Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Синтетикалық опиоидты анальгетик
Synthetic opioid analgesic
Карфентанил немесе карфентанил, Wildnil тауарлық атауымен сатылады, ветеринарияда пілдер және қарақұйрықтар сияқты ірі жануарларды ауыстыру үшін қолданылатын өте қуатты опиоидты анальгетик. Әдетте, оны осы мақсатта транквилизаторлық садақша арқылы енгізеді. Карфентанил синтетикалық опиоидты анальгетик фентанилдің құрылымдық аналогы болып табылады. Ол μ опиоид рецепторының өте қуатты және жоғары таңдамалы агонисті ретінде әрекет етеді. Ветеринарияға 1986 жылы енгізілген. Wildnil өндірісі 2003 жылы тоқтатылды; қазір препарат тек қоспалы түрде ғана қолжетімді. Одан бері эторфин ірі сүтқоректілерді ауыстыруға арналған стандартты құралға айналды, ал дипренорфин әсерін кері қайтаруға арналған басым препарат болып табылады. Дипренорфин бұрын карфентанилдің әсерін жою үшін де қолданылған.
Carfentanil or carfentanyl, sold under the brand name Wildnil, is an extremely potent opioid analgesic used in veterinary medicine to anesthetize large animals such as elephants and rhinoceroses. It is typically administered in this context by tranquilizer dart. Carfentanil is a structural analogue of the synthetic opioid analgesic fentanyl. It acts as an ultrapotent and highly selective agonist of the μ opioid receptor. It was introduced into veterinary medicine in 1986. Commercial production of Wildnil ceased in 2003; the drug is now available only in compounded form. Since then, etorphine has become the standard tranquilizing agent for large mammals, with diprenorphine as the preferred reversal agent. Diprenorphine was also used previously to reverse the effects of carfentanil.
Клиникалық қолдану
Карфентанил адам миындағы μ опиоид рецепторын позитрондық эмиссиялық томография арқылы бейнелеу үшін 7 мкг-дан аз дозаларда радиотрекер ретінде қолданылған. Егеуқұйрық миындағы зерттеулер μ опиоид рецепторы үшін 0,051 нМ, δ опиоид рецепторы үшін 4,7 нМ және κ опиоид рецепторы үшін 13 нМ аффиндік мәндерін (Ki) көрсетті.
Carfentanil has been used at doses of less than 7 μg as a radiotracer for positron emission tomography imaging of the μ opioid receptor in the brain in humans. It showed affinity values (Ki) of 0.051 nM for the μ opioid receptor, 4.7 nM for the δ opioid receptor, and 13 nM for the κ opioid receptor in rat brain.
Фармакокинетика
Липофильді химиялық зат, карфентанил қан-ми тосқаулын оңай өтеді, оның әсері өте жылдам басталады және фентанилге қарағанда ұзаққа созылады.
A lipophilic chemical that can easily cross the blood–brain barrier, carfentanil has a very rapid onset of action and is longer acting than fentanyl.
Химия
Карфентанил фентанилдің аналогы болып табылады және (4-метоксикарбонил)фентанил деп те аталады. Фентанилдің туыс аналогтарына 4-фенилфентанил, лофентанил (3-метилкарфентанил), N-метилноркарфентанил, R 30490 (4-метоксиметилфентанил), суфентанил және тиафентанил жатады.
Carfentanil is an analogue of fentanyl and is also known as (4methoxycarbonyl)fentanyl. Related analogues of fentanyl include 4phenylfentanyl, lofentanil (3methylcarfentanyl), N Methylnorcarfentanil, R 30490 (4methoxymethylfentanyl), sufentanil, and thiafentanil.
Заңсыз пайдаланудың өсуі
2016 жылдың тамыз және қараша айлары аралығында АҚШ-тың бірнеше штатында – Огайо, Батыс Вирджиния, Индиана, Кентукки және Флорида штаттарында фентанил мен фентанил аналогтарына байланысты үш жүзден астам дозадан артық қолдану жағдайлары тіркелді. 2017 жылы Висконсин штатының Милуоки қаласындағы бір ер адам карфентанилдің дозасынан қайтыс болды, оны, мүмкін, героин немесе кокаин сияқты басқа заңсыз есірткімен бірге білмей тұрып қабылдаған. Карфентанил көбінесе героинмен бірге немесе оны қабылдап жатыр деп ойлаған адамдар қолданады. Карфентанил героинге қосылады немесе героин ретінде сатылады, себебі ол героинге қарағанда арзан, алу және өндіру оңай. 2016 жыл шамасында АҚШ және Канада Қытайдың химиялық фирмаларынан Солтүстік Америкадағы тұтынушыларға карфентанил және басқа да күшті опиоидтық препараттердің жеткізілімінің күрт өскенін хабарлады. 2016 жылдың маусым айында Канада Корольдік атты полициясы Қытайдан "принтер керек-жарақтары" деп белгіленген қорапта 1 килограмм карфентанилді ұстап алды. Канаданың шекаралық қызмет агенттігінің мәліметінше, жүк тасымалында HP LaserJet принтерлеріне арналған тонер картридждері ретінде таңбаланған контейнерлерде 50 миллионға жуық қауіпті дозасы бар препарат болған. Карфентанил 2017 жылдың 1 наурызына дейін Қытайда бақыланатын зат ретінде қарастырылмады, сол уақытқа дейін ол заңды түрде өндіріліп, интернет арқылы ашық сатылды және бірнеше қытайлық химиялық компаниялар оны белсенді түрде талқылап саудалаған. Зерттеушілер бұрын қолда бар мәліметтерге сүйене отырып, Мәскеу жедел жәрдем қызметіне препаратты қолдану туралы хабарланбағанын болжаған, оларға оқиға орнына опиоидқа қарсы дәрілерді әкелу туралы нұсқау берілгеніне қарамастан. Жүздеген науқастың күшті опиоидтардың жоғары дозасына ұшырағанын білмей, жедел жәрдем қызметкерлері карфентанил мен ремифентанилдің әсерін күйрету үшін жеткілікті налоксон мен налтрексон мөлшерін әкелмеді. Оқиға кезінде аэрозольге ұшыраған 125 адам тыныс жетіспеуден қайтыс болғаны расталды.
Over three hundred cases of overdose related to fentanyl and fentanyl analogues were reported between August and November 2016 in several of the United States, including Ohio, West Virginia, Indiana, Kentucky and Florida. In 2017, a Milwaukee, Wisconsin, man died from a Carfentanil overdose, likely taken unknowingly with another illegal drug such as heroin or cocaine. Carfentanil is most often taken with heroin or by users who believe they are taking heroin. Carfentanil is added to or sold as heroin because it is less expensive, easier to obtain, and easier to manufacture than heroin. Around 2016, the United States and Canada reported a dramatic increase in shipment of carfentanil and other strong opioid drugs to customers in North America from Chinese chemical supply firms. In June 2016, the Royal Canadian Mounted Police seized one kilogram of carfentanil shipped from China in a box labeled "printer accessories". According to the Canada Border Services Agency, the shipment contained 50 million potentially lethal doses of the drug, in containers labeled as toner cartridges for HP LaserJet printers. Carfentanil was not a controlled substance in China until 1 March 2017, and until then was manufactured legally and sold openly over the Internet, being actively marketed by several Chinese chemical companies. Researchers had previously surmised from the available evidence that the Moscow emergency services had not been informed of the use of the agent, despite being instructed to bring opioid antagonists to the scene. Unaware that hundreds of patients had been exposed to high doses of strong opioids, the emergency workers failed to bring sufficient quantities of naloxone and naltrexone to counteract the effects of carfentanil and remifentanil. One hundred twenty five people exposed to the aerosol are confirmed to have died from respiratory failure during the incident.
Химиялық қару ретінде қолданылуы мүмкін
Карфентанилдің адамдарға уыттылығы және оның оңай қолжетімді болуы, оның тәлкеулес елдер мен террористік ұйымдар тарапынан жаппай қырып-жоюға арналған химиялық қару ретінде қолданылу мүмкіндігіне қатысты алаңдаушылықты күшейтті. Карфентанилдің уыттылығы аса қауіпті нервтік газдармен салыстырылады.
The toxicity of carfentanil in humans and its ready commercial availability has raised concerns over its potential use as a chemical weapon of mass destruction by rogue nations and terrorist groups. The toxicity of carfentanil has been compared to that of nerve gas.
Германия
Карфентанил және оның стереоизомерлері мен тұздары Betäubungsmittelgesetz заңы бойынша I тізімдегі зат ретінде бақыланады және оны пайдалану үшін мемлекеттік органдардың арнайы рұқсаты қажет.
Carfentanil and its stereoisomers and salts are controlled by the Betäubungsmittelgesetz as a Anlage I substance and can only be used with the special permission of the authorities.
Америка Құрама Штаттары
Карфентанил АҚШ-та бақыланатын заттар туралы заң бойынша II тізімге жатқызылған, DEA ACSCN нөмірі 9743 және 2016 жылғы жылдық жиынтық өндіріс квотасы 19 граммды (0,7 унциядан кем) құрайды. Карфентанил Wildlife Laboratories Inc. компаниясымен Wildnil тауарлық атауымен өндірілген. Wildlife Laboratories Inc. ветеринариялық қолдану үшін дипренорфин мен эторфин өндірушісі болып табылады.
Carfentanil is classified as Schedule II under the Controlled Substances Act in the United States with a DEA ACSCN of 9743 and a 2016 annual aggregate manufacturing quota of 19 grams (less than 0.7 oz.). Carfentanil has been manufactured under the brand name Wildnil by Wildlife Laboratories Inc. Wildlife Laboratories Inc. is also the manufacturer of diprenorphine and etorphine for veterinary use.
Ұлыбритания
Карфентанил 1986 жылдан бері А тобының есірткі заты ретінде қатаң бақылауда тұр.
Carfentanil has been specifically controlled as a Class A drug since 1986.