a cholinomimetic drug that binds and activates acetylcholine receptors. Thus it is classified as a cholinergic agonist. It is primarily used for various ophthalmic purposes, such as for treating glaucoma, or for use during ophthalmic surgery. It is generally administered as an ophthalmic solution (i. e., eye drops). Carbachol produces effects comparable to those of sarin if a massive overdose is administered (as may occur following industrial and shipping accidents) and therefore it is classified as an extremely hazardous substance in the United States as defined in Section 302 of the U. S. Emergency Planning and Community Right to Know Act (42 U. S. C. 11002), and is subject to strict reporting requirements by facilities which produce, store, or use it in significant quantities. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Химия және фармакология
Карбахол – холин карбаматы және оң зарядталған төртіншілік аммоний қосылысы. Ол асқазан-ішек жолында жақсы сіңбейді және қан-ми тосқауылынан өтпейді. Көбінесе ол көзге жергілікті түрде немесе көз ішіне инъекция арқылы енгізіледі.
Carbachol is a choline carbamate and a positively charged quaternary ammonium compound. It is not well absorbed in the gastro intestinal tract and does not cross the blood–brain barrier. It is usually administered topical ocular or through intraocular injection.
Синтез
Карбахолды 2-қадамдық процесс арқылы дайындауға болады, ол 2-хлорэтанолдың мочевинамен реакцияласып 2-хлорэтил карбамат түзілуінен басталады, содан кейін ол триметиламинмен реакция арқылы кватернизацияланады.
Carbachol may be prepared in a 2 step process beginning with the reaction of 2 chloroethanol with urea to form a 2 chloroethyl carbamate, which is then quaternised by a reaction with trimethylamine.
Көрсеткіштер
Карбахол негізінен глаукоманы емдеу үшін қолданылады, бірақ офтальмологиялық хирургия кезінде де қолданылады. Көптеген елдерде карбахол тек рецепт бойынша ғана қолжетімді. АҚШ-тан тыс елдерде ол несептің тоқталып қалуына (2 мг) таблетка түрінде де қолданылады.
Carbachol is primarily used in the treatment of glaucoma, but it is also used during ophthalmic surgery. In most countries carbachol is only available by prescription. Outside the United States, it is also indicated for urinary retention as an oral (2 mg) tablet.
Қарсы көрсетілімдер
Карбахолды, сондай-ақ барлық басқа мускарин рецепторларының агонисттерін пайдалану, астма, жүрек желісінің жеткіліксіздігі, асқазан-ішек ойық жаралары және бақылаусыз несеп шығару синдромы бар пациенттерге қарсы көрсетіледі. Бұл препараттың парасимпатомиметикалық әсері осы аурулардың белгілерін күшейтеді.
Use of carbachol, as well as all other muscarinic receptor agonists, is contraindicated in patients with asthma, coronary insufficiency, gastroduodenal ulcers, and incontinence. The parasympathomimetic action of this drug will exacerbate the symptoms of these disorders.
Өте көп дозалау
Жүйелік дозаның артық мөлшерінің әсері, шамалы болса да, нервтік агенттердің әсеріне ұқсас болуы мүмкін (олар екеуі де холинергиялық жүйеге әсер етеді, холинергиялық өткізілуді күшейтеді), бірақ оның уыттылығы әлдеқайда төмен және доза артық болған жағдайда оны тежеу оңайырақ. Көзге тамытқанда мұндай әсерлердің қаупі аз, себебі дозасы өте шамалы (жергілікті және жүйелік қолдану туралы қараңыз).
The effects of a systemic overdose will probably be similar to the effects of a nerve agent (they both act on the cholinergic system, increasing cholinergic transmission), but its toxicity is much weaker and it is easier to antagonize in overdose. When administered ocularly there is little risk of such effects, since the doses are much smaller (see topical versus systemic administration).