Введение

Тип химического синтеза

Полусинтез, или частичный химический синтез, — это тип химического синтеза, в котором в качестве исходных материалов используются химические соединения, выделенные из природных источников (таких как микробные клеточные культуры или растительное сырье) для получения новых соединений с выраженными химическими и лекарственными свойствами. Эти новые соединения, как правило, обладают большей молекулярной массой или более сложной молекулярной структурой, чем соединения, полученные полным синтезом из простых исходных веществ. Полусинтез позволяет получать многие лекарственные препараты более экономично, чем полный синтез, поскольку требует меньшего числа химических стадий.

Обзор

[[Изображение:Полусинтез таксола.svg|thumb|right|400px|alt=|Полусинтез паклитаксела. Введение необходимой боковой цепи и ацетильной группы паклитаксела посредством короткой последовательности этапов, начиная с выделенного 10-деацетилбаккатина III. Хотя четкого разграничения между полным и полусинтезом нет – они скорее различаются степенью использования разработанного синтеза – многие исходные молекулы со сложными или неустойчивыми функциональными группами на практике значительно дешевле извлекать из организма, чем синтезировать исключительно из простых предшественников. Поэтому методы полусинтеза применяются, когда требуемая исходная молекула слишком сложна по структуре, слишком дорога или слишком трудна в производстве путем полного синтеза. Примеры практического применения полусинтеза включают в себя исторический случай изоляции антибиотика хлортетрациклина и полусинтез новых антибиотиков тетрациклина, доксициклина и тигециклина. Другие примеры полусинтеза включают раннее коммерческое производство противоракового препарата паклитаксела из 10-деацетилбаккатина, выделенного из хвои Taxus baccata (европейского тиса), получение ЛСД из эрготамина, выделенного из грибковых культур спорыньи, и полусинтез противомалярийного препарата артеметера из природного артемисинина. По мере развития синтетической химии некоторые превращения становятся дешевле или проще, и экономическая целесообразность полусинтетического пути может снизиться.