Введение

Аламитицин – пептидный антибиотик, формирующий каналы, продуцируемый грибом Trichoderma viride. Он относится к пептиболам, содержащим непротеиногенный аминокислотный остаток Aib (2-аминоизомасляная кислота). Этот остаток сильно индуцирует образование альфа-спиральной структуры. Последовательность пептида следующая:

Ac Aib Pro Aib Ala Aib Ala Gln Aib Val Aib Gly Leu Aib Pro Val Aib Aib Glu Gln Phl,

где Ac = ацетил, Phl = фенилаланинол, и Aib = 2-аминоизомасляная кислота. В клеточных мембранах он формирует ионные каналы, зависимые от напряжения, путем агрегации от четырех до шести молекул.

Биосинтез

Предполагается, что биосинтез аламетицина катализируется аламетициновой синтетазой, нерибосомным пептидным синтетазом (NRPS), впервые выделенным в 1975 году. Хотя существует несколько известных последовательностей пептида аламетицина, данные свидетельствуют о том, что все они следуют общему механизму NRPS с незначительными вариациями в отдельных аминокислотах. Процесс начинается с ацилирования N-терминала первой аминоизомасляной кислоты на ферменте АЛМ-синтазы ацетил-КоА, за которым следует последовательная конденсация аминокислот каждой модульной единицей синтетазы. Аминокислоты первоначально аденилируются доменом аденилирования (А), после чего присоединяются к белку-носителю ацила, такому как белок-носитель пептидила, посредством тиоэстерной связи. Растущая цепь присоединяется к аминокислоте, связанной с ПЦП, доменом конденсации (С), после чего следующий модуль повторяет тот же цикл реакций. После добавления фенилаланинола завершенная пептидная цепь расщепляется тиоэстеразой, которая разрывает тиоэстерную связь, высвобождая спирт.