Введение
Синтетический опиоидный анальгетик
Карфентанил или карфентанил, продаваемый под торговой маркой Wildnil, является чрезвычайно сильнодействующим опиоидным анальгетиком, используемым в ветеринарной медицине для анестезии крупных животных, таких как слоны и носороги. Обычно в этом контексте он вводится посредством транквилизирующего дротика. Карфентанил является структурным аналогом синтетического опиоидного анальгетика фентанила. Он действует как ультрапотентный и высокоселективный агонист μ-опиоидного рецептора. Он был впервые применен в ветеринарной медицине в 1986 году. Коммерческое производство Wildnil было прекращено в 2003 году; в настоящее время препарат доступен только в виде смесей, приготовленных по индивидуальному заказу. С тех пор этарофин стал стандартным транквилизатором для крупных млекопитающих, а дипренорфин – предпочтительным средством для отмены его действия. Дипренорфин также ранее использовался для устранения эффектов карфентанила.
Клиническое применение
Карфентанил применялся в дозах менее 7 мкг в качестве радиотрассера для позитронно-эмиссионной томографии с целью визуализации μ-опиоидного рецептора в мозге человека. В мозге крыс были установлены значения константы диссоциации (Ki) в 0,051 нМ для μ-опиоидного рецептора, 4,7 нМ для δ-опиоидного рецептора и 13 нМ для κ-опиоидного рецептора.
Фармакокинетика
Карфентанил — липофильное вещество, которое легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, обладает очень быстрым началом действия и более продолжительным эффектом, чем фентанил.
Химия
Карфентанил является аналогом фентанила и также известен как (4-метоксикарбонил)фентанил. К родственным аналогам фентанила относятся 4-фенилфентанил, лофентанил (3-метилкарфентанил), N-метилноркарфентанил, R 30490 (4-метоксиметилфентанил), суфентанил и тиафентанил.
Увеличение незаконного употребления
В период с августа по ноябрь 2016 года в нескольких штатах США, включая Огайо, Западную Вирджинию, Индиану, Кентукки и Флориду, было зарегистрировано более трехсот случаев передозировки, связанных с фентанилом и его аналогами. В 2017 году в Милуоки, штат Висконсин, мужчина умер от передозировки карфентанилом, вероятно, приняв его неосознанно вместе с другим нелегальным наркотиком, таким как героин или кокаин. Карфентанил чаще всего употребляют с героином или люди, полагающие, что принимают героин. Карфентанил добавляют в героин или продают как героин, поскольку он дешевле, его легче достать и проще изготовить, чем героин. Около 2016 года в Соединенных Штатах и Канаде был отмечен резкий рост поставок карфентанила и других сильнодействующих опиоидов клиентам в Северной Америке от китайских химических компаний. В июне 2016 года Королевская канадская конная полиция изъяла один килограмм карфентанила, отправленный из Китая в коробке с надписью "аксессуары для принтера". По данным Канадского агентства пограничной службы, в грузе содержалось 50 миллионов потенциально смертельных доз препарата, в контейнерах, обозначенных как картриджи для принтеров HP LaserJet. Карфентанил не был внесен в список контролируемых веществ в Китае до 1 марта 2017 года, и до этого времени он производился легально и свободно продавался в Интернете, активно продвигаясь несколькими китайскими химическими компаниями. Ранее исследователи, основываясь на имеющихся данных, предположили, что московские экстренные службы не были проинформированы об использовании данного вещества, несмотря на указание взять с собой на место происшествия антагонисты опиоидов. Не зная, что сотни пациентов подверглись воздействию высоких доз сильнодействующих опиоидов, сотрудники скорой помощи не доставили достаточное количество налоксона и налтрексона для нейтрализации эффектов карфентанила и ремифентанила. Сто двадцать пять человек, подвергшихся воздействию аэрозоля, скончались от дыхательной недостаточности в ходе инцидента.
Потенциал в качестве химического оружия
Токсичность карфентанила для человека и его широкая коммерческая доступность вызывают опасения относительно его возможного применения в качестве оружия массового уничтожения неблагонадежными государствами и террористическими организациями. Степень токсичности карфентанила сопоставима с токсичностью нервно-паралитических веществ.
Германия
Карфентанил и его стереоизомеры и соли находятся под контролем в соответствии с законом о наркотических средствах (Betäubungsmittelgesetz) как вещество, включенное в Приложение I, и могут использоваться только при наличии специального разрешения компетентных органов.
Соединенные Штаты
В соответствии с Законом США о контролируемых веществах карфентанил отнесен к Списку II, имеет номер DEA ACSCN 9743 и годовую совокупную квоту производства в 19 граммов (менее 0,7 унции) на 2016 год. Карфентанил выпускался под торговой маркой Wildnil компанией Wildlife Laboratories Inc. Эта же компания, Wildlife Laboratories Inc., является производителем дипренорфина и эторфина для ветеринарного применения.
Великобритания
Карфентанил находится под особым контролем как наркотическое средство класса А с 1986 года.