Астма және ЖСАУ-ны басқаруда қолданылатын препараттар: Флутиказон/сальметерол
Fluticasone/salmeterol
Адвайр (флутиказон/сальметерол) – астма мен ЖЭСБ-ны (әрекетсіздік) басқаруға арналған дәрі. Қабынуды азайтады, бронхтарды кеңейтеді. Қол жетімділік туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Астма және созылмалы обструктивті өкпе ауруын басқаруда қолданылатын препарат.
Formulation used in the management of asthma and chronic obstructive pulmonary disease
Флутиказон/сальметрол, басқа атауларының ішінде Advair брендімен сатылады, флутиказон пропионаты және сальметролдан тұратын белгілі бір дозадағы комбинациялы дәрі. Ол астма және созылмалы обструктивті өкпе ауруын (СОӨА) басқаруда қолданылады. Флутиказон – кортикостероид, ол қабынуды төмендетеді, ал сальметрол – ұзақ әрекет ететін бета-адренорецептор агонисті (LABA), бета-2 адренергиялық рецепторларын қозады. 2019 жылы АҚШ-та генериктік нұсқасы бекітілді. 2021 жылы АҚШ-та 10 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 64-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Fluticasone/salmeterol, sold under the brand name Advair among others, is a fixed dose combination medication containing fluticasone propionate and salmeterol. It is used in the management of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Fluticasone, a corticosteroid, works by decreasing inflammation while salmeterol, a long acting beta adrenoceptor agonist (LABA), works by activating beta 2 adrenergic receptors. A generic version was approved in the United States in 2019. In 2021, it was the 64th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 10million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Флутиказон – кортикостероид, бұл комбинацияның қабынуға қарсы әрекет ететін құрауы, ол өкпедегі қабынуды басады. Бұл тыныс алудың жақсаруына себеп болады. Салметерол – ұзақ әрекет ететін бета-2 агонисті (LABA), ол тыныс жолдарының тарылуын емдейді. Бұл екі препараттың үйлесімі күтпеген белгілерді жеңілдету үшін емес, тұрақты қолдануға арналған терапия ретінде қолданылады.
Fluticasone, a corticosteroid, is the anti inflammatory component of the combination which decreases inflammation in the lungs. This leads to improvement in breathing. Salmeterol, an LABA, treats constriction of the airways. The combination of both is meant to be used as maintenance therapy and not as a rescue therapy for sudden symptoms.
Жанама әсерлер
Бұл комбинацияның жалпы жанама әсерлері оның құрамындағы жеке дәрілердің әсерлерімен сабақтас. Мысалы, ингаляциялық кортикостероидтерді қолдану ауыздағы кандидозға, көбінесе ашытқы инфекциясы немесе құрт деп аталатын жағдайға себеп болуы мүмкін. Дәріні ингаляциялаудан кейін ауызды сумен шаю осы жағдайдың пайда болу қаупін азайтады. Астма симптомдарын бақылауда жақсартуға ингаляциялық стероидтер мен LABA қолдану ұсынылғанымен, сальметерол астмадан өлім қаупін арттыруы мүмкін деген алаңдаушылықтар туындады, және бұл қосымша қауіп ингаляциялық стероидтерді қосу арқылы төмендетілмейді. Бұл препараттар комбинациясының басқа да жанама әсерлеріне артериалдық қан қысымының жоғарылауы, жүрек соғуының өзгеруі, жүрек ырғағының бұзылуы, остеопороз, катаракта және глаукома қаупінің артуы жатады. Зерттеулер ингаляциялық флутиказон пропионатының балалардағы қауіпсіздігін көрсеткен. 2013 жылы жарияланған жүйелі шолу астмамен ауыратын балаларда ингаляциялық флутиказонды үш айға дейін қолданғанда гипоталамус-гипофиз-бүйрек үсті безі осінің жұмысына, өсуіне және сүйек минералдық тығыздығына едәуір зиянды әсері байқалмағанын анықтады.
The common side effects of this combination are those of its individual drugs. For instance, the use of inhaled corticosteroids is associated with oral candidiasis, commonly known as yeast infection or thrush. Rinsing the mouth with water after inhaling the medication decreases the risk of developing this condition. While the use of inhaled steroids and LABA are recommended for the resulting improvement in control of symptoms of asthma, concerns have been raised that salmeterol may increase the risk of death due to asthma, and this additional risk is not reduced by the addition of inhaled steroids. Other side effects from this drug combination may include increased blood pressure, change in heart rate, an irregular heartbeat, increased risk of osteoporosis, cataracts, and glaucoma. Studies have demonstrated the safety of inhaled fluticasone propionate in children. A systematic review published in 2013 found no significant adverse effect on the function of the hypothalamic–pituitary–adrenal axis, growth, and bone mineral density in asthmatic children when inhaled fluticasone is used for up to three months.
Әрекет ету механизмі
Флутиказон/сальметерол құрамында синтетикалық кортикостероид – флутиказон пропионаты және ұзақ әрекет ететін селективті бета-адренергиялық рецептор агонисті – сальметерол бар. Флутиказон күшті қабынуға қарсы зат ретінде әрекет етеді, маст жасушалары, эозинофилдер, базафилдер, лимфоциттер, макрофагтар және нейтрофилдер сияқты түрлі жасушалардың қызметін тежейді, олардың барлығы астманың пайда болуына (патогенезіне) себеп болатын қабыну процесіне қатысады. Сальметерол клетка ішіндегі аденолциклазаны стимуляциялау арқылы әрекет етеді, ол циклдік АМФ өндірісіне катализатор болып табылады. Циклдік АМФ деңгейінің артуы бронхтың тегіс бұлшық еттерінің босаңсуына алып келеді. Сонымен қатар, циклдік АМФ дереу гиперсезімталдық медиаторларының бөлінуін тежейді.
Fluticasone/salmeterol contains fluticasone propionate, a synthetic corticosteroid, and salmeterol, a selective long acting beta adrenergic receptor agonist. Fluticasone works as a potent anti inflammatory agent, inhibiting multiple cell types such as mast cells, eosinophils, basophils, lymphocytes, macrophages, and neutrophils all of which contribute to inflammation, a large component in the pathogenesis of asthma. Salmeterol works by stimulating intracellular adenyl cyclase, which acts as a catalyst in the production of cyclic AMP. Increased cyclic AMP levels lead to a relaxation of bronchial smooth muscles. Additionally, cyclic AMP inhibits the release of mediators of immediate hypersensitivity.
Құқықтық мәртебе
2021 жылғы 28 қаңтарда Еуропалық дәрілік заттар агенттігінің (EMA) Адамға арналған дәрілік заттар комитеті (CHMP) оң пікір білдіріп, астманы емдеуге арналған Seffalair Spiromax дәрілік затына сатуға рұқсат беруді ұсынды. CHMP сондай-ақ BroPair Spiromax препаратының аналогына да сатуға рұқсат беруді ұсынды. Seffalair Spiromax және BroPair Spiromax екеуі де 2021 жылдың наурыз айында Еуропалық Одақта медициналық қолдануға бекітілді.
On 28 January 2021, the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) of the European Medicines Agency (EMA) adopted a positive opinion, recommending the granting of a marketing authorization for the medicinal product Seffalair Spiromax, intended for the treatment of asthma. The CHMP also recommended the granting of a marketing authorization for the duplicate product BroPair Spiromax. Seffalair Spiromax and BroPair Spiromax were both approved for medical use in the European Union in March 2021.
Жалпыға бірдей балама
2019 жылдың қаңтар айында FDA Mylan N. V. компаниясына Advair Diskus үшін алғашқы генериктік мақұлдауды берді.
In January 2019, the FDA granted Mylan N. V. the first generic approval for Advair Diskus.
Азаматтық келісімдер
2012 жылы Advair GlaxoSmithKline (GSK) пен АҚШ арасындағы үлкен азаматтық келісімнің бір бөлігі болды, онда GSK 1,043 миллиард доллар төлеуге келісті. АҚШ GSK-ның Advair препаратын мақұлдамаған қолданыстарды насип таратқанын және осы препаратты, сондай-ақ басқаларын сату үшін денсаулық сақтау мамандарына сыйақы төлегенін мәлімдеді.
In 2012, Advair was part of a larger civil settlement agreement between GlaxoSmithKline (GSK) and the United States, in which GSK agreed to pay $1.043 billion; the United States said that GSK promoted off label uses of Advair and paid kickbacks to healthcare professionals to sell this drug, among others.