Введение
Препарат, используемый в лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Флутиказон/сальметерол, продаваемый под торговым названием Advair и другими, является лекарственным препаратом в фиксированной дозировке, содержащим пропионат флутиказона и сальметерол. Он применяется в лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Флутиказон, являясь кортикостероидом, действует за счет уменьшения воспаления, а сальметерол, агонист бета-адренорецепторов длительного действия (LABA), – за счет активации бета-2 адренергических рецепторов. В 2019 году в США была одобрена генерическая версия препарата. В 2021 году он был 64-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, по результатам более чем 10 миллионов рецептов.
Медицинское применение
Флутиказон, кортикостероид, является противовоспалительным компонентом данной комбинации и снижает воспаление в легких. Это способствует улучшению дыхания. Сальметерол, длительно действующий бета-2 агонист (ДДБА), устраняет спазм дыхательных путей. Комбинация этих препаратов предназначена для поддерживающей терапии и не используется для купирования острых симптомов.
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты этой комбинации обусловлены побочными эффектами каждого из входящих в нее препаратов. Например, применение ингаляционных кортикостероидов связано с развитием кандидоза полости рта, широко известного как дрожжевая инфекция или молочница. Полоскание рта водой после ингаляции лекарственного средства снижает риск развития этого состояния. Несмотря на то, что использование ингаляционных стероидов и длительнодействующих бета-2 агонистов (ДДБА) рекомендуется для улучшения контроля симптомов астмы, существуют опасения, что сальметерол может повысить риск летального исхода при астме, и добавление ингаляционных стероидов не снижает этот дополнительный риск. Другие побочные эффекты от данной комбинации лекарственных средств могут включать повышение артериального давления, изменение частоты сердечных сокращений, нерегулярное сердцебиение, повышенный риск развития остеопороза, катаракты и глаукомы. Исследования продемонстрировали безопасность ингаляционного пропионата флутиказона у детей. Систематический обзор, опубликованный в 2013 году, не выявил значительного негативного влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, рост и минеральную плотность костей у детей с астмой при использовании ингаляционного флутиказона в течение до трех месяцев.
Механизм действия
Флутиказон/сальметерол содержит флутиказонпропионат, синтетический кортикостероид, и сальметерол, селективный агонист β2-адренорецепторов пролонгированного действия. Флутиказон оказывает выраженное противовоспалительное действие, подавляя активность различных типов клеток, таких как тучные клетки, эозинофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги и нейтрофилы, которые участвуют в развитии воспаления – ключевого звена в патогенезе астмы. Сальметерол действует путем стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая служит катализатором в синтезе циклического АМФ. Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Кроме того, циклический АМФ ингибирует высвобождение медиаторов немедленной гиперчувствительности.
Правовой статус
28 января 2021 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдачу разрешения на продажу лекарственного препарата Seffalair Spiromax для лечения астмы. CHMP также рекомендовал выдачу разрешения на продажу препарата-дубликата BroPair Spiromax. Seffalair Spiromax и BroPair Spiromax были одобрены для медицинского применения в Европейском Союзе в марте 2021 года.
Общие эквиваленты
В январе 2019 года FDA одобрило Mylan N. V. первый генерик для Advair Diskus.
Гражданские споры
В 2012 году Advair стал частью более широкого гражданского соглашения между GlaxoSmithKline (GSK) и Соединенными Штатами, в рамках которого GSK согласилась выплатить 1,043 миллиарда долларов. Соединенные Штаты утверждали, что GSK продвигала применение Advair не по прямому назначению и выплачивала вознаграждения медицинским работникам за продажу этого и других препаратов.